Полусинтетические пенициллины

Полусинтетические пенициллины получают путем химического синтеза на базе 6-аминопенициллановой кислоты. Эти препараты обладают основными положительными свойствами природных бензилпенициллинов, кроме этого многие из них обладают широким спектром действия (ампициллин, амоксициллин, ампиокс, карбенициллин), устойчивостью к действию пенициллиназы (метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин и др.) и устойчивостью к действию кислот (ампициллин, оксациллин, ампиокс, диклоксациллин и др.).

Метициллина натриевая соль - Methicillinum natrium (белфациллин, целбенин, димоциллин, стафциллин, синтициллин и др.).

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, кислотоустойчив.

Форма выпуска. Флаконы по 1 г.

Хранение. По списку Б. В сухом месте при комнатной температуре.

Применение. Перед применением асептически растворяют в 2 мл дистиллированной воды. Метициллин высокоэффективен против стафилококков, продуцирующих пенициллиназу, а также устойчивых к стрептомицинам, тетрациклинам, макролидам и др. антибиотикам. После внутримышечного введения быстро всасывается и в терапевтической концентрации сохраняется в крови 4-6 часов. Выделяется из организма в основном почками. Применяют при болезнях, вызванных пенициллиназообразующими и другими устойчивыми к антибиотикам стафилококками (пневмонии, гинекологические болезни, хирургические инфекции, стафилококкозы и др.). Вводят внутримышечно 4 раза в сутки из расчета 0,015-0,03 г на 1 кг живой массы животного.

Оксациллина натриевая соль - Oxacillinum natrium (кристоциллин, микропенин, бактоцилл, простафилин и др.).

Белый кристаллический порошок горького вкуса, хорошо растворимый в воде. Кислотоустойчив.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 и 0,5 г, капсулы по 0,25 г, флаконы по 0,25 г активного вещества.

Хранение. По списку Б. В сухом темном месте при комнатной температуре. Срок хранения - порошок во флаконах и таблетки - 1 год, капсулы - 3 года.

Действие и применение. Спектр антимикробного действия оксациллина аналогичен пенициллину. Основным отличием является высокая эффективность против пенициллиназообразующих микроорганизмов. Кроме того, он сохраняет активность в кислой среде желудка. Терапевтическая концентрация в организме сохраняется 4-6 часов. Применяют оксациллин при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими стафилококками (пневмонии, раневые инфекции, остеомиелит, инфицированные ожоги, маститы, эндометрит и др.). Назначают внутрь в дозе 0,03-0,05 г, внутримышечно - 0,015-0,03 г на 1 кг живой массы 4 раза в сутки.

Диклоксациллина натриевая соль - Dicloxacilinum natrium (бриспен, констрофил, динапен, ноксабен и др.).

Белый кристаллический порошок горького вкуса, хорошо растворяется в воде. Кислотоустойчив.

Форма выпуска. Капсулы по 0,125 и 0,25 г и флаконы по 0,125 и 0,25 г.

Хранение. Список Б. В темном месте при комнатной температуре. Срок хранения 2 года.

Действие и применение. Антимикробный спектр диклоксациллина аналогичен оксациллину, но он более полно и быстро всасывается при энтеральном и внутримышечном применении. Диклосациллин применяют при болезнях дыхательной и мочеполовой систем, при послеродовых инфекциях, раневой и других вызванных грамположительными микроорганизмами.

Назначают внутрь и внутримышечно аналогично оксациллину.

Ампициллин - Ampicillinum (бритапен, пентрексил, пенбритин, полициллин и др.).

Белый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде, устойчив в кислой среде.

Форма выпуска. Выпускают для внутреннего применения в форме тригидрата (Ampicillinum trihydras). Форма выпуска - таблетки и капсулы по 0,25 г. Для внутримышечного применения - натриевая соль (Ampicillinum natrium). Форма выпуска - флаконы по 0,25 и 0,5 г в комплекте с водой для инъекций.

Хранение. По списку Б. В посуде из оранжевого стекла при комнатной температуре. Натриевая соль - 2 года; тригидрат в таблетках - 1 год, в капсулах - 3 года.

Действие и применение. Это антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К нему чувствительны грамположительные кокки не образующие пенициллиназу, а также ряд грамотрицательных микробов (сальмонеллы, эшерихии, шигеллы, протей и др.). Препарат хорошо всасывается при пероральном и внутримышечном введении, терапевтическая концентрация в крови удерживается 6-8 часов. Применяют при инфекциях дыхательных путей, пастереллезе и роже свиней, гинекологических заболеваниях, диспепсии, сальмонеллезе и колибактериозе молодняка животных. Назначают внутрь свиньям и телятам в дозе 0,3-0,6 г , внутримышечно 0,15-0,3 г на 1 кг живой массы.

Карбенициллина динатриевая соль - Carbenicillinum dinatrium (карбецин, карбипен, геопен, пиопен и др.).

Белый кристаллический порошок или пористая масса, хорошо растворим в воде, кислотоустойчив.

Форма выпуска. Флаконы по 1 г.

Хранение. Список Б. В темном месте при температуре +5⁰С. Срок хранения 1,5 года.

Действие и применение. Это антибиотик широкого спектра действия. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая и синегнойную палочку. Не действует на пенициллиназообразующих кокков. Назначают при сепсисе, инфекциях органов дыхания, мочеполовых путей, хирургических инфекциях и др.

Вводят внутримышечно или внутривенно из расчета 0,02 г на 1 кг живой массы. Перед введением растворяют асептически в дистиллированной воде (при внутримышечном введении 1 г в 2 мл, при внутривенном - 1 г в 15-20 мл).

Микроцид - Microcidum.

Стерильная жидкость желтоватого цвета.

Форма выпуска. Флаконы по 50 и 100 мл.

Хранение. Список Б. При температуре не выше +20⁰С.

Действие и применение. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Применяют наружно для лечения инфицированных ран, ожогов, язв, экзем и др.

Карфециллин - Carfecillin (карфексил, пурапен, утициллин и др.).

Белый кристаллический порошок, хорошо растворяется в воде. Кислотоустойчив.

Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г.

Хранение. Список Б. В сухом месте.

Действие. Бактерицидное в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, за исключением пенициллиназоустойчивых. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выводится в основном с мочой. Терапевтическая концентрация удерживается в органах и тканях организма 8-12 часов.

Применение. Инфекции мочевыводящих путей. Назначают энтерально 3 раза в сутки в дозах (мг/кг): лошадям и КРС - 1-1,5; овцам, козам, свиньям - 1,5-2; собакам - 2,5-3 .

Амоксиклав порошок - Pulvis Amoxsiklav.

Белый порошок, хорошо растворимый в воде. В 100 г препарата содержится 50 г амоксициллина тригидрата, 12,5 клавулановой кислоты и растворимая основа.

Форма выпуска. Порошок по 500 г в упаковке.

Хранение. По списку Б. В сухом затемненном месте при температуре от 0 до +25⁰С.

Действие. Широкий спектр действия. К препарату чувствительны большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе и пенициллиназоустойчивые. Высокочувствительны эшерихии, сальмонеллы, пастереллы, клостридии, стафилококки, эризепилотриксы, бордетеллы, гемофилюсы и др. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В организме в терапевтических концентрациях сохраняется 12 часов.

Применение. Для лечения инфекционных болезней свиней и птиц. Назначают энтерально: свиньям 2 раза в сутки с кормом или водой из расчета 0,8-2 г на 100 кг массы; птице с водой в дозах - цыплятам до 10-дневного возраста 20 г на 400 литров воды, старше 10-дневного возраста 20 г на 200 литров воды.

Амоксициллин 15% - Amoxicillin 15%.

Суспензия белого цвета, в 1 мл которой содержится 150 мг амоксициллина тригидрата.

Форма выпуска. Флаконы по 100 мл.

Хранение. Список Б. В защищенном от света месте при температуре 15-18⁰С.

Действие. Широкий спектр антимикробного действия. Высокочувствительны к препарату эшерихии, сальмонеллы, пастереллы, клостридии, стафилококки, эризепелотриксы, гемофилюсы, бардетеллы, коринебактерии и микоплазмы. Хорошо всасывается при парентеральном введении. В организме в терапевтической концентрации задерживается 24 часа. Выводится в основном с мочой.

Применение. При респираторной, желудочно-кишечной и мочеполовой патологии. Назначают 1 раз в сутки подкожно или внутримышечно из расчета (мг/кг): крупному рогатому скоту и овцам - 7-11; свиньям - 7-15; собакам и кошкам - 7 мг/кг.