- •Лекция 22. Антиангинальные средства
- •Клиническая классификация ишемической болезни сердца (воз):
- •Клиническая фармакология антиангинальных средств
- •Классификация антиангинальных средств:
- •I.Средства, увеличивающие коронарный кровоток , уменьшающие потребление миокардом кислорода:
- •II.Средства, увеличивающие доставку кислорода к сердцу (расширяющие сосуды):
- •Характеристика антиангинальных средств
- •II.Средства, увеличивающие доставку кислорода к сердцу (расширяющие сосуды):
- •III.Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде:
- •IV.Средства, применяемые для профилактики кардиогенного шока:
- •V.Средства, действующие на реологию крови:
- •VI.Средства метаболического действия:
- •VII.Кардиопротекторы:
- •Взаимодействие препаратов:
III.Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде:
1.Неселективные (β1,β2)- адреноблокаторы:
Механизм действия: блокируют β1,β2 – адренорецепторы;
Эффекты на примере анаприлина:
1)отрицательный ино- и хронотропный эффект;
2)уменьшение сократительной способности миокарда;
3)уменьшение потребности миокарда в кислороде;
4)уменьшение величины сердечного выброса;
5)снижение АД за счет уменьшения сердечного выброса, снижения общего периферического сопротивления сосудов, снижения продукции ренина;
6)противоаритмическое действие (угнетается АВ- проводимость, снижается автоматизм миокада);
7)повышение тонуса бронхов;
8)пролонгирует действие инсулина;
9)снижение внутриглазного давления;
10)усиление прессорного действия адреналина;
Anaprilinum (Анаприлин)
Синонимы:Inderal, Obsidan , Propranolol
Ф.в:Tab.0,01; 0,04
Sol.0,25 %- 1 ml ( amp) в/в
Sol.1%- 1,5 ml;5 ml ( amp) в/в
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Анаприлин проникает через плацентарный барьер. Нельзя принимать анаприлин одновременно с нейролептиками и транквилизаторами!
Visken (Вискен)
Синонимы:Durapindol, Pindomex, Pindolol
Ф.в:Tab. 0,005
Препарат обладает выраженной частичной агонистической активностью (ВСМА).По антигипертензивному и антиангинальному эффекту уступает анаприлину.
Oxprenololum (Окспренолол)
Синонимы:Trasicor, Coretal, Tracosal
Ф.в:Tab. 0,02
Препарат по действию близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сокращений миокарда.
Побочные эффекты:
1)тошнота,рвота,диарея;
2)брадикардия;
3)общая слабость;
4)головокружение;
5)аллергические реакции,бронхоспазм.
Противопоказания:
1)острый инфаркт миокарда;
2)массивные кровотечения;
3)с осторожностью при бронхиальной астме;
4)беременность.
Отменять препараты следует постепенно, т.к при внезапной отмене возможно усугубление ишемии миокарда, изменение реологических свойств крови(увеличение агрегационной способности эритроцитов),ухудшение толерантности к физической нагрузке – «синдром отмены»
β-блокаторов.
2. Кардиоселективные β1- адреноблокаторы.
Механизм действия: блокируют β1- адренорецепторы сердца.
Эффекты:
1)антиангинальный;
2)антигипертензивный;
3)антиаритмический;
Metoprolol (Метопролол)
Синонимы:Lopresol, Opresol, Vasocardin
Ф.в: Sol.0,1% -5 ml (amp) в/в
Tab. 0,025; 0,05;0,1
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в грудных железах. Эффект наступает через 1,5 часа и сохраняется 5-6 часов.
Atenolol (Атенолол)
Синонимы:Atenol, Tenolol
Ф.в:Tab. 0,025; 0,05;0,1
Препарат обладает длительным действием (до 6-9 часов)
Talinolol (Талинолол)
Синонимы:Cordanum
Ф.в:Tab.0,05
Dragee 0,05
Sol.0,2%- 5 ml (amp) в/в
Препарат по избирательности и длительности уступает атенололу. Оказывае умеренное отрицательное хронотропное и инотропное действие на сердце,не влияет на β-адренорецепторы бронхов.
Acebutolol(Ацебутолол)
Синонимы:Acecor, Sectral
Ф.в:Tab.0,2;0,4
Кардиоселективный β₁ - адреноблокатор.Обладает частичной агонистической и мембраностабилизирующей активностью.
Побочные эффекты:
1)головная боль;
2)утомляемость;
3)нарушение сна;
4)брадикардия;
5)артериальная гипотензия;
6)повышение тонуса бронхов;
7)тошнота,рвота,диарея;
Противопоказания:
1)бронхиальная астма;
2)нарушения ЦНС.
3)синусовая брадикардия;
4)язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки;
5)сахарный диабет в стадии декомпенсации;
3.Гибридные (α,β -адреноблокаторы).
Механизм действия: блокируют α,β –адренорецепторы.
Эффекты:
1)выраженное антигипертензивное ;
2)антиишемическое действие;
3) антиаритмическое действие;
Labetalol (Лабеталол)
Синонимы:Abetol, Opercol, Trandate
Ф.в:Tab. 0,1;0,2
Sol. 1%- 5 ml (amp). в/в
Препарат является первым избирательным β- адреноблокатором, оказывающим одновременно α1- адреноблокирующее, β2- адреномиметическое(частичный агонист) и прямое сосудорасширяющее действие. Препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается к 4-м часам.
Proxodololum(Проксодолол)
Ф.в:Tab. 0,01; 0,04
Sol. 1%- 5 ml (amp.) в/в
Препарат сочетает блокирующее влияние на β – и α-адренорецепторы с сосудорасширяющими свойствами.
Побочные эффекты:
1)головокружение,слабость;
2)тошнота;
3)брадикардия;
4)боли в эпигастральной области;
5)бронхоспазм;
Противопоказания:
1)выраженная сердечная недостаточность;
2)АВ – блокада;
3)синусовая брадикардия;
4)кардиогенный шок;
5)хроническая обструктивная болезнь легких;
6)сахарный диабет I типа;
7)бронхиальная астма;
