- •Лекция 22. Антиангинальные средства
- •Клиническая классификация ишемической болезни сердца (воз):
- •Клиническая фармакология антиангинальных средств
- •Классификация антиангинальных средств:
- •I.Средства, увеличивающие коронарный кровоток , уменьшающие потребление миокардом кислорода:
- •II.Средства, увеличивающие доставку кислорода к сердцу (расширяющие сосуды):
- •Характеристика антиангинальных средств
- •II.Средства, увеличивающие доставку кислорода к сердцу (расширяющие сосуды):
- •III.Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде:
- •IV.Средства, применяемые для профилактики кардиогенного шока:
- •V.Средства, действующие на реологию крови:
- •VI.Средства метаболического действия:
- •VII.Кардиопротекторы:
- •Взаимодействие препаратов:
V.Средства, действующие на реологию крови:
1.Антиагреганты (Дезагреганты).
Aspirinum(Аспирин)
Синонимы:Acidum acetylsalicylicum, Novasen , Trombo ASS
Ф.в:Tab.0,1; 0,25; 0,5
Имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Ингибирует ЦОГ и необратимо тормозит путь метаболизма арахидоновой кислоты. Уменьшает содержание ТХ-В (тромбоксана В) в тромбоцитах, что приводит к необратимому подавлению их агрегации.
Препарат используют для коррекции гемореологических нарушений и профилактики тромбоэмболических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими заболеваниями ССС.
Побочные эффекты: при длительном применении – ульцерогенное действие,желудочно- кишечные кровотечения;диспептические расстройства;
профузное потоотделение; шум в ушах.
Противопоказания :язвенная болезнь желудка;язвенная болезнь двенацатиперстной кишки;| триместр беременности;возраст до 18 лет
Ticlopidine (Тиклопедин)
Синонимы:Tagren, Ticlid, Tilcid
Ф.в:Tab. 0,125;0,25.
Является избирательным антиагрегантом, превосходящим по действию аспирин,в отличие от которого не влияет на ЦОГ – механизм агрегации тромбоцитов. Блокирует индуцированную АДФ активность рецепторов IIb/ IIIa тромбоцитов и их связывание с фибриногеном. Уменьшает вязкость крови за счет снижения содержания в ней фибриногена и увеличения эластичности эритроцитов. Недопустимо применять параллельно с антикоагулянтами.
Clopidogrel (Клопидогрел)
Синонимы:Plavix
Ф.в:Tab. 0,075
По стуктуре близок к тиклопедину. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, необратимо блокируя связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов.
Применяют для профилактики тромбообразования у больных с ИБС (после инфаркта миокарда),при атеросклерозе мозговых и периферических сосудов.
По некоторым данным препарат превосходит аспирин в предупреждении сердечно- сосудистых осложнений у больных с атеросклерозом. Не назначают детям и подросткам (до 18 лет) в связи с отсутствием достаточных наблюдений.
Abciximab (Абциксимаб)
Синонимы:ReoPro
Ф.в:Sol. 0,2% - 5(20) ml (amp.) в/в
Антиагрегант нового поколения. Является химерным моноклональным антителом. Получен биотехнологическим методом,путем сочетания FAB-фракций мышиных антител с иммуноглобулином человека. Обладает специфической способностю необратимо связываться с рецепторами IIb/ IIIa тромбоцитов (вызывает изменение конформации связывающего аргинин – глицин – аспарагинатного участка рецептора),препятствуя тем самым фиксации на указанных рецепторах фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных молекул,в результате оказывая мощное антиагрегантное (антитромбическое) действие.
Побочные эффекты: кровотечения, артериальная гипотензия , брадикардия, тромбоцитопения, редко – аллергические реакции.
Противопоказания: внутренние кровотечения, геморрагические диатезы, аневризма,тяжелая артериальная гипертония,тромбоцитопения, тяжелое поражение почек или печени,беременность, кормление грудью.
2.Антикоагулянты.
Heparinum (Гепарин)
Синонимы:Lioton, Pularin, Trombophob
Ф.в: 5 ml (5000 ME/ml) во флаконах п/к.
Препарат действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном в/в введении эффект проявляется сразу и продолжается 4 -5 часов. При в/м введении действие проявляется через 15 -30 минут и длится до 6 часов, при п/к введении – соответственно 40 – 60 минут и до 8 часов.
Препарат применяют для предотвращения или ограничения тромбообразования при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда,тромбозах и эмболиях периферических артерий и глубоких вен, ТЭЛА, при ДВС- синдроме.
Препарат следует вводить только в условиях стационара, притом следует ограничить инъекции других препаратов.
Противопоказания:гемофилии,геморрагический синдром,повышенная проницаемость сосудов,злокачественные новообразования или язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, подострый бактериальный эндокардит, тяжелые нарушения функции почек и печени, острые и хронические лейкозы, апластические и гипопластические анемии,аллергические реакции.
Neodicumarinum(Неодикумарин)
Синонимы:Aethylis biscoumacetas, Pelentan, Tromexan
Ф.в:Tab. 0,05;0,1.
Относится к антикоагулянтам непрямого действия,которые эффективны лишь in vivo и не влияют на свертываемость крови in vitro.В отличие от антикоагулянтов прямого действия препараты непрямого действия оказывают эффект не сразу,а медленно и продолжительно, обладают кумулятивными свойствами.
Терапевтический эффект начинает проявляться через 2- 3 часа и достигает максимума через 12 -30 часов. Протромбиновое время возвращается к исходному уровню в среднем через 48 часов после окончания приема препарата.
Используют при инфаркте миокарда,мерцательной аритмии,аневризме левого желудочка, при тромбофлебите поверхностных вен.
Phepromaronum (Фепромарон)
Ф.в:Tab. 0,01
Препарат более активен,чем неодикумарин, оказывает длительное антикоагулянтное действие. Обладает кумулятивными свойствами.
3.Фибринолитические средства.
Streptokinase (Стрептокиназа)
Синонимы:Awelysin, Kabikinase, Streptase
Ф.в: Лиофилизованный порошок для инъекционных растворов по 100000, 250000,750000,1 500 000 МЕ во флаконах в/в , предварительно развести в физ. растворе или 5% растворе глюкозы.
Ферментный препарат,получаемый из культуры β – гемолитического стрептококка группы С.
Препарат вызывает лизис тромбов, действуя на них не только с поверхности , но и проникнув внутрь (особенно при свежих тромбах); способствует восстановлению проходимости тромбированных сосудов.
Противопоказания : острые кровотечения, геморрагические диатезы, свежие язвы желудочно- кишечного тракта, выраженная гипертензия, септический эндокардит, нарушение мозгового кровообращения, туберкулез легких (кавернозные формы),| триместр беременности.
Streptodecase(Стрептодеказа)
Ф.в: Лиофилизованный порошок для инъекционных растворов по 1 000 000,
1 500 000 МЕ во флаконах в/в , предварительно растворив в физ. растворе.
Препарат создан на основе иммобилизации Streptokinase на водорастворимой матрице полисахаридной природы и способен к длительному( 48 – 72 часов.)действию. Следует соблюдать осторожность при назначении лицам пожилого и старческого возраста.
