Примерные варианты заданий для рубежного контроля по теме «Твердые лекарственные формы промышленного производства»

Вариант 1

1. Измельчение твердых материалов. Определение. Назначение и виды.

2. Смесители. Определение, классификация. Червячно-лопастные смесители для твердых материалов. Устройство и принцип работы.

3. Классификация и характеристика вспомогательных веществ. Влияние вспомогательных веществ на качество таблеток.

4. Задача. Сколько кг фитина необходимо взять для приготовления 50 кг таблеток фитина по 0,25 г при средней массе таблеток 0,275 г и К_расх. - 1,028?

5. Задача. Для приготовления 120 таблеток «Норсульфазол» использовали 7 % крахмальный клейстер в количестве 150 мл. Рассчитайте, какое количество крахмала должно содержаться в таблетке массой 0,58г.

6. Задача. Составить рабочую пропись для изготовления 100 кг таблеток кислоты ацетилсалициловой. Обосновать способ таблетирования, выбор вспомогательных веществ. Предложить технологическую и аппаратурную схемы производства.

Состав на 1 таблетку

Кислота ацетилсалициловая 0,50000г

Кислота лимонная пищевая 0,00017г

Крахмал 0,08300г

Тальк 0,01683г

______________________________________

Масса таблетки 0,60000г

Вариант 2

1. Измельчение твердых материалов. Валковые мельницы. Дезинтеграторы, дисмембраторы. Устройство, принцип работы.

2. Способы грохочения. Устройство и принцип работы вращающихся, качающихся, вибрационных грохотов.

3. Технологическая схема получения таблеток. Прессование без гранулирования. Приемы, обеспечивающие возможность прямого прессования.

4. Задача. При производстве соли карловарской искусственной вместо 100,0 г получено 99,70 г готового продукта. Написать уравнение материального баланса, определить выход, трату, расходный коэффициент. Указать степень измельчения сложного порошка.

5. Задача. В результате переработки 50 кг стрептоцида путем увлажнения его 15 л 3% метилцеллюлозы получено 49,5 кг гранулята. Сколько стрептоцида и сухой метилцеллюлозы содержится в этом грануляте?

6. Задача. Составить рабочую пропись для изготовления 100кг таблеток анальгина. Обосновать способ таблетирования, выбор вспомогательных веществ. Предложить технологическую и аппаратурную схемы производства.

Состав на 1 таблетку

Анальгин 0,500г

Тальк 0,013г

Кальция стеарат 0,005 г

Крахмал 0,002г

______________________________________

Масса таблетки 0,520г

Достижения фармацевтических технологий в области создания новых готовых лекарственных препаратов. Новые лекарственные формы. Общая характеристика и классификация

Выбор лекарственной формы пути ее введения в организм является важной задачей фармакотерапии. Неправильно выбранная лекарственная форма может стать причиной повышенной или ослабленной активности или даже полной ее неэффективности. В 54 % случаев отказа больного от приема лекарства обусловлено неудобным способом введения. Это вынуждает врача расширить арсенал используемых лекарственных форм и приспосабливать способ введения к каждой конкретной ситуации. В настоящее время перед фармацевтической промышленностью необходимо разнообразить выпуск ГЛС и расширить возможности врача в выборе необходимой лекарственной формы.

Традиционные лекарственные формы (таблетки, мази, суппозитории, растворы для инъекций, порошки и др.) в настоящее время уступают место новым лекарственным формам, доставляющим лекарственные вещества в пораженный участок организма в точно регулируемых количествах. К ним относятся микрокапсулы, иммобилизованные препараты, пролонгированные лекарственные формы, твердые дисперсные системы, терапевтические системы, а также лекарственные формы целевого назначения: липосомы, лизосомотропные препараты, магнитоуправляемые системы и т.д.

Исследованиями ученых доказано, что с помощью принципиально новых средств доставки лекарственных веществ в организм человека можно создать совершенно новые лекарственные формы. При этом используются известные и широко применяемые лекарственные вещества. Так, в медицинской практике широко используется и хорошо зарекомендовала себя непрерывная подача лекарственных веществ (ЛВ) с помощью инфузионных насосов или капельниц. Этот способ можно применять только в условиях стационара. Для амбулаторного лечения аналогом капельниц могут служить буккальные или трансдермальные лекарственные формы, подающие ЛВ через неповрежденные слизистые оболочки рта или кожу.

Для фармацевтической промышленности, как и для других отраслей производства, характерна смена поколений выпускаемой продукции. За последние десятилетия среди лекарственных форм сменилось несколько поколений.

1. Традиционные лекарственные формы - это таблетки, мази, суппозитории, инъекционные растворы и др., у которых короткая биофармацевтическая фаза, биодоступность неудовлетворительная и к тому же разовое применение.

2. Пролонгированые лекарственные формы - это медленно растворяющиеся таблетки, инъекционные растворы с комплексообразователем, масляные растворы и др. Они медленно высвобождают действующие вещества и, следовательно, оказывают терапевтический эффект более длительно, создают депо препарата в организме.

3. Лекарственные формы с контролируемым высвобождением действующих веществ. Такие формы нужны для лекарств, которые применяются длительно (недели, месяцы, годы), что особенно важно для лечения хронических заболеваний.

Для лекарственных форм третьего поколения характерны:

• непрерывная, длительная подача ЛВ (от нескольких недель до нескольких месяцев);

• возможность выбора скорости высвобождения ЛВ;

• возможность подачи в организм минимальных количеств действующих веществ, что уменьшает их расход;

• лекарственные вещества изолированы от внутренней среды организма, что значительно снижает их побочное действие;

Лекарственные формы третьего поколения делят на две группы: 1 – системы-резервуары с программным высвобождением лекарственных веществ (С-1); 2 – системы для направленной доставки лекарственных веществ (С-2).

Системы С-1 обеспечивают стабильное снабжение организма лекарственными веществами, уменьшение их побочных эффектов, содержат определенное количество лекарственных веществ, которые высвобождаются из С-1 на протяжении заданного периода времени. Это, так называемые, системы-резервуары, состоящие из 4-х основных компонентов:

• резервуар для лекарственных веществ;

• прибор для контроля за поступлением ЛВ;

• источник энергии;

• элемент связи с биологической системой – акцептором.

С-1 по механизму действия делят на системы общего действия (для перорального, трансдермального и парентерального путей введения) и на системы локального действия (для введения в глаза, матку, ректальный и внутриполостной путь введения).

Лекарственные формы с контролируемым высвобождением, в зависимости от физико-химических принципов действия, делят на несколько типов.

Резервуарные ЛФ. В них лекарственное вещество заключено внутрь резервуара, ограниченного мембраной. Скорость диффузии ЛВ через мембрану и определяет скорость высвобождения.

Монолитные и матричные ЛФ. Лекарственные вещества заключены в виде растворов или суспензий в полимерную матрицу.

Биодеградирующие ЛФ. Они постепенно растворяются или химически распадаются в процессе применения под воздействием биологических сред организма. Основой служат растворимые или гидролизующиеся полимеры. Скорость диффузии зависит от скорости набухания полимера.

Осмотические ЛФ (мини-насосы). В таких системах скорость высвобождения ЛВ зависит от роста осмотического давления внутри системы. Они представляют собой смесь ЛВ и осмотического агента (соли), окруженных полупроницаемой мембраной.

Механические инфузионные насосы. В этих системах скорость высвобождения ЛВ задается микропроцессором. Это сложные электронные устройства, воспринимающие сигнал о состоянии организма и его потребности в данном ЛВ (например, при диабете – инсулин).

С-2 – системы направленной доставки ЛВ – создают хорошие перспективы в области лекарственной терапии, связанной с направленной доставкой лекарственных веществ к заданному органу (ткани)-мишени. Данные системы позволяют значительно снизить токсичность ЛВ и экономно их расходовать (так как около 90% применяемых лекарственных средств не достигают цели), снижают побочное действие и уменьшают дозу вводимых лекарств. С-2 – это липосомы, наночастицы, нанокапсулы. С помощью специальных систем ЛВ может быть доставлено:

• в заданный орган (легкие, печень);

• специфические клетки органа (эндотелиальные клетки и органы);

• в специфические структуры клетки (лизосомы, цитоплазму и т.д.).

Наибольшее внимание среди лекарственных форм с регулируемой скоростью высвобождения ЛВ заслуживают терапевтические системы.

Терапевтическими системами (ТС) называются приспособления или дозированная лекарственная форма, высвобождающая лекарственную субстанцию с запрограммированной скоростью через определенные промежутки времени. ТС с каждым днем находят более широкое применение в медицине, а по своей эффективности превосходят классические лекарственные формы, а также лекарственные формы продленного действия (пролонгированные), которые стали применяться в 70-х годах нашего столетия.

Время высвобождения ЛВ зависит от вида терапевтической системы, оно может составлять несколько часов или даже несколько суток. В этот период терапевтические системы должны обеспечить постоянную концентрацию лекарственной субстанции в организме.

Скорость высвобождения ЛВ не зависит от его количества ссистеме и согласуется с кинетикой нулевого порядка, скорость высвобождения уменьшается одновременно с уменьшением количества субстанции в данной форме и свойств вспомогательных веществ. ТС характеризуется не дозой, а количеством лекарственной субстанции, дошедшей до организма в единицу времени.

В зависимости от пути введения ТС можно классифицировать на системы:

• пероральные;

• трансдермальные (чрезкожные);

• внутриглазные;

• внутриполостные (внутриматочяные, ректальные и др.);

• имплантационные (силиконовые);

• инфузионные.

Доставка лекарств в заданную область организма протекает в несколько стадий:

• высвобождение ЛВ из системы;

• диффузия в локальный кровоток;

• транспортировка к органу.