Форма и размеры частиц

Порошкообразные ЛВ являются грубодисперсными системами и имеют частицы различных форм и размеров. Частицы могут быть

1. анизодиаметрическими (несимметрические, разноосые): удлиненной формы (палочки, иголки), пластинчатыми (пластинки, чешуйки, листочки) или равноосыми, имеющие форму близкую к изодиаметрической (шары, многогранники и др.);

2. изодиаметрические (симметричные, равноосые) – это шаровидные образования, многогранники, глыбки и т.д.

Форма и размер частиц кристаллических веществ зависят от структуры кристаллической решетки и условий роста частиц в процессе кристаллизации. Существует 6 кристаллических систем: кубическая (10%), гексагональная (7%), тетрагональная (5%), ромбическая (28%), моноклиническая (40%), триклиническая (10%).

Определение размера и формы частиц порошков.

Объемно - технологические свойства прессуемых масс и физико-механические характеристики полученных таблеток во многом определяются формой и размером частиц порошков, поэтому исследование этих показателей позволяет прогнозировать рациональный способ таблетирования. Размер частиц порошков определяют по их длине и ширине, которые измеряют с помощью микроскопа, снабженного микрометрической сеткой, при увеличении в 400 или 600 раз. Определение проводят сухим способом: на поверхность предметного стекла насыпают измельченный исследуемый порошок, затем поворотом стекла на 180° его стряхивают при легком постукивании по стеклу. Оставшаяся на стекле пыль порошка вполне достаточна для исследования под микроскопом. Для каждого порошка проводят не менее 5 замеров в поле микроскопа по максимальным и минимальным размерам длины и ширины. Затем вычисляют средние показатели.

Форму частиц устанавливают по отношению средней длины частиц к средней ширине. При этом методе частицы условно подразделяют на три основных вида: удлиненные — отношение длины к ширине более чем 3:1; пластинчатые — длина превышает ширину и толщину, но не более чём в 3 раза; равноосные — имеют форму, близкую к изометрической.

Фракционный и гранулометрический состав таблеточной массы

Лекарственные препараты, как химико-фармацевтические, так и порошки растительного происхождения, имеют различную степень дисперсности. Знание их фракционного состава помогает подбору оптимальных условий таблетирования.

Определение фракционного (гранулометрического) состава проводят путем просеивания 100 г вещества через стандартный набор сит, состоящий из 4 сит с отверстиями диаметром 0,7; 0,3; 0,2 и 0,1 мм. Набор герметично закрыт кожухом. Просеивание проводят на виброустановке с числом колебаний 340-360 в минуту в течение 5 мин. Результаты - средние из 3-5 определений.

Лекарственные препараты различаются между собой не только по размерам кристаллов, но их разнородностью. Обычно порошкообразная масса состоит из 2-3 фракций, но может быть и из 4 размерностей. Как абсолютный размер частиц, так и фракционный состав порошкообразной массы для одного и того же препарата непостоянен и варьирует даже в пределах одного и того же химико-фармацевтического производства. В связи с этим необходимо проверить каждую серию препарата.

Для получения материалов, свободных от более мелких частиц, применяют метод двойного просеивания.

Ситовой фармакопейный анализ.

Для того, чтобы установить, как распределяются частицы материала по крупности, прибегают к ситовому анализу с помощью комплекта фармакопейных сит.

Для анализа берут 200 г измельченного материала. Навеску помещают на самое крупное (верхнее) сито и весь комплект встряхивают в течении 5 минут. Затем сита снимают по очереди одно за другим, каждое сито встряхивают отдельно над приемником или листом гладкой чистой бумаги.

Просеивание считается законченным, если количество материала, проходящего сквозь сито при дополнительном встряхивании в течение 1 минуты, составит менее 1% материала, оставшегося на сите. Отсев добавляют на верхнее сито оставшегося комплекта сит. Остаток материала на сите взвешивают. Общая потеря материала (на распыление) при ситовом анализе не должна превышать 1%.

Допускаются следующие отклонения в размерах частиц измельченного материала:

• Более мелких частиц (проходящих сквозь следующее, более мелкое сито) – не более 40%;

• Более крупных частиц (не проходящих через указанное сито) – не более 5%.