9. Пирацетам. Piracetamum (род. Piracetami) Фармакологическая группа вещества:Ноотропы . Код cas

7491-74-9

Активирует ассоциативные процессы в ЦНС, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Стимулирует интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, улучшает синаптическую проводимость в коре и связи между полушариями головного мозга, облегчает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга (сознание, память, речь), повышает умственную работоспособность. Нормализует соотношение АТФ и АДФ (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет обмен нейромедиаторов. Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию, блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитарной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через микрососуды, увеличивает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Усиливает альфа- и бета-активность и снижает дельта-активность на ЭЭГ. Снижает выраженность вестибулярного нистагма.Оказывает нейропротекторное действие при гипоксии, травме, интоксикации, электросудорожном воздействии. Седативное и анксиолитическое действие отсутствуют. В связи с антигипоксическим действием эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда.Быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 100%. После приема внутрь в дозе 2 г C_max в плазме через 30 мин составляет 40–60 мкг/мл. С белками плазмы не связывается. Максимальная концентрация в ликворе создается через 2–8 ч. Проникает во все органы и ткани, проходит через плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Практически не метаболизируется. T_1/2 из плазмы составляет 4–5 ч; ликвора — 6–8 ч. Через 30 ч более 95% выводится почками в неизмененном виде. У пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 удлиняется.

Таблица 2

Оценка клинического значения фармакокинетических параметров и другой информации по фармакокинетике лекарственного средства

Фармакокинети-ческий параметр

Изокет

ХартилД

симвастатин

Лазикс

Кардиомагнил

Бисопролол

Пирацетам

Леркамен 10

Гепарин

Мельдоний

Биодоступность %

100%

50%

Менее5%

100%

80-100%

85%

100%

80-100%

70%

100%

Влияние пищи на всасывание

Не влияет

Не влияет

Не изменяет

Не влияет

замедляет

Не влияет

Не влияет

Не влияет

Не влияет

Не влияет

Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч

Через 6 ч.

через 4 ч

Через 1-2 ч

Через 1-1,5 ч

3 ч

2 ч

1.5ч

1,5-3 ч

4-5 ч

1-2 ч

Связь с белками плазмы крови, %

30%

70%

95%

Более 98%

90%

30%

Не связывается

98%

95%

96%

Объем распределения, л/кг

90нг/мл

1,2 л/кг

1.4-2.5 л/кг

0,1-0,2 л/кг

170нг/мл

3.5л/кг

0.6л/кг

3.3-7.66 нг/мл

0.06 л/кг

84.1-88.73

Изоферменты цитохрома P-450, участвующие в метаболизме

CYP2D6

CYP3A4

CYP2D6. CYP3A

CYP3A4

CYP3A4

Активные метаболиты

Изосорбида 5- мононитрат Изосорбида 2-мононитрат

Не образует

Бета-гидроксикислоты

Глюкуронированные метаболиты

___

Не образует

___

десульфатированные молекулы

Период полувыведения, Т1/2, ч

5 ч

6-8 ч.

2 ч

2ч

Около 15 ч

10-12ч

4-5ч

8-10 ч

1-2 ч

3-6 ч

Органы выведения

почки

почки

Почки,кишечник

почки

Почки , кишечник

Почки ЖКТ

Почки

Почки

Почки

Почки

Клиренс, мл/мин

____

менее 30 мл/мин/1,73 м2.

Менее 30 мл/мин

менее 3-5 мл/мин

Менее 10мл/мин

15л/ч

80-90мл/мин

10 мл/мин

30 мл/мин

15 мл/мин

% препарата, выводимого в неизмененном виде

40%

95%

10-15%

30%

60%

40-50%

80-100%

Менее 5%

До 50%

30%

Проникновение в грудное молоко

Проникает

хорощо проникает

Проникает

проникает

Проникает довольно хорошо

незначительно

проникает

проникает

Не проникает

проникает

Проникновение через гистогематические барьеры

Проникает

проникает

проникает

проникает

Проникает

незначительно проходит

Проникает

проникает

Не проникает

проникает