8. Конкретные препараты внутри группы для лечения данного больного.

1. Изокет (Изосорбида динитрат* (Isosorbide dinitrate*)

АТХ- C01DA08 Изосорбида динитрат

Фармакологическая группа -вазодилатирующее средство, нитрат [Нитраты и нитратоподобные средства])

Является периферическим вазодилататором с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Изокет удобнее и быстрее применять, по сравнению с таблетками Нитроглицерина. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток . В сравнительном исследовании с использованием различных форм ИСДН (2,5 мг в форме аэрозоля, таблетки -- 5 мг сублингвально и 10 мг, принимаемые внутрь) доказано, что Изокет спрей обеспечивает более быстрое увеличение концентрации ИСДН в плазме и доза Изокета спрея, необходимая для одного впрыскивания чтобы обеспечить уровень препарата в плазме, такой же, как после сублингвально принятого в таблетированной форме, в два раза меньше . Концентрация ИС-5-МН повышается позже и обеспечивает пролонгированное действие Изокета спрея (до 120 мин), что делает возможным использование его для краткосрочной (1--1,5 часа) профилактики стенокардии при ожидаемом физическом или эмоциональном напряжения.

Проведено и сравнительное исследование начала действия Изокета спрея в сопоставлении с нитроглицерином, принимаемым сублингвально. При сравнении гемодинамического влияния (давления заклинивания легочных капилляров) Изокета спрея и таблетированной формы нитроглицерина было продемонстрировано, что начало гемодинамического влияния Изокета спрея наступало значительно раньше.

Значительно более быстрое купирование ангинозных болей Изокет спреем при сравнении с таблетками, применяемыми сублингвально, подтверждено в клиническом исследовании. У больных стабильной стенокардией напряжения оценивалась эффективность Изокета спрея и как профилактического антиангинального средства перед проведением тестов с нагрузкой. Начало ангинозного приступа при использовании Изокета спрея по времени оказалось отсроченным на 40%, а продолжительность боли в целом уменьшилась в 3 раза. По данным ЭКГ так же отмечена сходная положительная динамика.  У пациентов, использовавших Изокет спрей, кроме отсроченного появления ангинозного приступа и депрессии сегмента ST значительно повысились толерантность к нагрузке и в целом объем нагрузки.Таким образом, антиангинальный эффект при использовании аэрозоля изосорбида динитрата наступает быстрее, чем при приеме таблеток под язык -- в среднем через 23 секунды и оказывает более длительное действие по сравнению с нитроглицерином (до 120 мин и 15--30 мин, соответственно) действие, что делает возможным его использование для краткосрочной (1--1,5 часа) профилактики стенокардии при ожидаемом физическом или эмоциональном напряжении. Применение препарата по таким показаниям может оказаться широко востребованным у амбулаторных пациентов со стенокардией напряжения Динамика самочувствия была оценена у 547 амбулаторных пациентов (351 мужчины и 196 женщин), страдающих стабильной стенокардией, на фоне дополнения базовой терапии назначением Изокет спрея . Средний возраст больных составил 61,2-9,9 лет, средняя продолжительность заболевания -- 8,9 - 1,9 лет. Для оценки толерантности к физической нагрузке изучались условия появления болей в груди или одышки при: медленной или быстрой ходьбе, подъеме по лестнице, изменении положения тела, выполнении домашних нагрузок (самообслуживание, легкая и тяжелая работа,поднятиетяжестей). Применялся вопросник, использованный в международном исследовании качества жизни пациентов со стабильной стенокардией IQOLAN (International study on Quality Of Life in patients with stable Angina pectoris).  Структура вопросника IQOLAN включает следующие критерии: оценка условий возникновения и кратность ангинозных болей, сопутствующий соматический и психо-эмоциональный статус.  Базовую терапию у большинства пациентов составляли β-адреноблокаторы и пульсурежающие антагонисты кальция. Для купирования и профилактики ангинозных приступов вместо нитроглицерина, после оценки исходного статуса, назначался Изокет в аэрозольной форме. Контроль состояния осуществлялся до лечения и через 3 месяца

Анализ результатов анкетного опроса пациентов показал, что частота ухудшения качества жизни увеличивается с нарастанием тяжести стенокардии: с 48% при I ФК до 99% при IV ФК. Ухудшение качества жизни у пациентов с тяжелой стенокардией ожидаемо оказалось более выраженным.

Повторное анкетирование тех же больных через 3 месяца на фоне применения спрея Изокет выявило заметное улучшение переносимости физических нагрузок, что позволило отнести 27% пациентов к более легкому функциональному классу (табл. 1).

Таблица 1. Динамика толерантности к нагрузке на фоне лечения
Функциональный класс заболевания	Распределение пациентов по функциональным классам
	До лечения	Через 3 месяца
ФК I	19 (3,3%)	57 (10,4%)
ФК II	188 (34,4%)	297 (54,3%)
ФК III	270 (49,4%)	155 (28,3%)
ФК IV	70 (12,8%)	38 (6,9%)

Вместе с тем проведенный анализ выявил неоднородность динамики самочувствия на фоне проводимой терапии. Отчетливое улучшение качества жизни отмечено у пациентов, у которых стенокардия существенно ограничивала двигательную активность. Наряду с улучшением переносимости физических нагрузок улучшился и психический статус пациентов, большинство из них стали спокойнее. Раздражительность из-за болезни стала встречаться реже как у мужчин (44%), так и у женщин (54,6%). Наиболее существенно она уменьшилась у пациентов с III ФК (29,8%) и IV ФК (32,1%) стенокардии.

Частота недовольства текущим состоянием здоровья на фоне лечения у пациентов с I и II ФК практически не изменилось. Это можно объяснить тем, что у подавляющей части обследованных больных с I и II ФК стенокардии были выражены тревога, раздражительность, подавленность, нарушения сна, не связанные с плохой переносимостью физических нагрузок. Именно психо-эмоциональные расстройства, а не ограничение переносимости физических нагрузок играли у этой группы пациентов ведущее значение в нарушении самочувствия. Это объясняет и отсутствие значимого улучшения самочувствия от проводимой антиангинальной терапии. Также, одной из причин неудовлетворительного самочувствия может быть появление побочного действия нитратов (головная боль), при отсутствии значительного улучшения двигательных возможностей, что наиболее часто встречается у пациентов с высокой или умеренно сниженной толерантностью к нагрузке, у которых физическая активность исходно не была существенно нарушена.

С нарастанием тяжести стенокардии частота и выраженность эмоциональных расстройств увеличивается: нарастает тревога, все больше больных пессимистично относятся к перспективам своего здоровья. Но при III и IV ФК стенокардии частота и выраженность снижения качества жизни в большей мере обусловливается тяжестью коронарной патологии. На фоне применения спрея Изокет у пациентов с III и IV ФК, как у мужчин, так и у женщин выраженность недовольства состоянием здоровья существенно уменьшилась, и было четко связанно с улучшением переносимости физических нагрузок. Таким образом, у пациентов со значительным ограничением физической активности из-за стенокардии (III и IV ФК), применение спрея Изокет улучшило купирование приступов и переносимость физической нагрузки, что благоприятно повлияло и на их эмоциональное состояние. Аэрозольная форма изосорбида динитрата остается ценным высоко эффективным средством лечения ишемической болезни сердца: как для купирования так и профилактики возникновения приступов стенокардии.

Источник: Медицинский совет, № 4, 2015

http://zhivizdorovim.ru/lekarstva/serdechno-sosudistie/10148-isoket.html

2. Мельдоний. Активное вещество: мельдония дигидрат (триметилгидразиния пропионата дигидрат) АТХ: C.01.E.B.22 Фармакотерапевтическая группа:Метаболическое средство.

Мельдоний — структурный аналог гамма-бутиробетаина — вещества, которое находится в каждой клетке организма человека. В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее воздействие. В результате его применения организм приобретает возможность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам, мельдоний применяют для лечения различных нарушений деятельности ССС, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности увеличивет сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, уменьшает частоту приступов стенокардии.При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения делает лучше циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Полезен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у заболевших хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.Биодоступность лекарства после в/в введения — 100%. Cmax в плазме крови достигается сразу после введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3–6 ч.

Источник : http://medprep.info/drug/medicament/meldoniy-organika

3. Кардиомагнил (Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид (Acetylsalicylic acid + Magnesium hydroxide)

АТХ-B01AC30 Ингибиторы агрегации тромбоцитов в комбинации

Фармакологическая группа- антиагрегантное средство [Антиагреганты в комбинациях]

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия АСК. АСК всасывается из ЖКТ практически полностью. Кардиомагнил- соединение АСК (в наиболее эффективных и безопасных дозах – 75 и 150 мг) с невсасывающимся антацидом – гидроокисью магния. Невсасывающиеся антациды – наиболее часто используемые препараты при лечении заболеваний желудка, в том числе и язвенной болезни. Их положительный эффект связан с адсорбцией соляной кислоты, кроме того, они снижают протеолитическую активность желудочного сока (посредством адсорбции пепсина), обладают обволакивающими свойствами, связывают желчные кислоты и лизолецитин, которые оказывают негативное воздействие на слизистую желудка. Однако самыми важными для профилактики АСК–индуцированных осложнений являются данные о цитопротективном действии антацидов. В экспериментальных и клинических условиях антациды способны предотвращать возникновение повреждений слизистой оболочки желудка.  Установлено, что цитопротективный эффект антацидов связан с повышением уровня простагландинов в стенке желудка (так как снижение простагландинов в стенке желудка является основным механизмом язвообразования при применении АСК), усилением секреции бикарбонатов и увеличением гликопротеинов желудочной слизи. Гидроокись магния, входящая в состав Кардиомагнила, является наиболее быстродействующим антацидом. Это наиболее важный момент, поскольку АСК быстро всасывается из желудка: значимые концентрации в плазме крови достигаются уже через 15–20 мин. При этом результаты ряда исследований доказали, что гидроокись магния не оказывает влияния на всасываемость АСК. Общеизвестно, что самым частым побочным эффектом АСК со стороны ЖКТ является диспепсия (по данным ряда авторов, в 50 и более процентов случаев), причем эзофагогастродуоденоскопия не позволяет выявить эрозивно–язвенных и воспалительных изменений. Этот симптомокомплекс является наиболее частой причиной отказа пациентов от приема АСК. Соединение АСК с гидроокисью магния (Кардиомагнил) позволяет резко снизить частоту диспепсии и повысить приверженность пациентов к лечению. Следовательно, применение в клинической практике препарата Кардиомагнил, обладающего к тому же положительным соотношением цена/эффективность, позволяет повысить переносимость АСК у многих пациентов с заболеваниями ССС. T1/2 АСК составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 СК составляет около 3 ч, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3 г) в результате насыщения ферментных систем.

Источник: http://www.rmj.ru/articles_8282.htm