6. Сравнительная характеристика

Критерий

Окситоцин

Эргометрин

Динопростон

Гексопреналин

Основное направление

Стимуляция родов

Послеродовое кровотечение

Созревание шейки + стимуляция

Токолиз (расслабление)

Тип сокращений

Физиологичные, координированные

Тонические, длительные

Интенсивные, болезненные

Подавление сокращений

Влияние на шейку

Косвенное (через сокращения тела)

Незначительное

Прямое размягчение и раскрытие

Расслабление

Основной риск

Гиперстимуляция матки

Артериальная гипертензия

Гипертермия, гиперстимуляция

Сердечно-сосудистые эффекты

Применение при преэклампсии

Осторожно

Противопоказан

С осторожностью

Возможно

Параметр

Перекись водорода (H₂O₂)

Калия перманганат (KMnO₄)

Химическая природа

Неорганический пероксид

Перманганат-ион (MnO₄⁻) — соль марганцевой кислоты

Активная форма

Молекулярный кислород

Атомарный кислород (O) при восстановлении до MnO₂

Основной механизм

Окислительный стресс: 1. Прямое окисление липидов мембран, SH-групп белков и ферментов. 2. Образование гидроксильных радикалов (•OH) → повреждение ДНК, белков, мембран. 3. Пенообразование → механическое очищение.

Окисление органических субстратов с присоединением атомов кислорода:

Спектр действия

Широкий, но преимущественно на аэробные микроорганизмы и неклостридиальные анаэробы

Широкий спектр (бактерии, грибы, вирусы, простейшие). Особенно эффективен против анаэробов и гнилостной микрофлоры.

Эффект

Перекись водорода

Калия перманганат

Дезодорирующий

+ (слабый). За счет ок-я летучих соединений, вызывающих запах, и механического очищения пеной.

++ (выраженный). Сильно окисляет органические вещества, являющиеся источником запаха (гной, некрозы).

Кровоостанавливающий (гемостатический)

+ (местный, механический). Пена и пузырьки кислорода способствуют вазоконстрикции и образованию

+/- (неосновной). Косвенно за счет вяжущего действия и коагуляции белков

Вяжущий

– (не обладает).

++ (выраженный). Образующийся оксид марганца (MnO₂) осаждает белки, образуя плотную альбуминатную пленку

Прижигающий

+ (слабый, только высокие концентрации > 30%).

+++ (выраженный, концентрационно-зависимый).

Очищающий (детергентный)

+++ (основной). За счет активного пенообразования отделяет некротические ткани, гной, сгустки крови из глубины раны.

+ (за счет окисления органических остатков).

Препарат

Механизм действия

Хлоргексидин

1. Нарушение целостности цитоплазматической мембраны микробной клетки (основной механизм) 2. Высокая катионная активность → взаимодействие с отрицательно заряженными группами в стенке бактерий 3. При высоких концентрациях → коагуляция цитоплазмы

Хлорамин Б

1. Медленное высвобождение активного хлора 2. Окисление и хлорирование SH-групп ферментов 3. Денатурация структурных белков микробной клетки

Раствор йода спиртовый

1. Галогенирование (йодирование) тирозиновых остатков белков 2. Окисление SH-групп ферментов 3. Коагуляция цитоплазматических белков → гибель микробной клетки

Раствор Люголя

Аналогичен спиртовому йоду, но: 1. Более мягкое высвобождение йода за счет комплексообразования 2. Меньше раздражающее действие 3. Лучшая растворимость в воде

Препарат

Влияние на кожу

Влияние на слизистые

Хлоргексидин

Практически не раздражает при концентрациях 0.05-0.5%. Обладает остаточной активностью (до 4-6 часов).

Допускается на неповрежденные слизистые в концентрации до 0.05%.

Хлорамин Б

Высушивает кожу, может вызывать раздражение при длительном контакте.

Раздражает! Для слизистых используется только в низких концентрациях (0.1-0.25%) и кратковременно.

Раствор йода спиртовый

Выраженное раздражающее и прижигающее действие 

Резко раздражает, прижигает! Не применяется на слизистые оболочки.

Раствор Люголя

Менее раздражает, чем спиртовый раствор

Применяется на слизистые оболочки (ротоглотка), но может вызывать раздражение при частом использовании.

Препарат

Основные показания

Хлоргексидин

1. Обработка рук хирурга, операционного поля 2. Обработка ран, ожогов 3. Полоскание рта при стоматитах, гингивитах 4. Обработка кожи перед инъекциями 5. В составе антисептических пластырей

Хлорамин Б

1. Дезинфекция предметов ухода за больными 2. Обработка рук (кратковременная) 3. Промывание ран (кратковременно) 4. Обработка выделений (мокрота, испражнения)

Раствор йода спиртовый

1. Обработка краев операционной раны (перед разрезом) 2. Обработка кожи вокруг ран, ссадин 3. Обработка мест инъекций, пункций 4. Не наносить на открытые раны!

Раствор Люголя

1. Смазывание слизистой глотки при ангинах, тонзиллитах 2. Обработка слизистой рта при стоматитах

Препарат

Побочные эффекты

Хлоргексидин

1. Аллергические реакции (контактный дерматит, особенно при использовании на кожу с экземой) 2. Сухость кожи при частом применении 3. Ототоксичность — при попадании в среднее ухо (перфорация барабанной перепонки) 4. Окрашивание зубов и языка при длительном использовании для полоскания рта

Хлорамин Б

1. Раздражение кожи и слизистых 2. Аллергические реакции 3. Резкий запах хлора 4. Коррозия металлов 5. Отбеливание тканей

Раствор йода спиртовый

1. Химический ожог кожи и тканей (особенно у детей) 2. Йодизм — при длительном применении: насморк, угревая сыпь, слезотечение, отек Квинке 3. Аллергические реакции (вплоть до анафилаксии) 5. Окрашивание кожи

Раствор Люголя

1. Йодизм (при длительном применении) 2. Раздражение слизистых 3. Металлический привкус во рту 4. Гиперсаливация (слюнотечение)

Препарат

Использование для дезинфекции

Хлоргексидин

Да, ограниченно • Обработка поверхностей медицинского оборудования (не для всех видов) • Обработка инструментов (чаще в комбинации со спиртом)

Хлорамин Б

Да, основной профиль • Дезинфекция поверхностей в лечебных учреждениях • Обработка белья, посуды • Обеззараживание выделений больных • Дезинфекция санитарного транспорта

Раствор йода спиртовый

Ограниченно • Экстренная дезинфекция небольших поверхностей • Обработка краев емкостей

Раствор Люголя

Нет

Группа / Препарат

Механизм действия

Нитрофурал (Фурацилин)

1. Восстановление нитрогруппы микробными флавопротеинами до высокореактивных продуктов. 2. Эти продукты ковалентно связываются с рибосомами, ингибируя синтез белка. 3. Повреждение ДНК и нарушение клеточного дыхания.

Фенол

1. Денатурация белков и ферментов микробной клетки. 2. Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны

Резорцин

Аналогичен фенолу, но за счет второй гидроксильной группы:

Детергенты (Церигель)

1. Нарушение целостности липидной мембраны микробной клетки (основной механизм ЧАС). 2. Денатурация ферментов и структурных белков. 3. Образование на коже полимерной пленки

Параметр

Нитрофурал

Фенол

Резорцин

Церигель (детергент)

Антимикробный спектр

Широкий: Гр(+), Гр(-) бактерии, трихомонады. Не действует на синегнойную палочку, анаэробы, вирусы, грибы.

Широкий, но неравномерный. Бактерии, грибы.

Узкий, в основном бактериостатик для Гр(+) кокков и дрожжевых грибов.

Широкий: Гр(+), Гр(-) бактерии, некоторые вирусы (липофильные), грибы. Не действует на споры, микобактерии туберкулеза, синегнойную палочку.

Активность

Умеренная,

Очень высокая

Умеренно

Высокая,  

Токсичность (системная)

Низкая при местном применении.

ОЧЕНЬ ВЫСОКАЯ.

Средняя. Менее токсичен, чем фенол,

Очень низкая при местном применении.

Раздражающее действие

Минимальное,

Сильное раздражающее и прижигающее действие.

Умеренное раздражающее

Минимальное

Препарат

Основные показания к применению

Нитрофурал (Фурацилин)

1. Промывание гнойных ран, пролежней, ожоговых поверхностей. 2. Полоскание рта и горла при стоматитах, ангинах. 3. Промывание серозных полостей (плевральная, брюшная) при гнойных процессах. 4. Обработка кожи при бактериальных поражениях.

Фенол

Применение резко ограничено из-за токсичности! 1. Консервация лекарственных форм и анатомических препаратов. 2. В дерматологии (1-3% растворы) для лечения грибковых инфекций, пиодермий (очень осторожно). 3. Химический невроолиз (деструкция нервной ткани) в нейрохирургии.

Резорцин

1. Кератолитическое действие (2-5-10% растворы): лечение экземы, себореи, ихтиоза, мозолей. 2. Антисептическое действие (0.25-1% растворы): полоскания, спринцевания. 3. Прижигающее действие (5-10% и выше): лечение бородавок, кондилом.

Церигель

1. Обработка рук хирургов и медперсонала (классическое применение). 2. Обеззараживание операционного поля и кожи перед инвазивными процедурами (инъекции, пункции). 3. Экстренная антисептика в полевых условиях (образует защитную пленку).

Препарат

Побочные эффекты (местные)

Токсические эффекты (при системном всасывании/передозировке)

Нитрофурал

1. Аллергические реакции (дерматит, зуд) 2. При длительном полоскании рта – окрашивание эмали зубов в желтый цвет.

1. При приеме внутрь или на большие раневые поверхности: тошнота, рвота, головокружение. 2. Неврит (поражение периферических нервов). 3. Гепатотоксичность.

Фенол

1. Химические ожоги кожи и слизистых. 2. Некроз тканей. 3. Сильная боль при аппликации.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ: 1. ЦНС: возбуждение → судороги → угнетение дыхательного центра → кома. 2. Сердечно-сосудистая система: коллапс, аритмии. 3. Гемолиз эритроцитов, гемоглобинурия. 4. Нефротоксичность (острый тубулонекроз). Хроническое отравление – поражение почек, гепатит, дерматиты.

Резорцин

1. Контактный дерматит, раздражение кожи. 2. Прижигающий эффект

1. Метгемоглобинемия (особенно у детей). 2. Угнетение ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, судороги. 3. Гемолиз.

Церигель

1. Сухость кожи (из-за спирта и ПАВ). 2. Чувство стягивания под пленкой. 3. Редко – аллергические реакции (крапивница).

Практически отсутствуют из-за минимальной резорбции.

Препарат

Механизм действия

Бриллиантовый зеленый

1. Электростатическое связывание с отрицательно заряженными группами в бактериальной стенке (кислые полисахариды, тейхоевые кислоты у Гр(+) бактерий). 2. Проникновение внутрь клетки и блокирование сульфгидрильных (-SH) групп ключевых ферментов

Этакридина лактат (Риванол)

1. Интеркаляция (встраивание) плоских молекул красителя между парами оснований ДНК микробной клетки. 2. Блокирование матричной функции ДНК → нарушение репликации и транскрипции. 3. Подавление деления микробных клеток (бактериостатический эффект).

Формальдегид

1. Алкилирование (-СН₂-ОН присоединение) амино-, сульфгидрильных и карбоксильных групп белков и нуклеиновых кислот. 2. Необратимая денатурация и сшивка (создание поперечных связей) макромолекул → полная инактивация.

Параметр

Бриллиантовый зеленый

Этакридина лактат (Риванол)

Формальдегид

Антимикробный спектр

Узкий, избирательный. Высокоактивен в отношении Грамположительных (Гр+) бактерий 

Широкий. Активен против Гр(+) кокков, гонококков, некоторых Гр(-) бактерий.

Универсальный (широчайший

Уровень активности

Умеренная, но достаточная для поверхностной антисептики.

Умеренная. Чаще оказывает бактериостатическое действие.

Очень высокая. Один из самых мощных дезинфицирующих и фиксирующих агентов.

Токсичность (при местном применении)

Очень низкая. Практически не всасывается с неповрежденной кожи, не оказывает раздражающего действия

Низкая. Растворы (0.05-0.1%) малотоксичны, не раздражают ткани

Высокая. Сильно раздражает кожу и слизистые (вплоть до химических ожогов и некроза

Токсичность (системная, при всасывании/ингаляции)

Незначительна.

При обработке обширных ран возможна системная абсорбция, но низкая токсичность.

Очень высокая. • Канцероген 

• Сенсибилизатор 

• Нейротоксичен, мутагенен.

Препарат

Основные показания к применению

Бриллиантовый зеленый

1. Обработка поверхностных повреждений кожи: ссадины, порезы, царапины. 2. Обработка элементов при пиодермиях (гнойничковые заболевания), фолликулитах. 3. Обработка краев операционных ран, послеоперационных швов.

Этакридина лактат (Риванол)

1. Промывание полостей (плевральная, брюшная, суставная) при гнойных процессах. 2. Обработка инфицированных ран, ожогов, трофических язв (особенно эффективен при гнойных выделениях). 3. Спринцевания, промывание уретры при трихомонадных и гонорейных инфекциях (исторически). 4. Полоскание рта и горла при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Формальдегид

Применение строго ограничено! 1. Дезинфекция и стерилизация: инструментов, перчаток, предметов ухода, помещений (в составе сложных растворов). 2. Консервация анатомических и гистологических препаратов, вакцин, сывороток. 3. Дерматология: лечение гипергидроза (потливости) стоп и подмышечных впадин (0.5-1% растворы). 4. Лечение бородавок, кондилом (прижигание). 5. Пломбировка корневых каналов в стоматологии (в составе паст).

Препарат

Побочные эффекты (местные)

Токсические эффекты (при системном воздействии)

Бриллиантовый зеленый

1. Окрашивание кожи и белья в стойкий зеленый цвет 2. Пересушивание 3. Аллергические реакции (крайне редко, но возможны – дерматит, зуд). 4. Жжение при нанесении на свежие раны

Практически отсутствуют из-за минимальной резорбции.

Этакридина лактат

1. Окрашивание тканей в желтый цвет 3. Раздражение слизистых оболочек при высоких концентрациях.

Низкая токсичность. При обработке обширных ран или полостей возможны: 1. Симптомы общей интоксикации (головная боль, тошнота). 2. Нарушение функции почек (при значительной абсорбции).

Формальдегид

1. Сильное раздражение, дерматиты, химические ожоги 2. Аллергические реакции  3. Некроз тканей 

Выраженная общая токсичность: 1. Острое ингаляционное отравление 2. Прием внутрь: ожог слизистых ЖКТ, резкие боли, кровавая рвота, поражение почек (анурия), ЦНС (судороги, кома).

Препарат (МНН)

Особенности фармакокинетики и применения

Основные показания (исторически / нишевые)

Короткого действия (T½ ~ 6-12 ч)

Требуют частого приема (4-6 раз в сутки).

Сульфадимидин (Сульфадимезин)

Хорошо всасывается в ЖКТ, широко распределяется, проникает через ГЭБ. Выводится почками (до 50% в активной форме). Сильно ощелачивает мочу → риск кристаллурии.

Ранее: Инфекции дыхательных путей, ЖКТ, мочевыводящих путей. Сейчас применение крайне ограничено.

Средней продолжительности (T½ ~ 10-24 ч)

Прием 2 раза в сутки.

Сульфаметоксазол (в составе Ко-тримоксазола)

Практически всегда применяется в фиксированной комбинации с триметопримом (Ко-тримоксазол) в соотношении 5:1 (смесь 400 мг + 80 мг в таблетке). Синергизм действия.

Основная сфера применения сульфаниламидов на сегодня.

Длительного действия (T½ ~ 24-48 ч)

Прием 1 раз в сутки.

Сульфадиметоксин

Длительный T½ позволяет принимать 1 раз в сутки. Медленно выводится, создает высокие концентрации в тканях. Высокий риск аллергических реакций и синдромов Стивенса-Джонсона/Лайелла.

В прошлом: Хронические инфекции (бронхиты, пневмонии). Сейчас не рекомендуется из-за токсичности.

Не всасывающиеся в ЖКТ (кишечные)

Действуют локально в просвете кишечника.

Фталилсульфатиазол (Фталазол)

Плохо всасывается (около 5%), создает высокую концентрацию в просвете кишечника. В кишечнике постепенно высвобождает активный сульфатиазол. Обладает противовоспалительным действием.

Кишечные инфекции: дизентерия, энтероколиты, колиты, для подготовки к операциям на кишечнике. Сохраняет актуальность.

Для местного применения

Применяются местно (на кожу, слизистые).

Сульфацетамид (Сульфацил натрия)

Хорошо растворим в воде, создает высокие концентрации в тканях при местном применении. Проникает в жидкости глаза даже при местном применении. Слабо раздражает.

Местно: Бактериальные конъюнктивиты, блефариты, гнойные язвы роговицы. Профилактика бленнореи новорожденных (раствор в глаза). Активно применяется.

Препарат

Грамотрицательные бактерии

Грамположительные бактерии

Анаэробы

Атипичные возбудители

Особые патогены

Нитроксолин

Узкий спектр: E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter. Не действует на синегнойную палочку!

Слабая активность против некоторых кокков

Не действует.

Не действует.

Некоторые грибы рода Candida.

Норфлоксацин (II пок.)

Высокая активность: Энтеробактерии. Умеренная против синегнойной палочки. ТУБЕРКУЛЕЗ

Умеренная: стафилококки (MSSA). Слабая против стрептококков, энтерококков.

Не действует.

Слабая/умеренная: некоторые хламидии, микоплазмы.

-

Ципрофлоксацин (II пок.)

Наиболее сильный из всех хинолонов против Гр(-), включая синегнойную палочку. ТУБЕРКУЛЕЗ

Умеренная: стафилококки. Слабая против пневмококков.

Не действует.

Умеренная.

Некоторые микобактерии.

Левофлоксацин (III пок.)

Хорошая (но слабее ципрофлоксацина против синегнойной).

ТУБЕРКУЛЕЗ

Улучшенная против пневмококка (в т.ч. некоторых пенициллинорезистентных).

Слабая.

Хорошая: хламидии, микоплазмы, легионеллы.

-

Моксифлоксацин (IV пок.)

Хорошая (но слабая против синегнойной).

Высокая против пневмококка (включая резистентные штаммы).

Активен! (Bacteroides spp., Clostridium spp.).

Параметр

Нитроксолин

Норфлоксацин

Ципрофлоксацин

Левофлоксацин

Моксифлоксацин

Метаболизм и выведение

Почти не метаболизируется. Выводится почками в неизмененном виде 

Метаболизируется в печени, выводится почками и с желчью.

Частично метаболизируется, выводится почками (40-50%) и через ЖКТ.

Минимально метаболизируется, выводится преимущественно почками 

Метаболизируется в печени (конъюгация), выводится с желчью и почками. 

Распределение, проникновение

Создает высокие концентрации только в моче.

Хорошо проникает в ткани мочеполовой системы, простату, ЖКТ. 

Очень хорошо проникает в ткани (легкие, кости, простата, глаза).

Отличное проникновение во все ткани, включая бронхиальный секрет, легкие.

Отличное проникновение в ткани легких, придаточные пазухи носа, кожу, мягкие ткани.

Ключевая фармакокинетическая особенность

Уроантисептик. Действует только в просвете мочевых путей.

Энтеро- и уроантисептик

"Тканевой" препарат с системным действием.

Удобство приема (1-2 раза/сут), стабильные концентрации.

Удобство (1 раз/сут), активен против анаэробов,

Препарат

Основной механизм действия

Тип действия

Спектр активности (ключевые патогены)

Фуразолидон

1. Восстановление нитрогруппы  до токсичных продуктов. 2. Нарушение работы дыхательной цепи, ингибирование синтеза ДНК. 3. Ингибирование МАО

Преимущественно  протозооцидный.

Простейшие: Лямблии, трихомонадф  Бактерии: Salmonella typhi (  Helicobacter pylori,

Нифурател

Сходен с фуразолидоном (восстановление нитрогруппы), но обладает более широким спектром и лучше переносится.

Бактерицидный, фунгицидный, протистоцидный.

Простейшие – трихомонады, лямблии Грибы: Candida albicans. Бактерии: Гр(+) и Гр(-) кокки и палочки

Метронидазол

1. Проникает в анаэробный микроорганизм → нитрогруппа (NO₂) восстанавливается ферментом нитроредуктазой до токсичного нитрозорадикала. 2. Радикал повреждает ДНК (разрывы цепей, ингибирование синтеза) → гибель клетки.

Бактерицидный, протистоцидный, трихомонадоцидный.

Облигатные анаэробы:  Простейшие: трихомонады лямблии, амебы . Геликобактер пилори 

Орнидазол

Аналогичен метронидазолу, но имеет большую молекулярную массу и не восстанавливается до тех же токсичных продуктов. Более стабилен, дольше действует.

Бактерицидный, протистоцидный.

Аналогичен метронидазолу, но часто более эффективен против лямблий.

Хлорохин

Механизм против малярии: 1. Концентрируется в пищеварительной вакуоли плазмодия (повышает pH). 2. Ингибирует полимеризацию токсичного гема (фермент гемполимераза) → накопление свободного гема → гибель паразита.

Шизонтоцидный (убивает эритроцитарные формы плазмодия).

Простейшие: плазмодий

Параметр

Фуразолидон

Нифурател

Метронидазол

Орнидазол

Хлорохин

Метаболизм и выведение

Метаболизм в печени, выведение почками

Распределение

Действует преимущественно в просвете кишечника (плохо всасывается

Хорошо в ткани

Препарат

Основные показания (с акцентом на протозойные инфекции)

Фуразолидон

1. Лямблиоз (кишечная форма). 3. Трихомонадный кольпит (исторически, сейчас реже). 4. Бактериальные кишечные инфекции: дизентерия, брюшной тиф, паратифы, пищевые токсикоинфекции.

Нифурател

1. Мочеполовой трихомониаз (мужчины и женщины). 2. Лямблиоз. 3. Кандидоз (вагинальный, кишечный) — благодаря противогрибковой активности. 4. Бактериальные инфекции урогенитального тракта.

Метронидазол

1. Трихомониаз (препарат выбора). 2. Амебиаз (кишечный и внекишечный, включая амебный абсцесс печени). 3. Лямблиоз. 4. Анаэробные бактериальные инфекции  5. Эрадикация H. pylori 

Орнидазол

1. Трихомониаз (часто предпочтительнее из-за однократного приема). 2. Амебиаз (все формы). 3. Лямблиоз (высокоэффективен). 4. Анаэробные инфекции. 5. Профилактика анаэробных инфекций в хирургии.

Хлорохин

1. Лечение острой малярии, 2. Профилактика малярии (в регионах с чувствительными штаммами). 3. Внекишечный амебиаз (абсцесс печени) — препарат выбора. 4. Аутоиммунные заболевания

Препарат (группа)

Спектр антимикробного действия (ключевые патогены)

Фармакокинетические особенности

I. ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Бензилпенициллин (пенициллин G)

Узкий спектр: • Гр(+) кокки: Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae  • Гр(+) палочки: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp. • Гр(-) кокки: Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae (чувств.) • Спирохеты: Treponema pallidum (сифилис)

• В ЖКТ разрушается → только парентерально (в/м, в/в). • Плохо проникает через ГЭБ (только при воспалении), в кости, глаза.

Феноксиметилпенициллин (пенициллин V)

Аналогичен бензилпенициллину, но менее активен против некоторых чувствительных бактерий.

• Кислотоустойчив → прием внутрь. • Создает более низкие концентрации в крови, чем бензилпенициллин.

Бициллины (1, 3, 5) — дюрантные формы бензилпенициллина

Спектр аналогичен бензилпенициллину.

• Медленно всасываются из места в/м инъекции (образуют депо) → создают длительную низкую концентрацию.

II. Полусинтетические пенициллины

(антистафилококковые)

Оксациллин

Узкий спектр: • Стафилококки, продуцирующие β-лактамазу (кроме MRSA!).

• Кислотоустойчив → можно внутрь (но всасывается хуже, 30-35%). • Парентеральные формы. • Хорошо проникает в ткани, но плохо через ГЭБ.

Аминопенициллины

Ампициллин

Расширенный спектр (природные +): • Чувствительные Гр(+) и Гр(-) кокки (как у природных). • Часть Гр(-) палочек: E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, H. influenzae (не все штаммы). • Энтерококки.

• Разрушается в кислой среде → прием внутрь за 1 ч до еды. • Хорошо проникает в ткани, желчь, ликвор (при менингите).

Амоксициллин

Спектр идентичен ампициллину, но несколько активнее против некоторых Гр(-) палочек.

• Главное отличие: Лучшая всасываемость в ЖКТ

Амоксициллин/клавуланат 

Расширенный спектр за счет клавулановой кислоты — ингибитора β-лактамаз: • Всё, что и у амоксициллина. • + Стафилококки (продуцирующие β-лактамазу).

Уреидопенициллины

Пиперациллин 

Самый широкий спектр среди пенициллинов: • Все, что и у аминопенициллинов. • + Синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa) — главное преимущество. • + Другие неферментирующие Гр(-) палочки (Acinetobacter и др.). • + Многие анаэробы (включая Bacteroides fragilis).

• Только для парентерального (чаще в/в) введения. • Хорошо проникает в ткани, в т.ч. в легкие, брюшную полость.

Поколение

Пероральные

Парентеральные

1

Цефалексим

цефазолин

2

Цефуроксим

Цефуроксим, цефокситим

3

Цефиксим

Цефтазидим

Цефтриаксон

Цефопирозон

4

Цефопиром

Цефепим

5

Цефатролина фосфамид

14чл

15чл

16чл

Природные

Эритромицин

Спирамицин

Мидекамицин

Полусинтетические

Кларитромицин

Рокситромицин

Азитромицин

Мидекамицина ацетат

Гр+

Гр-

Атипичные

Хеликобактер

Эритромицин

+++

+, моракселла, гонококки

+++

-

Кларитромицин

+++

++, моракселла, гонококки, гемофильная

+++

+

Азитромицин

++

+++, -//-

+++

+

Препарат (Группа)

Механизм действия

Тип действия

Основной спектр

Ключевая фармакокинетика

Основное применение

НИСТАТИН (Полиен)

Связывание с эргостеролом мембраны → обр-е пор → утечка компонентов клетки.

Фунгицидный (в высоких конц.) / Фунгистатический.

Дрожжеподобные грибы рода Candida.  .

Только местное действие.

Местное: Кандидоз слизистых (полости рта, влагалища), кожи.

НАТАМИЦИН (Полиен)

Аналогичен нистатину.

Фунгицидный

Candida spp. Также некоторые дерматофитытрихомонады

Не всасывается.

Местное: Кандидоз Грибковые кератиты

АМФОТЕРИЦИН В (Полиен)

Фунгицидный

Широкий: Кандиды, аспергиллы, криптококки, гистоплазмы, мукормикоз.

Плохо всасывается изЖКТ. Только в/в! Широко распределяется, плохо в ЦНС.

Системные, угрожающие жизни микозы 

ГРИЗЕОФУЛЬВИН

Накапливается в кератиноцитах, связывается с микротубулином → нарушение митоза грибов, ингибирование синтеза клеточной стенки.

Фунгистатический.

Только дерматофиты 

Прием с жирной пищей! Накапливается в кератине кожи, волос, ногтей.

Системное лечение дерматофитий волосистой части головы, ногтей при неэффективности местной терапии

КЕТОКОНАЗОЛ (Имидазол)

Ингибирование 14-α-деметилазы → нарушение синтеза эргостерола → накопление токсичных стеролов.

Фунгистатический.

Широкий: дерматофиты, кандиды, некоторые системные грибы.

Требует кислой среды для всасывания. Сильно ингибирует цитохром Р-450 

Местно: шампуни при себорейном дерматите, перхоти.

КЛОТРИМАЗОЛ (Имидазол)

Аналогичен кетоконазолу.

Фунгицидный/Фунгистатический.

Широкий: кандиды, дерматофиты.

Практически не всасывается при местном применении.

Кандидоз кожи, слизистых, отрубевидный лишай, дерматофитии.

ФЛУКОНАЗОЛ (Триазол)

Аналогичен

Фунгистатический (для кандид), может быть фунгицидным для некоторых.

Широкий, но преимущественно против дрожжей: 

Идеальная фармакокинетика: 90% биодоступность при приеме внутрь, не зависит от пищи, хорошо проникает во все ткани (включая ЦНС), выводится почками в неизменном виде.

Препарат выбора для большинства системных кандидозов и криптококкоза. 

ТЕРБИНАФИН (Аллиламин)

Ингибирование скваленэпоксидазы → накопление сквалена (токсично) и дефицит эргостерола.

Фунгицидный (особенно против дерматофитов).

Наиболее активен против дерматофитов. Хорошо против плесневых, хуже — против дрожжей

Хорошо всасывается, накапливается в коже, ногтях, волосах 

Препарат выбора для лечения дерматофитий. Местно — при микозах стоп, гладкой кожи.

Препарат

Механизм действия

Тип действия

Спектр

ИЗОНИАЗИД (H)

Ингибирует синтез миколовых кислот 

Бактерицидный для делящихся бактерий.

Узкий, высокоспецифичен 

РИФАМПИЦИН (R)

Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий, блокируя синтез РНК.

Бактерицидный для внутри- и внеклеточных, делящихся и "дремлющих" форм.

Широкий: микобактерии, многие грам(+) и некоторые грам(-) кокки, 

СТРЕПТОМИЦИН (S)

Связывается с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, нарушает синтез белка.

Бактерицидный для внеклеточных, активно размножающихся микобактерий.

Широкий: микобактерии, многие грам(-) палочки, некоторые грам(+) кокки.

КАНАМИЦИН

Аналогичен стрептомицину

Бактерицидный.

Аналогичен стрептомицину,

ЭТАМБУТОЛ (E)

Ингибирует фермент арабинозилтрансферазу, участвующую в синтезе арабиногалактана клеточной стенки.

Бактериостатический в обычных дозах.

Узкий, специфичен для микобактерий.

ПИРАЗИНАМИД (Z)

Точный механизм неясен. 

Бактерицидный для персистирующих (дремлющих) форм внутри клеток и в очагах казеоза.

Узкий, специфичен для микобактерий.

АМИНОСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ПАСК)

Конкурентный антагонист пара-аминобензойной кислоты (ПАБК), нарушает синтез фолиевой кислоты у микобактерий.

Бактериостатический.

Узкий, специфичен для микобактерий.

Препарат

Основные побочные и токсические эффекты

ИЗОНИАЗИД

Гепатотоксичность Периферическая нейропатия из-за дефицита витамина В₆

РИФАМПИЦИН

Гепатотоксичность Гриппоподобный синдром   

СТРЕПТОМИЦИН/КАНАМИЦИН

Ототоксичность. Нефротоксичность. Нервно-мышечная блокада. Аллергические реакции

ЭТАМБУТОЛ

Неврит зрительного нерва Артралгии, гиперурикемия.

ПИРАЗИНАМИД

Гепатотоксичность. Гиперурикемия и артралгии. Диспепсия.

ПАСК

Высокая частота диспепсии. Гепатотоксичность. Гипотиреоз. Аллергические реакции.

Препарат

Основной механизм действия

Ключевые особенности фармакокинетики

Римантадин

Блокада ионного канала М2 вируса гриппа А.

Хорошо всасывается, длительный T½, выводится почками. Устарел из-за устойчивости вирусов.

Умифеновир (Арбидол)

Ингибитор слияния липидной оболочки вируса с клеточной мембраной. Широкий спектр

Быстро всасывается, метаболизируется в печени

Осельтамивир

Ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа А и В.

Пролекарство, активируется в печени. Выводится почками. Эффективен только в первые 48 часов болезни.

Ацикловир

Ингибитор вирусной ДНК-полимеразы

Биодоступность низкая. Создает высокие концентрации в инфицированных клетках. Выводится почками.

Зидовудин

Ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ (нуклеозид).

Высокая биодоступность, проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени. 

Саквинавир

Ингибитор протеазы ВИЧ. Блокирует созревание вирионов.

Первый ингибитор протеазы. Низкая биодоступность, требует приема с жирной пищей.

Препараты интерферонов

Активация клеточных механизмов противовирусной защиты и иммуномодуляция.

При системном применении: короткий T½, пирогенный эффект. Чаще используют местно или пегилированные формы (ПЭГ-интерферон) для пролонгации действия.

Препарат

Механизм действия

Фармакокинетические особенности

Основной спектр действия (виды гельминтов)

Левамизол

Деполяризующий миорелаксант. Блокирует нервно-мышечную передачу

Обладает иммуномодул. действием

Хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Выводится почками.

Аскарида– препарат выбора. Анкилостомы. Не действует на остриц.

Пирантел

Деполяризующий миорелаксант Вызывает стойкую деполяризацию и спастический паралич мускулатуры червей

Плохо всасывается из ЖКТ (действует местно в кишечнике).

Энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомоз. Эффективен против зрелых и незрелых форм.

Албендазол

Нарушает метаболизм глюкозы и микротрубочек в клетках гельминта.

Плохо всасывается из ЖКТ. Всасывание резко усиливается при приеме с жирной пищей. В печени превращается в активный метаболит

Широчайший спектр

Празиквантел

Повышает проницаемость клеточных мембран паразита для ионов Са²⁺ Это вызывает паралич мускулатуры, а также разрушение тегумента

Хорошо всасывается. Эффект "первого прохождения" через печень

Препарат выбора для плоских червей (трематод и цестод)

• Трематодозы • Цестодозы

Препарат

Ключевые особенности фармакокинетики

Эффективность при гематобластозах (опухоли крови)

Эффективность при солидных опухолях

Фторурацил

Применяется в/в или местно. Активен после внутриклеточного превращения. Метаболизируется в печени.

Используется в некоторых схемах терапии лейкозов.

Широко используется. Один из основных препаратов 

Меркаптопурин

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Метаболизируется в печени ферментом 

Ключевой препарат. 

Практически не применяется.

Метотрексат

Всасывание из ЖКТ дозозависимо Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. 

Высокоэффективен

Эффективен. 

Циклофосфамид

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Является пролекарством, активируется в печени Выводится почками.

Высокоэффективен. 

Широко применяется