фарма

половине дня; в вену капельно 0,01 0,02 в 500-1000 мл изотонического раствора натрия хлорида 1 раз в сутки.

2.Суматриптан (Sumatriptan) – таблетки по 0,05; 1,2% раствор во флаконах по 0,5 мл. ТД: внутрь по 0,05, под кожу 0,006 однократно, повторно не ранее, чем через 24 часа после первой инъекции.

3.Фенибут (Phenibutum) – таблетки по 0,5. ТД: внутрь 0,5 3 раза в день.

4.Эмоксипин (Emoxipinum) – глазные пленки, 1% раствор во флаконах по 5 мл (глазные капли), 3% раствор в ампулах по 5 мл. ТД: внутривенно капельно по 10 мг/кг, предварительно растворив в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы однократно в сутки.

5.Повторить: аминофиллин, кислоту никотиновую, пирацетам, токоферол

Материалы для самоконтроля

Задание 1. Фармакотерапевтические вопросы. Выпишите в рецептах.

1.Средство для курсового лечения ишемических нарушений мозгового кровообращения.

2.Средство при снижении слуха у больных атеросклерозом.

3.Средство при ишемическом инсульте.

4.Средство, блокирующее фосфодиэстеразу, для лечения ишемических нарушений мозгового кровообращения.

5.Витаминный препарат для лечения последствий ишемического инсульта.

6.Ноотропное средство для лечения последствий ишемического инсульта.

7.Миотропный спазмолитик для лечения хронической недостаточности мозгового кровообращения.

8.Средство, активирующее 5НТ1-рецепторы, для купирования приступа мигрени.

9.Средство для лечения старческой деменции.

10.Антигипоксант для лечения олигофрении у детей.

11.Антигипоксант для купирования алкогольного абстинентного синдрома.

12.Антиоксидант для лечения инфаркта миокарда, ишемического инсульта.

13.Антиоксидантное средство для лечения диабетической ретинопатии.

231

14.Витаминный препарат с антиоксидантным действием.

15.Средство для профилактики нарушений мозгового кровообращения при артериальной гипертензии.

Задание 2. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы.

1.Каковы механизмы действия лекарственных средств, расширяющих мозговые сосуды? Насколько высока их избирательность? Можно ли провести между ними сравнительное ранжирование в отношении избирательности действия?

2.Какие группы лекарственных средств можно использовать в терапии ишемического инсульта и его последствий? Можно ли названные средства использовать в терапии геморрагического инсульта?

3.Каков состав комбинированных средств инстенон и фезам? Каковы механизмы их действия и принципы взаимодействия входящих в них средств? Каковы особенности показаний к их применению?

4.Какие антимигренозные средства предпочтительно назначать пациентам с вазоспастической формой мигрени; вазопаралитической формой мигрени?

5.В чем причина частых вазоспастических реакций при применении антимигренозных препаратов из группы алкалоидов спорыньи? Можно ли назначать эти средства больным ИБС, атеросклерозом периферических сосудов?

6.Какие фармакологические свойства характерны для средств, улучшающих метаболические процессы в мозге? При каких патологических состояниях эта группа средств показана?

7.Каковы возможные причины гипоксии тканей? Какие из этих причин могут быть компенсированы введением антигипоксантов? Какие группы лекарственных средств могут обладать вторичным антигипоксическим действием?

8.Почему в качестве антигипоксанта у детей раннего возраста не рекомендуется аспаркам или панангин? Какие антигипоксанты показаны в детском возрасте?

9.При каких заболеваниях показаны антиоксиданты? Существуют ли специфические болезни, для которых показана эта группа средств?

10.Могут ли в одном лекарственном средстве сочетаться антигипоксические и антиоксидантные свойства? Укажите такие средства.

232

Задание 3. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам.

1. Средства, улучшающие мозговое кровообращение, и средства для купирования приступа мигрени: винпоцетин, цинарризин, ни-

церголин, суматриптан, эуфиллин, наратриптан, золмитриптан, сибелиум, пирацетам, дигидроэрготамин.

2.Антигипоксанты: цитохром С, пирацетам, фенибут, пикамилон, пантогам, олифен, убинон, аминолон.

3. Антиоксиданты: токоферол, диквертин, карнитин, триовит, димефосфон, аскорбиновая кислота.

Задание 4. Установите соответствие между препаратами (I-III), механизмами их действия (1-3) и показаниями к применению

(А-В).

233

Задание 5. Подготовьте реферативные сообщения на темы: «Средства, улучшающие метаболические процессы в мозге», «Прионы и прионовые болезни».

Задания для самостоятельной работы на занятии

Задание 1. Контроль усвоения темы с помощью компьютерного тестирования (15 вопросов).

Задание 2. Проанализируйте задачи, отражающие механизмы и особенности действия изучаемых лекарственных средств, показания к их клиническому применению, побочные эффекты (Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии / под ред.

Д.А. Харкевича. – М.: МИА, 2004. – С. 213-215).

Задание 3. Составьте алгоритм на церебролизин и инстенон. Задание 4. Проанализируйте ситуационные задачи.

1. В экспериментальной лаборатории в процессе скрининга лекарственных средств определяли активность препаратов на модели ишемии головного мозга у крыс. Было выявлено два соединения, повышающих выживаемость животных. Вещество А выражено улучшало мозговой кровоток. Вещество Б мозговой кровоток существенно не изменяло, но способствовало нормализации функционального состояния мозга. Кроме того, вещество Б проявляло защитные свойства на моделях токсического гепатита и острой лучевой болезни. Определите фармакологические классы,

234

к которым можно отнести соединения А и Б, и определите спектр их возможного клинического применения.

2.Больному ишемическим инсультом в вену капельно было введено лекарственное средство, улучшающее мозговой кровоток и понижающее агрегацию тромбоцитов. АД и пульс у больного существенно не изменились, но возникли сильное головокружение и тошнота. Какое средство было назначено? В чем причина возникших осложнений?

3.Женщине 54 лет, с целью заместительной терапии климактерических расстройств был назначен эстрогенсодержащий препарат. После нескольких месяцев приема больная отметила учащение приступов мигрени, которая наблюдалась у нее ранее, но на протяжении последних лет практически не проявлялась. В чем причина возобновления приступов? Какие меры необходимо предпринять для купирования побочного действия? Какие лекарственные средства для лечения мигрени можно рекомендовать больной?

4.Молодая женщина, страдающая мигренью, эффективно снимала приступы лекарством в таблетках, которое ей назначил врач. Очередной приступ головной боли ей не удалось снять назначенным средством. Через 1 ч она приняла еще одну дозу и головная боль значительно ослабла. Однако на следующий день приступ возобновился вновь, и больная приняла сразу 2 таблетки. Боль не утихла, но появились тошнота, рвота, стали «мерзнуть» нижние конечности. Больная расценила эти признаки как предвестники усиления приступа и сделала подкожную инъекцию другого препарата для лечения мигрени. После инъекции возникла резкая болезненность в нижних конечностях, развился их выраженный цианоз. Больная была доставлена в больницу. При осмотре: нижние конечности цианотичны, резко болезненны, кожа холодная, пульсация подколенных артерий отсутствует. Больной был назначен нитропруссид натрия внутривенно капельно. Через три часа непрерывной инфузии температура конечностей повысилась, исчез цианоз, появилась пульсация подколенных артерий. Какие средства принимала больная? Объясните возникшие симптомы? Объясните механизм действия нитропруссида натрия.

235

ЗАНЯТИЕ 42

Тема: Гипертензивные и гиполипидемические средства, ангиопротекторы.

Цель: Изучить механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению ангиопротекторов, гипертензивных и гиполипидемических средств. Научиться выписывать лекарственные средства в рецептах и анализировать выписанные врачебные рецепты на грамотность оформления.

Вопросы для подготовки к занятию

1. Химическое строение, классификация, механизмы, особенности действия, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению гипертензивных средств:

а) средства при коллапсе и шоке:

тонизирующие сосудодвигательный центр (аналептики) – кофеин (кофеин-бензоат натрия), камфора, никетамид (кордиамин);

повышающие сердечный выброс и периферическое сосудистое сопротивление – эпинефрин (адреналина гидрохлорид),

добутамин (добутрекс), допамин (дофамин);

повышающие периферическое сосудистое сопротивление –

норэпинефрин (норадреналина гидротартрат), фенилэфрин (мезатон); б) средства длительной терапии артериальной гипотензии:

психостимуляторы-адаптогены – эктракты родиолы, левзеи, элеутерококка, настойка женьшеня;

адреномиметики – фенилэфрин (мезатон), мидодрин (гутрон).

2.Гиполипидемические средства. Принципы действия, клиническое значение, классификация:

статины (ингибиторы редуктазы 3-гидрокси-3-метил-

глутарил-коэнзимаА)- аторвастатин (липримар), ловастатин (мевакор, ровакор), правастатин (липостат), розувастатин (крестон), симвастатин (зокор), флувастатин (лес-

кол);

секвестранты желчных кислот холестирамин, колестипол;

кислота никотиновая (эндурацин);

производные фиброевой кислоты (фибраты) безафибрат

236

(холестенорм), гемфиброзил (гевилон), фенофибрат (липан-

тил); ципрофибрат (липанор).

3.Химическое строение, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, выбор при различных формах гиперлипидемий, побочные эффекты, противопоказания к применению гиполипидемических средств.

4.Химическое строение, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, побочные эффекты, противопоказания к применению ангиопротекторов: диосмин (детралекс, вазокет),

пармидин, трибенозид (гливенол), рутозид (венорутон, рутин),

троксерутин (троксевазин), эсцин (эскузан, веноплант), этамзилат (дицинон).

Врачебная рецептура

1.Безафибрат (Bezafibrate) – таблетки по 0,2. ТД 0,2 0,4 3 раза в день после еды.

2.Детралекс (Detralex) – официнальные таблетки, покрытые оболочкой, содержащие диосмин и гесперидин (для сведения). Назначить по 1 2 таблетки 2 раза в день.

3.Ловастатин (Lovastatin) - таблетки по 0,02. ТД: 0,02 0,04 1 раз в день во время ужина.

4.Повторить: кислота никотиновая, кофеин-бензоат натрия, никетамид, норэпинефрин, экстракт родиолы жидкий.

Материалы для самоконтроля

Задание 1. Фармакотерапевтические вопросы. Выпишите в рецептах.

1.Средство, снижающее синтез холестерина, для лечения атеросклероза.

2.Средство из группы статинов для лечения атеросклероза.

3.Препарат витамина для лечения атеросклероза.

4.Средство, угнетающее липолиз в жировой ткани, для лечения атеросклероза.

5.Средство, повышающее активность липопротеинлипазы, для лечения атеросклероза.

6.Средство из группы фибратов для лечения гиперлипидемии.

7.Ангиопротектор для лечения стенокардии.

8.Комбинированный препарат для лечения венозной недостаточности.

9.Средство центрального действия для купирования сосудистого коллапса.

237

10.Средство из группы ксантинов для купирования сосудистого коллапса центрального происхождения.

11.Средство при хронической гипотонии.

12.Средство с прямым и рефлекторным действиями при асфиксии.

13.Адреномиметик для купирования ортостатического коллапса.

14.Средство периферического действия для купирования сосудистого коллапса.

15.Психостимулятор-адаптоген при хронической гипотензии.

Задание 2. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы.

1.Каковы различия в механизме и спектре действия кофеина, сульфокамфокаина и кордиамина?

2.Какие эффекты вызывает допамин, введенный в различных дозах? В каких дозах препарат применяют при шоке? В чем состоят отличия добутамина от допамина?

3.Чем обусловлен выбор гипертензивных средств для лечения хронической гипотензии и купирования сосудистого коллапса?

4.Какие изменения в липидном спектре плазмы крови способствуют развитию атеросклероза? Укажите типы гиперлипидемий.

5.Какие существуют методологические подходы для снижения уровня холестерина плазмы крови? На какие этапы обмена холестерина влияют гиполипидемические средства?

6.Какие гиполипидемические средства группы статинов являются пролекарствами? Каким изменениям в печени они подвергаются?

7.Какими фармакологическими свойствами, кроме гиполипидемического, обладают фибраты ?

8.Что общего в механизмах гиполипидемического действия фибратов и кислоты никотиновой?

9.Как вы оцениваете сочетание препаратов из группы статинов и фибратов для лечения атеросклероза?

10.Каков механизм действия ангиопротекторов? Каков спектр их клинического применения?

Задание 3. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам.

238

1. Гиполипидемические средства: аторвастатин, безафибрат, ки-

слота никотиновая, ловастатин, ципрофибрат, правастатин, флувастатин.

2. Гипертензивные и гиполипидемические средства: гемфибро-

зил, троксевазин, эндурацин, безафибрат ципрофибрат, этамзилат, флувастатин, эскузан, фенофибрат, веноплант.

3. Гипертензивные средства: жидкий экстракт элеутерококка, добутамин, жидкий экстракт родиолы, норэпинефрин, фенилэфрин, мидодрин, никетамид.

Задание 4. Установить соответствие между препаратами (I V), механизмами их действия (1 5) и показаниями к их применению

(А Д).

I. Гутрон 1. Уменьшает действие брадикинина А. Гипертриглицеридемия

239

Задание 5. Подготовить реферативное сообщение на тему “Этиология, патогенез и клиника шока и коллапса”.

Задания для самостоятельной работы на занятии

Задание 1. Контроль усвоения темы с помощью компьютерного тестирования (15 вопросов).

Задание 2. Проанализировать задачи, отражающие механизм, особенности действия изучаемых средств, показания к их клиническому применению. (Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии / под ред. Д.А. Харкевича – М.: МИА, 2004. – С. 229; 314-315)

Задание 3. Составить алгоритм на розувастатин и детралекс. Задание 4. Проанализируйте ситуационные задачи.

1.Лекарственные препараты А, В, С и Д, оказывая гиполипидемическое действие, осуществляют это разными механизмами. Что можно сказать о принадлежности этих препаратов к разным подгруппам средств для лечения атеросклероза, если известно, что препарат А снижает активность ГМГ КоА-редуктазы и увеличивает число рецепторов ЛПНП в печени; препарат В повышает активность ЛП липазы эндотелия сосудов и количество рецепторов ЛПНП в печени; препарат С ингибирует липолиз в жировой ткани и повышает активность ЛП липазы в эндотелии сосудов, а препарат Д увеличивает преобразование холестерина в желчные кислоты, что сопровожлается повышением количества ЛПНП в печени и активности ГМГ КоА-редуктазы. К каким изменениям в липидном спектре плазмы крови приведет курсовое назначение указанных препаратов?

2.Больной ИБС и выраженным атеросклерозом принимал лекарственное средство, снижающее уровень холестерина плазмы крови. Через 3 недели регулярной терапии у больного появились

240