67. Блокаторы Са-каналов для лечения ибс.

Класс-я: блокаторы Са-каналов L-типа (фенигидин, верапамил, дилтиазем), блокаторы транзиторных Са-каналов Т-типа (мибефрадил).

1) Блокаторы Са-каналов L-типа – нарушают вход Са в мыш клетки сердца и сосудов через медленные Са-каналы. Д-е: ↓работу сердца, расширяют коронар/сосуды, ↓потребность и ↑доставку О₂. Фенигидин – выраж расшир-е коронарн сосудов, ↓АД, слабое антиаритмич д-е, д-е через 20мин на 6-8 час. Побоч – гол боль, тахикардия, отеки, сыпь, лихорадка. Верапамил – ↓поступл-е Са в клетку, ↓К в клетке. Д-е: коронарорасширяющее, ↓акт-ть миокарда, АД, потребл-е О₂, ↓тонус вен и агрегацию тромбоцитов, ↑диурез. Д-е через 2час. Дилтиазем – через 30мин.

2) Блокаторы Са-каналов Т-типа. (Са-каналы Т-типа важны в активации синусового водителя ритма, т.е.в генерации серд сокращ-й, в регуляции проводим-ти в предсердно-желуд узле. В сократит миокарде Т-каналов нет (есть L-каналы). В сосудах есть L- и Т-каналы, при активации их ↑Са в гл мышцах и они сокращ-ся. Т-каналы есть в таламусе, секреторн клетках. К мибефрадилу чувствит-ны Т-каналы (L-каналы в 30раз<). Д-е: расшир-е коронарн и периферич сосудов, ↑оксигенации миокарда, брадикардия незначит. Прим-ют как антиангинальное и гипотензивное. Д-ет длит-но, назначают 1 р/д. Побоч – брадикардия, гол боль, слабость, отеки.

68. Ср-ва, примен при инфаркте миокарда.

При инфаркте, особенно при кардиальном шоке, прим-ют ряд препаратов.

1) Наркотич анальгетики (фентанил, морфин, промедол) и ср-во для наркоза (N₂O) – для ↓боли. Побоч – тошнота, рвота, угнетение дыхания. Противопоказ – кахексия, недостат-ть дых центра, детск и старч возраст, берем-е и кормящие. Морфин – угнетает дых центр, вентиляцию легких не нарушает, угнетает кашлевой и рвотный центр, возбуждает центр вагуса (брадикардия), ↑тонус гл мышц, д-ет 4-6 час. Промедол (синтетич)– слабее морфина по анальгетич д-ю, <угнетает дых центр, не спазмирует гл мышцы, д-ет 3-4час. Фентанил – в 100 раз сильнее морфина по анальгетич д-ю, угнетает дых центр, обезболив-е через 1-3мин в теч 30мин, прим-ют для нейралептанальгезии (таламонал) – обезболив д-е.

2) Противоаритмические (лидокаин) – при инфаркте возникают аритмии. Лидокаин – высоко активен (>новокаина в 2раза), д-ет 2-4час, не раздражает ткани, противоаритмич.

3) Серд гликозиды (строфантин) – для восстан-я гемодинамики.

4) Вазопрессорные ср-ва (Н/А, мезатон).

5) α-адреноблокаторы (фентоламин, аминазин) – при спазме артериол и ишемии тканей.

6) Антикоагулянты (гепарин) и антиагреганты – для профил-ки тромбообраз-я.

7) Фибринолитики (стрептокиназа) – при наличии свежего тромба.

Ещё симптоматические, корректоры кислотно-основного состояния, плазмозаменители.

69. Антиатеросклеротич ср-ва.

Класс-я: 1)↓холестерина (ЛПНП) – ловастатин, мевастатин, холестирамин, пробукол (антиоксидант); 2) ↓триглицеридов (ЛПОНП) - клофибрат; 3) ↓холестерина и триглицеридов – никотиновая к-та; 4) ангиопротекторы – пармидин.

Мех-м: ↓повышенного содерж-я в плазме крови атерогенных ЛП, ↑антиатерогенных ЛП. Атерогенны - ЛПНП, ЛППП, ЛПОНП. Связываясь с рец-рами, освоб-ют своб холестерин, кот-й отлагается в тканях. Хиломикроны и ЛПВП не атерогенны. ↑конц-и ЛПВП имеет антиатерогенн д-е. Гиполипидемич ср-ва имеют эффекты: ↓биосинтез липидов и ЛП в печени, ↑захват ЛП печенью, ↓всасыв-е холестерина и желчных к-т из киш-ка, ↑катаболизм холестерина, ↑акт-ть ферментов эндотелия сосудов, ↓синтез жирных к-т в печени, ↑содерж-е антиатерогенных ЛПВП.

Ловастатин – выраж гиполипидемич д-е, ↑при сочетании с холестирамином. Внутрь 1 р/д. Побоч – диспепсия, гол боль, сыпь, миопатия. Нельзя при берем-ти, б-нях печени, миопатии, детям. Показания: I гиперхолестеринемия, II гиперлипопротеинемия при сах диабете и нефротич синдроме. Холестирамин – из ЖКТ не всасыв-ся, связывает в киш-ке желчные к-ты и выводит с калом. В плазме ЛПНП ↓. Прим-ют при генетич гиперлипопротеинемиях. Побоч – понос, тошнота, рвота. Антиоксиданты (пробукол, вит Е и С)– ↓свободнорадикальн окисление липидов молекулярным О₂, ↓ их атерогенность, ↑захват печенью ЛПНП, ↑вывед-е желчных к-т. Недостаток пробукола - ↓ЛПВП. Д-ет медленно (3-6нед). Побоч – тошнота, понос, боли в животе. Клофибрат - ↑акт-ть ферментов эндотелия сосудов, ↑захват ЛПНП печенью, ↓синтез холестерина в печени. Ещё ↓агрегацию тромбоцитов, содерж-е фибрина в крови, ↑фибринолитич акт-ть крови. Побоч – тошнота, понос, сонливость, сыпь, лейкопения, образ-е холестеринов желчных камней, аритмии. Никотиновая к-та - ↓ЛПОНП, ЛПНП, ↓липолиз в жир/ткани, ↑ЛПВП. Побоч – гиперемия кожи, зуд, рвота, понос, язвы желудка, дисфункция печени, гипергликемия. Пармидин - ↓прониц-ть сосуд стенки, улучшает микроциркуляцию в ней, ↓агрегацию тромбоцитов, способ-ет регенерации эластич и мыш волокон в местах отлож-я холестерина, ↓свертыв-ть крови. Побоч – тошнота, аллергия.