91. Антикоагулянты.

Класс-я: I - прямые (гепарин, гирудин, цитрат Na); II - непрямые (неодикумарин, синкумар, фенилин).

Мех-м д-я: прямые д-ют in vivo, in vitro; прямо влияют на фактор свертыв-я в крови; д-ют быстро. Непрямые д-ют in vivo (в орг-ме), на факторы свертыв-я крови не влияют, нарушают синтез фактора свертыв-я в печени, эффект развив-ся медленно.

Гепарин – мукополисахарид: глюкуронов к-та, остатки серной к-ты (придает (-)заряд – способ-ет взаимод-ю с белками). Синтез-ся и депонир-ся в тучных клетках. Содерж-ся в печени, легких, мышцах, селезенке. Инактивир-ся в печени и почках. Д-ет 1-6час. Д-е: 1) антитромбопластиновое, 2) антипротромбиновое, 3) антитромбиновое, 4) ↓ретракцию сгустка, 5) ↓агрегацию тромбоцитов, 6) ↑фибринолиз, 7) гипогликемич, 8) ↓холестерин, 9) угнетает р-ю Аг-АТ, 10) угнетает гиалуронидазу, 11) ↓акт-ть трипсина и лизоцима, 12) ↓секрецию альдостерона. Д-е 1,2.3 - наруш-ся превращ-е протромбина в тромбин, фибриногена в фибрин. Показания: инфаркт, тромбоз, эмболия сосудов, гемодиализ, гемотрансфузии, местно при флебитах. Побоч – аллергии, геморрагии (меры помощи – протамина сульфат). Нельзя при кровотеч-ях, ↓скорости свертыв-я, септич эндокардите, лейкозах. Гирудин – пиявки (выделяют гирудин); показания: гипертонич криз, поверхностный тромбофлебит. Цитрат Na –для консервир-я крови, мех-м: связыв-е Са⁺⁺ и наруш-е свертыв-я.

Непрямые антикоагулянты – у всех мех-м общий. Эти в-ва имеют структурное сходство с вит К, → они вмешив-ся в обмен и нарушают синтез в печени протромбина, проконвертина, факторов IX и X. Латентный период 24-72час, после отмены д-е длится 2-5суток. Показания: тромбофлебиты, тромбозы, инфаркт, ИБС. Нельзя при эндокардитах, язв б-ни, берем-ти. Побоч – геморрагии (антагонист – вит К), кумуляция.

92. Препараты гормонов щитов железы. Антитиреоидные. Препараты паращитов желез.

Щитовид железа - класс-я: йодсодержащ (тироксин, трийодтиронин) и не содержащие йода (тиреокальцитонин). Йодсодержащие выраб-ся в фолликулах, тиреокальцитонин – м/у фолликулами.

Синтез йодсодержащ гормонов: 1) захват и конц-я элементарн йода щитовид железой; 2) превращ-е йода в молекулярный (пероксидаза); 3) йодирование тирозина в составе тиреоглобулина (монойод- , дийодтирозин); 4) конденсация молекул тирозина → тироксин, 3-йодтиронин; 5) выход гормона при участии протеаз (протеолиз тиреоглобулина под д-ем тиреотропного гормона гипофиза).

Д-е на орг-м: 1) ↑окислит процессов, осн обмена (↑потребл-я О₂ и выдел-я СО₂), разобщение окисления и фосфорилир-я; 2) ↑теплопродукции; 3) ↑возбудим-ти ЦНС; 4) ↑катаболизма белков, жиров, углеводов; 5) ↑диуреза; 6) ↑чувствит-ти миокарда к адреналину; 7) совместно с гормоном роста участвуют в росте орг-ма и регенерации. При гипофункции в детстве – кретинизм (карликовый рост, инфантильность, слабоумие); в зрелом возрасте – микседема (слабость, сухая кожа, облысение, ожирение, отеки, брадикардия). Лечение микседемы – тироксин, 3-йодтиронин, тиреоидин. При гиперфункции – тиреотоксикоз (базедова б-нь) – резкое исхудание, ↑возбуд-ти ЦНС, ↑аппетита, тахикардия, ↑АД, потливость, психозы, зоб, экзофтальм. Лечение – антитиреоидные.

Антитиреоидные ср-ва: I – нарушают синтез гормонов щитовид железы (мерказолил); II – нарушают захват йода железой (перхлорат К); III – нарушают выход гормонов за счет ↓выработки тиреотропного гормона гипофиза (дийодтирозин, KI); IV – разрушают ткань железы (радиоакт йод). Мерказолил – мех-м: ↓акт-ти пероксидаз (нарушают 2 и 3 этапы синтеза). Очень активн в-во, вызывает ↑щитовид железы и её васкуляризацию (зобогенное д-е). Побоч – ↓кроветвор-я. Нельзя берем-м. Калия перхлорат – мех-м: конкурентный; д-е слабое зобогенное. Дийодтирозин, KI – мех-м: нарушают протеолиз тиреоглобулина за счет ↓выработки тиреотропн гормона. Д-е краткое. Железа уплотняется, васкуляризация↓. Побоч – аллергия. Прим-ют для подготовки к операции, для лечения тиреотоксикоза. Радиоактивный йод – разрушает ткань железы облучением. Прим-ют при тиреотоксикозе (если невозможно оперировать), рецидивах. Тиреокальцитонин – участвует в регуляции обмена Са, ↓декальцификацию костей. Прим-ют при остеопорозе.

Паращитовид железы – выделяют паратгормон (83 аминок-ты): регул-ет обмен Са и фосфора. Са откладыв-ся в костях, участвуют остеобласты (выделяют щелоч фосфатазу). Паратгормон ↑Са в крови за счет выхода Са из костей, ↑всасыв-е Са в киш-ке, ↑реабсорбцию Са в почеч канальцах. Паратгормон ↓фосфор в крови за счет ↓реабсорбции в почеч канальцах. Гипофункция: тетанич судороги, ↑возбуд-ти ЦНС, ↓серд деят-ти, ↓АД, сокращ-е гл/мыш органов. Меры помощи: в/в СаCl₂, Са глюконат, введение паратиреоидина. Гиперфункция: остеопороз, спонтанные переломы, выдел-е Са с мочой, кальцинация сосудов и печени. Паратиреоидин – д-ет 24 час, прим-ют при гипопаратиреозе, спазмофилии.