88. Ср-ва, стимулирующ фибринолиз.

Класс-я: I - прямые фибринолитики (фибринолитически действующие ферменты) – фибринолизин, профибринолизин; II - непрямые (активаторы фибринолиза) – стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа, алтеплаза.

Мех-м: I – д-ют прямо на фибринов сгусток, способ-ют лизису тромба. Профибринолизин проникает вглубь сгустка, фибринолизин д-ет поверх-но. II – способ-ют превращ-ю профибринолизина в фибринолизин. Показания: для лизиса фибриновых тромбов, для раствор-я тромбов при инфаркте, эмболии легочной артерии, тромбозе глубоких вен. Побоч: кровотечения, ↓АД, ↑t, аллергии.

Противопоказания: кровотечения, язв б-нь, фибриногенопении.

Фибринолизин – растворяет нити фибрина. При свежих тромбозах, тромбоэмболиях легоч артерии, мозга, инфаркте, тромбофлебите. Побоч – геморрагии, аллергии, боли за грудиной, озноб, ↑t. Нельзя при кровотеч-ях, открытых ранах, язв б-ни, остром tbc, луч б-ни, ↑АД. Стрептокиназа – реагирует с профибринолизином, комплекс приобретает протеолитич акт-ть и превращ-ся в фибринолизин. Эффективна при свежих тромбах (до 3сут). Стрептодеказа – д-е пролонгиров. Урокиназа – фермент из почек, вызывает аллергии. Алтеплаза – тканевой активатор профибринолизина, создан генной инженерией, аллергий не вызывает, очень дорогой.

89. Антиагреганты.

Агрегация тромбоцитов регул-ся системой тромбоксана-простациклина. Тромбоксан ↑агрегацию тромбоцитов, вызывает вазоконстрикцию. Синтез-ся в тромбоцитах. Мех-м ↑агрегации связан с ↑Са в тромбоцитах. ↑агрегацию также коллаген сосуд стенки, тромбин, серотонин, ПГЕ₂, катехоламины. Простациклин (ПГI₂) ↓агрегацию, расширяет сосуды, ↓АД. Синтез-ся эндотелием сосудов. Мех-м связан со ↓Са. ↓агрегацию также ПГЕ₁, гепарин, аденозин, антагонисты серотонина.

Класс-я: I – угнетение тромбоксановой системы: ↓синтеза тромбоксана (аспирин); смеш д-я (ридогрел); II - ↑простациклиновой системы (эпопростенол); III – разные (дипиридамол, антуран).

Аспирин – самый эффективн агрегант, нарушает синтез тромбоксана необратимо (>простациклина), ↓адгезию тромбоцитов. Прим-ют для предупр-я образ-я послеоперац тромбов, при тромбофлебитах, инсультах, ИБС. Побоч – диспепсия, желуд кровотеч-я (ульцерогенное д-е), аллергии. Нельзя при язв б-ни, портальной гипертензии, наруш-ях свертыв-я, в 1-е 3 мес берем-ти (тератогенное д-е). Дазоксибен – избират-но угнетает тромбоксан, малоэффективен, сочетают с аспирином. Ридогрел – в стадии изучения. Эпопростенол – малоустойчив, прим-ют в виде длит в/артер инфузии. Улучшает кровообращ-е мышц и заживление трофич язв, ↓ишемич боли. Прим-ют при гемодиализе (вместо гепарина), гемосорбции. Дипиридамол (курантил) - ↓фосфодиэстеразу, ↑цАМФ в тромбоцитах, ↑д-е аденозина и простациклина, расширяет сосуды сердца. Побоч – гол боль, диспепсия, сыпь. Нельзя при атеросклерозе. Антуран – антиагрегант, ↓адгезию тромбоцитов, малоэффективен. Побоч – диспепсия, сыпь, ↑в крови атерогенные ЛП (ЛПНП, ЛПОНП), ↓лейкопоэз.

90. Ингибиторы фибринолиза.

Класс-я: гемостатики: ингибиторы фибринолиза (к-та аминокапроновая, амбен, трасилол, контрикал).

Мех-м: блокируют акт-ть профибринолизина, нарушают его превращ-е в фибринолизин.

Показания: кровотеч-я, связанные с ↑фибринолиза; гемофилия, шок и гипоксия (аминокапрон к-та), передозировка активаторов фибринолиза. Противопоказания: наруш-е ф-и почек, тромбозы, эмболии.

Амнокапроновая к-та – д-ет быстро, через 4час вывод-ся почками. Побоч – головокруж-е, тошнота, понос. Транексамовая к-та – мех-м тот же, активнее, д-ет дольше. Амбен – как аминокапронов. Контрикал – угнетает прямо фибринолизин, протеолитич ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин). При панкреонекрозе, инфаркте, ИБС.