Симпатомиметики- аналоги по действию катехоламинам

К симпатомиметикам относятся природные или синтетические

лекарственные вещества, которые оказывают на организм действие подобное адреналину и норадреналину. (Название миметики происходит от греческого mimeomai –поддерживаю).

Симпатомиметики делятся на α- и β- симпатомиметики, которые в свою очередь можно разделить на симпатомиметики прямого и непрямого действия. Здесь рассмотрено лишь несколько представителей симпатомиметиков.

Изопреналина гидрохлорид

Isoprenalini hydrochloridum

Изадрин

I sadrinum

(RS)-1-(3,4-дигидроксифенил)-2-(1-изопропил) аминоэтанола гидрохлорид

И зопреналина гидрохлорид – это синтетический препарат, который можно получить по следующей схеме

дигидроксифенилхлор- дигидроксифенилизопропил-

ацетофенон аминоацетофенон

изопреналин

Изопреналина гидрохлорид – это белый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде, в спирте растворяется примерно 1:50.

Идентификацию изопреналина гидрохлорида проводят по УФ-спектру, который должен иметь две полосы поглощения с максимумами при 223и 279 нм (в 0,1 М растворе кислоты хлористоводородной) и по ИК-спектру, который должен совпадать с ИК-спектром стандартного образца, а также по реакциям на хлорид-ионы и на остаток пирокатехина с хлоридом железа(III) (появляется зелёное окрашивание, переходящее в красное при прибавлении одной капли раствора аммиака). Можно использовать другие реакции, характерные для фенолов.

Количественное определение изопреналина гидрохлорида проводят путём титрования его 0,1 М кислотой хлорной в среде безводной кислоты уксусной в присутствии ртути ацетата. Конец титрования устанавливают потенциометрическим методом или с помощью индикатора кристаллического фиолетового

Фармакологическое изучение показало, что сохраняя некоторые свойства адреналина изопреналин проявляет бронхолитическое действие, но не вызывает угнетения периферических сосудов. Благодаря этому появилась гипотеза о наличии разных видов адренорецепторов и в 1948 г было сфорулировано положение о двух основных группах рецепторов (α- и

β-адренорецепторы).

Действие изопреналина объясняется его стимулирующим влиянием на β-адренорецепторы. Он оказывает сильное бронхорасширяющее действие, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс и потребление кислорода миокардом.

Назначают изопреналина гидрохлорид чаще всего как бронхорасширяющее средство в виде 0,5% и 1% раствора для ингаляций или в виде сублингвальных таблеток.

Выпускается во флаконах по25 и 100 мл 0,5% и 1% растворов и в таблетках по 0,005 г.

В настоящее время в качестве бронхорасширяющих лекарственных веществ используются более избирательные бронхорасширяющие вещества (дейст-вующие на β₂-адренорецепторы бронхов): фенотерол, сальбутамол и др.