Метформин

Metformine

Метформина гидрохлорид

Metformini hydrochloridum

Получают метформин при взаимодеймтвии диметиламина с гуанидом нитрилмуравьиной кислоты

Метформин – это белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, мало растворим в спирте.

Подлинность метформина устанавливают по реакциям на хлорид-ионы, на остаток гуанидина, а также по ИК-спектру.

Реакция на остаток гуанидина проводится с 2-нафтолом в присутствии щёлочи – появляется розовое окрашивание

розовое окрашивание

ИК–спектр метформина должен соответствовать ИК-спектру стандартного образца или спектру, прилагаемому к НД.

Количественное определение метформина проводят методом титрования 0,1 М кислотой хлорной в смеси безводных уксусной и муравьиной кислот в присутствии ртути ацетата (индикатор – кристаллический фиолетовый).

Применяют метформин как гипогликемическое средство в дозах по 0,5-1,0 г.

Выпускается метформин в таблетках по 0,25; 0,5; 0,85 г.

Амиды сульфокислот как диуретические средства

В эту группу объединены диуретические средства отличающиеся друг от друга углеводородным скелетом, но имеющие одинаковую сульфамидную группу. Все они оказывают диуретическое действие. Хотя механизм фармакологического действия может быть различным. Здесь будут рассмотрены три примера таких препаратов.

Фуросемид

4-сульфамоил-5-хлор-N-(2-фурометил)-антраниловая кислота или

4-хлор-N- 2-фурометил-5-сульфамоилантраниловая кислота

Получают фуросемид из 2,4-дихлор-5-сульфамоилбензойной кислоты при её

взаимодействии с 2-аминометилфураном

Фуросемид – это белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, умеренно растворим в спирте, растворим в ацетоне.

Для испытания на подлинность препарат нагревают с кислотой хлористоводородной разведённой, при этом происходит его разложение с освобождением ароматической аминогруппы. Далее проводят реакцию образования азокрасителя по обычной методике

ИК–спектр фуросемида должен совпадать с ИК-спектром стандартного образца или со спектром прилагаемым к НД.

УФ-спектр фуросемида в 0,1 М растворе натрия гидроксида должен иметь полосы поглощения с максимумами при 228, 270 и 333 нм.

При нагревании фуросемида со щёлочью выделяется аммиак, который определяют по посинению красной лакмусовой бумажки

NH₂SO₂ – R + NaOH → NH₃↑ + NaO₃S - R

Количественное определение фуросемида проводят титрованием 0,1 М

раствором натрия гидроксида в среде диметилформамида (индикатор –

тимоловый синий).

Фармакологическое действие фуросемида связано с угнетением реабсорбции ионовнатрия и хлора.

Назначают фуросемид в качестве диуретика при застойных явлениях в малом и большом круге кровообращения, вызванных сердечной недостаточностью. Назначают обычно внутрь по 0,04 г. Дозу могут повышать до 0,08 и 0,16 г в сутки.

Выпускают фуросемид в таблетках по 0,005; 0,02; 0,04; 0,08 г или в гранулах, выпускается также в виде 1% раствора в ампулах по 1-10 мл.