Дефедрин

D ephedrinum

М.м.= 201,7

(R, S)-2 метиламино-1-фенилпропанола-1 гидрохлорид

Свойства дефедрина такие же, как и у эфедрина.

Идентификацию дефедрина проводят теми же методами, что и эфедрина.

Отличить дэфедрин от эфедрина можно по температуре плавления и по величине удельного вращения. Температура плавления эфедрина находится в пределах 216 – 220 ⁰С, а температура плавления дефедрина 183-186 ⁰С.

Удельное вращение дефедрина находится в пределах от + 61⁰ до + 63⁰ (5% водный раствор), удельное вращение эфедрина от – 33 до -36⁰.

Количественное определение дефедрина проводят также как и эфедрина гидрохлорида.

По механизму фармакологического действия он практически не отличается от эфедрина гидрохлорида, но является менее активным. Чаще всего его назначают при бронхиальной астме внутрь по 0,03-0,06 г 2-3 раза в день.

Выпускается дефедрин в таблетках по 0,03 г.

Кислоты, производные фенилалкиламинов

К фенилалкиламинам близки по структуре некоторые гидроксифенилалифатические кислоты. По фармакологическому действию

их можно отнести к адренэргическим веществам, однако механизм их действия отличается от приведенных выше препаратов. К ним относятся Допа и Дофа-дигидроксифенилаланин. Название препарата происходит от первых букв Д-дигидро, О-окси, Ф-фенил, А-аланин. Разные наименования

вызваны различным написанием остатка фенил – (фенил в русском, в английском phenil).

Мы рассмотрим два лекарственных препарата

Леводопа

Levodopa

l-Dopa

М.м.=

(S)-3(3,4-диоксифенил)-аланин

L-Допа получается в результате микробиологического гидроксилирования L-фенилаланина

L-Допа – это белый порошок (допускается сероватый оттенок), труднорастворимый в воде и спирте.

Подлинность леводопа устанавливают по совпадению его ИК-спектра со спектром стандартного образца.

Удельное вращение леводопа находится в пределах от -160⁰ до -167⁰.

С 4-нитробензилхлоридом леводопа в присутствии пиридина даёт фиолетовое окрашивание. Здесь возможна реакция конденсации с образованием хиноидной структуры

Химизм реакции до конца не установлен.

Леводопа даёт и другие реакции, характерные для фенолов.

Количественное определение леводопа проводят в смеси кислот уксусной и муравьиной с помощью кислоты хлорной (индикатор кристаллический фиолетовый.

При введении леводопа в организм он легко проникает через гематоэнцефалический барьер и в отличие от допамина и там легко превращается в допамин. Допамин действует на дофаминовые рецепторы базальных ганглиев мозга и этим обеспечивает лечебный эффект при паркинсонизме. Леводопа легко всасывается при приёме внутрь, однако большая часть леводопы декарбоксилируется в периферических тканях (печени, кишечнике), образующийся при этом дофамин не проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому терапевтический эффект леводопа слабый.

Назначают леводопа при паркенсонизме, в начале лечения по 0,25г в день, затем дозу увеличивают через каждые 2-3 дня на 0,25 г и доводят суточную дозу до 2,0г.

Выпускают леводопа в капсулах и таблетках по 0,25 и 0,5г.

Для повышения эффективности леводопа его выпускают вместе с ингибиторами перифирического декарбоксилирования в виде комбинированных препаратов: Допар (леводопа и карбидопа) и Мадопар (леводопа и бенсеразид). Добавляемые к леводопа вещества уменьшают декарбоксилирование леводопа в крови и периферических тканях мозга.

Дозировка допара и мадопара значительно ниже по сравнению с леводопа.