Спектр активности

Грам (+) -стафилококки (включая некоторые MRSA), стрептококки,

Грам (-) менингококки, Е.coli, Proteus spp., K.pneumoniae, S.marcescens, P.aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp., P.multocida, M.tuberculosis.

АнаэробыClostridium spp., Bacteroides spp.(включая B.fragilis), P.acnes,Lactobacterium spp., Bifidobacterium spp.,Veilonella spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, а также актиномицеты.

При внутривенном введении проникает в различные ткани и жидкости. Не метаболизируется, выводится почками. Хорошо всасывается через раневую поверхность при местном применении. Количественные параметры (Т_1/2 и др.) не установлены. Острые реакции (в момент введения) - лихорадка, озноб, головная боль, тремор, поэтому медленное введение, премедикация антигистаминными препаратами. Дистрофия и деструкция надпочечников (дозозависимая) с развитием острой надпочечниковой недостаточности. Эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие.

Показания: Местно - орошение инфицированных ран, промывание полостей, инстилляции в мочевой пузырь. Входит в состав мази Диоксиколь. Внутривенно Тяжелые формы гнойных бактериальных инфекций: инфекции НДП (гнойный плеврит, эмпиема плевры, абсцесс легкого); интраабдоминальные инфекции; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов (абсцесс, флегмона, гнойные посттравматические, послеоперационные и ожоговые раны), инфекции ЦНС (абсцесс мозга, вторичный гнойный менингит), но только по жизненным показаниям при отсутствии других, менее токсичных антибиотиков. Препарат резерва.

Производные нитроимидазола

Основным препаратом данной группы является метронидазол, также применяются тинидазол и орнидазол. Их главное клиническое значение состоит в высокой активности против простейших, анаэробов (особенно B.fragilis) и H.pylori. Избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание. Препараты практически равноценны по большинству основных характеристик и отличаются по периоду полувыведения, поэтому применяются в различных дозах.

Метронидазол (Клион, Метрогил, Трихопол, Флагил, Эфлоран)

Наиболее часто применяемый нитроимидазол. Является основным антианаэробным препаратом, причем резистентность к нему анаэробов отмечается крайне редко. Дисульфирамоподобный эффект.

Спектр активности

Простейшие:	трихомонады, лямблии, лейшмании, амебы, балантидии.
Анаэробы:	спорообразующие (клостридии, включая C.difficile); неспорообразующие (пептококк; пептострептококки; фузобактерии; бактероиды, включая B.fragilis), в том числе устойчивые к другим антианаэробным препаратам.
G.vaginalis. H.pylori. Кампилобактеры.

ТИНИДАЗОЛ (Фазижин)

Более длительный Т_1/2 (11-12 ч); применяется только внутрь.

ОРНИДАЗОЛ (Тиберал)

Более длительный Т_1/2 (12-14 ч); не обладает дисульфирамоподобным эффектом; применяется только внутрь.

Показания: Системно Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации: инфекции НДП (аспирационная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЦНС (менингит, абсцесс мозга); интраабдоминальные, включая инфекции органов малого таза; инфекции полости рта; псевдомембранозный колит; периоперационная профилактика при интраабдоминальных и гинекологических вмешательствах. Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, амебная дизентерия и внекишечный амебиаз (амебный гепатит, абсцесс печени, абсцесс мозга). Эрадикация H.pylori при язвенной болезни (в сочетании с другими препаратами). Местно Вагинит. Бактериальный вагиноз. Розовые угри. Себорейная экзема. Периоральный дерматит.

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

К основным нитрофурановым препаратам относятся нитрофурал (фурацилин), нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин) и фуразолидон. Нитрофураны обладают широким спектром активности. Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. К ним редко развивается устойчивость микрофлоры.Основной проблемой при применении нитрофуранов является высокая частота нежелательных лекарственных реакций, а также отсутствие парентеральных лекарственных форм. Диспептические явления - чаще всего тошнота и рвота, поэтому нитрофураны следует принимать во время или после еды. Дисульфирамоподобный эффект (при приеме алкогольных напитков) - характерен для фуразолидона.