Спирамицин (Ровамицин)

Природный 16-членный макролид. Спирамицин слабее, чем эритромицин, действует на большинство возбудителей спектра эритромицина, более активен против некоторых пневмококков и пиогенных стрептококков, резистентных к 14- и 15-членным макролидам, а также у него выраженное действие на токсоплазмы и криптоспоридии; биодоступность (30-40%) не зависит от пищи; более высокие концентрации в тканях; лучше переносится; клинически значимые лекарственные взаимодействия не установлены. Оказалось, по относительно "низкой" активности спирамицина in vitro, нельзя судить о его эффектах in vivo. Как показали многие экспериментальные и клинические исследования, спирамицин эффективен при многих заболеваниях, вызванных патогенами, проявляющими умеренную или низкую чувствительность к данному антибиотику in vitro, в связи с чем был сделан вывод о так называемом "парадоксе спирамицина". Как и эритромицин, может применяться у беременных.

Мидекамицин, мидекамицина ацетат (Макропен)

Природный 16-членный макролид, мидекамицина ацетат - его полусинтетическое производное, имеющее несколько большую антимикробную активность in vitro и улучшенную фармакокинетику. По спектру антибактериальной активности in vitro мидекамицин и мидекамицина ацетат практически не имеют существенных отличий от эритромицина. Действуют на ряд стафилококков, пневмококков и БГСА, резистентных к 14- и 15-членным макролидам; Также как и другие макролиды активны против внутриклеточных патогенов причем, по выраженности эффекта в отношении C.trachomatis, M.pneumoniae и Legionella spp. они практически не отличаются от эритромицина, по активности против C.pneumoniae уступают ему, а по действию на M.hominis и U.urealyticum имеют превосходство перед эритромицином и другими макролидами. Оба антибиотика умеренно активны против анаэробной флоры, за исключением фузобактерий. Лучше всасываются в ЖКТ (особенно мидекамицина ацетат); создают более высокие тканевые концентрации (особенно мидекамицина ацетат); лучше переносятся; клинически значимые лекарственные взаимодействия не установлены. Согласно некоторым данным, мидекамицина ацетат обладает иммунотропными свойствами, повышая активность Т-киллеров. Не действует на простейшие.

ДЖОЗАМИЦИН (Вильпрафен)

Является самым активным среди макролидов против полирезистентных штаммов S.pneumoniae и резистентных к эритромицину штаммов S.pyogenes. Установлено также, что джозамицин активен против некоторых эритромицинустойчивых штаммов S.aureus и коагулазонегативных стафилококков, более кислотоустойчив, биодоступность не зависит от пищи; реже вызывает нежелательные реакции со стороны ЖКТ, иногда может вызывать гипотензию. Не действует на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. Проявляет умеренную активность против анаэробов таких, как Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., P.acnes и Bacteroides spp.

РОКИТАМИЦИН

Полусинтетическое производное природного 16-членного макролида лейкомицина. Разработан фармацевтической компанией Asachi Chemicals (Япония) в 1986 году. Широко используется в Японии, в том числе у детей, в виде сухого сиропа. Из европейских стран до последнего времени применялся только в Италии. Является наиболее микробиологически активным среди 16-членных макролидов, в особенности против Legionella spp. и Mycoplasma spp. Действует на микроорганизмы, имеющие индуцибельную (но не конститутивную) резистентность к макролидам по MLS-типу. Активен против некоторых штаммов коагулазонегативных стафилококков и энтерококков, устойчивых к эритромицину

Показания: стрептококковая инфекция (тонзиллофарингит, рожа, скарлатина), профилактика ревматической лихорадки при аллергии на пенициллины, внебольничная пневмония, обострение ХОБЛ (кларитромицин,азитромицин), инфекции кожи и мягких тканей, урогенитальный хламидиоз, дифтерия, коклюш, ородентальные инфекции, кампилобактериоз, легионеллез,

Специальные показания для кларитромицина и азитромицина: эрадикация хеликобактера, муковисцедоз, лечение атипичных микобактериозов при СПИДе.

Специальные показания для спиромицина: токсаплазмоз, криптоспоридиоз.

Кетолиды

Представляют собой новый подкласс полусинтетических 14-членных макролидных антибиотиков, который был разработан фармацевтической компанией Aventis Pharma.

имеющиеся различия в участках связывания с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы обуславливают отсутствие перекрестной резистентности между кетолидами и другими MLS-антибиотиками (макролиды, линкосамидов и стрептограминов) . Поэтому кетолиды активны против стрептококков, пневмококков и стафилококков, устойчивых к эритромицину и другим макролидам.

ТЕЛИТРОМИЦИН (Кетек)

Телитромицин является первым представителем кетолидов, разрешённым для применения в клинической практике. Препарат высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. пенициллин- и макролидрезистентных штаммов Streptococcus pneumoniae. Чувствительны аэробные грамотрицательные бактерии (Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу)); а также Legionella spp., Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae. Нечувствительны: Staphylococcus aureus, резистентные к эритромицину, а так же Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter. Применение телитромицина для лечения острого синусита, внебольничной пневмонии и обострения хронического бронхита одобрено экспертами Управления по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами США (FDA).

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

К группе тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин. Бактериостатическое действие, обусловленное блокированием синтеза белка на рибосомах. Очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий. Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы. Высокая частота нежелательных реакций. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин). Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени - особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов. Пища и антациды с катионами Са, Mg, Al, значительно снижают биодоступность тетрациклина (но не доксициклина). Propionibacterium acnes (угри)