1. Производные нитрофурана:

• фуразолидон

• фурадонин

• фарингосепт

Достоинства:

1. Широкий спектр действия.

2. Медленное развитие резистентности.

3. Способность угнетать токсины микробами.

4. Противогрибковая активность.

5. Не угнетают функции иммунной системы.

6. Дешевы в производстве.

Показания:

1. Инфекции мочевыводящих путей.

2. Кишечные инфекции.

Побочные реакции.

1. Диспептические явления.

2. Аллергия.

3. Повышенная кровоточивость.

4. Нарушение менструального цикла.

5. Эмбриотоксическое действие.

2. Поизводные оксихинолина.

•  нитроксолин (5-НОК)

•  хиниофон

•  хинозол

Спектр действия: широкий, но преимущественно на грамотрицательную флору, противогрибковое и противопротозойное действие.

Особенность: устойчивость развивается очень медленно.

Показания:

1. Урогенитальные инфекции:

• цистит

• пиелонефрит

• уретрит

• простатит

2. В качестве профилактики при катетеризации мочевого пузыря.

Побочные эффекты:

1. Способность к кумуляции.

2. Окрашивают экскреты в желтый цвет.

3. Производные хинолона 1-е поколение

• налидиксовая кислота (неграм)

2-е поколение

• норфлоксацин

• офлоксацин

3-е поколение

• гатифлоксацин

4-е поколение

• тровофлоксацин

• моксифлоксацин

• клинофлоксацин

• ципрофлоксацин

Механизм действия: Ингибируют активность фермента ДНК – гидразы. В результате формирования комплекса препаратов с ферментом нарушается биосинтез ДНК и нарушается деление клеток, а также наблюдается структурное изменение в клеточных стенках, цитоплазме и нуклеотидах.

Характеристика фторхинолонов (2 – 4 поколение):

1. Высокая степень бактерицидного действия.

2. Широкий спектр антимикробного действия.

3. Невысокая частота резистентности.

4. Высокая биодоступность при введении реr os.

5. Хорошо проникают в ткани и клетки макроорганизма, где создают терапевтические концентрации.

6. Удобство в применении (1-2 раза в сутки).

7. Возможность комбинирования с антибиотиками.

8. Высокая эффективность лечения инфекции ВДП, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.

9. Невысокая частота побочных эффектов.

Побочные эффекты.

1. Тормозят развитие хрящевой ткани.

2. Повышение эпилептогенной готовности мозга.

3. Возможно развитие колита.

4. Фотосенсибилизация.

5. Анемия, тромбоцитопения.

6. Угнетение функций органов чувств (снижение остроты слуха, зрения, обоняния).

7. Аллергические реакции.

Furacilinum ( Nitrofural )

Rp. Sol. Furacilini 0,02% 200,0 мл DS. Для промываний.

Характеристика: Антисептик производное нитрофурана

Показания: Промывание ран, полостей

119. Противомикозные средства.

ПРОТИВОМИКОЗНЫЕ СРЕДСТВА

А. Препараты для лечения дерматомикозов:

• азолы (для местного применения — клотримазол, миконазол, для системного — кетоконазол, интраконазол и др.);

• антибиотики (гризеофульвин и др.);

• кислоты (салициловая, бензойная);

• красители (бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, фукорцин);

• препараты йода (раствор йода спиртовый, калия йодид);

• антисептики разных химических групп (ундециленовая кислота, микосептин, тербинафин /ламизил/, нафтифин, тольнафтат, циклопирокс, нитрофунгин и др.)

Б. Препараты для лечения кандидамикозов:

• азолы (для местного применения — клотримазол, миконазол; для системного — кетоконазол и др.);

• полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, микогептин, местно амфотерицин В);

• антисептики (декамин, циклопирокс, ваготил и др.)

В. Препараты для лечения системных микозов: полиеновые антибиотики (амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин), азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол).

Классификация АЗОЛОВ:

1. Производные имидазола:

• I генерация (только местно с частотой 2-3 раза в сутки, курс — 2-6 недель): клотримазол, миконазол, изоконазол, амиказол, бифоназол;

• II генерация (местно, курс 3-4 дня): эконазол, тиоконазол;

• III генерация (как для местной, так и системной терапии, 1 раз в сутки): кетоконазол (низорал), сульконазол, оксиконазол;

2. Производные триазола: флуконазол (дифлюкан), итраконазол, фторконазол, терконазол (фунгистат).

Для лечения дерматомикозов: азолы (для местного применения — клотримазол,миконазол; для системного — кетоконазол и др.) антибиотики — гризеофульвин кислоты — салициловая, бензойная красители — бриллиантовый зелёный и др. препараты йода — раствор йода, калия йодид препараты разных химических групп — ундецин, тербинафин, нафтифин, микосептин и др.

Для лечения кандидомикозов:

полиеновые антибиотики — нистатин, микогептин

азолы — клотримазол, миконазол

представители других групп — декамин, циклопирокс и др.

Для лечения системных микозов:

полиеновые антибиотики — амфотерицин В,

амфоглюкамин, микогептин

азолы — кетоконазол, флуконазол, итраконазол

ПОЛИЕНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Амфотерицин В, микогептин; местно и внутрь — нистатин, леворин

Механизм действия: фунгицидное — вследствие связывания с эргостеролом

грибковой мембраны

Фармакокинетика: практически не всасываются в ЖКТ и при местном применении. Амфотерицин В при в/в введении распределяется во многие органы и ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Медленно экскретируется почками. Период полувыведения — 24–48 ч, но при длительном применении может увеличиваться до 2 недель за сет кумуляции

Нежелательные эффекты: нистатин — аллергия, гастро- интестинальные расстройства; амфотерицин В — + на в/в введение лихорадка, озноб, тошнота, рвота, головная боль, гипотензия, флебиты, а также нефро-, гепато-, нейротоксич- ность, гематологические реакции, нарушение электролитного обмена и др.

КЛАССИФИКАЦИЯ

ПРОТИВОГРИБКОВЫХ АЗОЛОВ

Производные имидазола:

первая генерация (только местно 2–3 раза в сутки, курс — 2–6 недель): клотримазол, миконазол, изоконазол, амиказол, бифоназол

вторая генерация (местно, курс 3–4 дня): эконазол, тиоконазол третья генерация (как для местной, так и для системной терапии, 1 раз в сутки): кетоконазол (низорал), сульконазол, оксиконазол

Производные триазола: флуконазол (дифлюкан), итраконазол, фторконазол, терконазол (фунгистат)

НЕЖЕЛАТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ

ПРОТИВОГРИБКОВЫХ АЗОЛОВ

Гастроинтестинальные: тошнота, срыгивания,рвота, диарея

Гепатотоксичность: печеночных трансаминаз,вплоть до токсического гепатита

Нефротоксичность: отеки

Аллергические и дерматологические реакции(алопеция, кожный зуд)

Нейротоксичность: головная боль,головокружение, сонливость, нейропатия,фотофобия

Эндокринные: тестостерона и кортизола, гинекомастия, олигоспермия и

либидоГематологические: тромбоцитопения, анемия(кетоконазол, миконазол)

Биохимические сдвиги: гипонатриемия и гипокалиемия, гиперлипидемия

Сердечно-сосудистая система (ССС): аритмии (миконазол при в/в)

Местнораздражающие при в/в: тромбофлебит

Индивидуальная непереносимость

Потенцируют действие кумариновых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов

В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики амфотерицин В и амфоглюкамин, а также производные азолов — итраконазол, кетконазол и флуконазол. Для местного применения используют специальные лекарственные формы полиеновых антибиотиков нистатина леворина, амфотерицина, натамицина.

120. Протитуберкулёзные средства.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА

Группа А — препараты наибольшей эффективности:

• антибиотики — рифампицин, микобутин;

• синтетические препараты — производные ГИНК (изониазид);

Группа В — препараты средней эффективности:

• антибиотики — стрептомицин, канамицин, капреомицин, виомицин, циклосерин;

• синтетические препараты — этамбутол, этионамид, протионамид, пиразинамид, фторхинолоны (офлоксацин, ломефлоксацин и др.).

Группа С — препараты низкой эффективности:

• синтетические препараты — натрий ПАСК, тиоацетазон (тибон).

Основные принципы лечения туберкулёза

Рациональный выбор препаратов по чувствительности

микобактерий

Раннее выявление и начало лечения

Путь введения

Доза

Интервал введения Длительность лечения (6–12 месяцев и больше)

Комбинированное лечение (первые 2–3 месяца комбинации из 3, затем — 2 препаратов)

Повышение иммунологической реактивности организма и снижений осложнений терапии (изониазид — витамин В6,стрептомицин — кальция пантотенат, ПАСК — обильное щелочное питье и др.)

Нежелательные эффекты Рифампицин-Гепато-, нефротоксичность, лейкопения, аллергия, окрашивает в красный цвет мокроту, мочу и другие секреты. Изониазид-Гиповитаминоз В, гепатотоксичность, анемии, аллергия, диспепсія Стрептомицин-Нефро и ототоксичность, миорелаксантный эффект, аллергия. Циклосерин Нервно-психические расстройства, аллергия, диспепсия; Офлоксацин-Диспепсия, нарушения со стороны печени, крови, аллергия.