Isoniazidum

Rp.: Tab. Isoniazidi 0,3 N.100

D.S. По 1 таблетке 3 р/день

Характеристика: Противотуберкулезный наиболее эффективный синтетик

Показания: Туберкулез

Rifampicinum

Rp.: Rifampicini 0,15 D. t. d. N. 30 in caps. S. По 1 капсуле З раза в сутки за 30-60 мин до еды

Характеристика: Противотуберкулезный наиболее эффективный антибиотик

Показания: Туберкулез, бронхит, пневмония, остеомиелит, холецистит

121. Противопротозойные. Классификация.

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА

А. Противомалярийные

1. Гематошизотропные препараты (влияют на эритроцитарные шизонты) — хлорохин /хингамин, делагил/, хлоридин, хинин, мефлохин, кинемакс, сульфаниламиды, акрихин и др. Применяются для купирования острых приступов малярии;

2. Гистошизотропные (влияют на тканевые шизонты):

• преэритроцитарные (первичные тканевые) формы — примахин, хлоридин, тетрациклины. Применяются для профилактики или лечения ранних рецидивов;

• параэритроцитарные (поздние тканевые) формы — примахин, хиноцид. Применяются для профилактики поздних рецидивов.

3. Гамонтотропные (влияют на половые стадии плазмодиев), действующие:

• гамонтоцидно — примахин, хиноцид;

• споронтоцидно — хлоридин;

4. Комбинированного действия — фанзимеф, фанзидар, метакельфин.

Б. Противоамебиазные средства. — действующие на амеб:

• при любой их локализации — метронидазол, тинидазол;

• в просвете кишечника — хиниофон, интетрикс, хлорхинальдон, фуразолидон, этофамид;

• в просвете и стенке кишечника — тетрациклин;

• в стенке кишечника и печени — эметина гидрохлорид;

• на тканевые формы в печени — хлорохин.

В. Противолямблиозные средства: метронидазол, фуразолидон, хлорохин.

Г. Противотоксоплазмозные: хлоридин, хлорохин, тетрациклин, макролиды, сульфаниламидные препараты.

Д. Противотрихомониазные средства: метронидазол, тинидазол, ацетарсол, трихомонацид, ваготил и др.

Е. Противохламидиозные: доксициклин, макролиды, метронидазол, фторхинолоны.

Ж. Протилейшманиозные средства: препараты сурьмы (меглюмин), мономицин, метронидазол, акрихин.

З. Средства для лечения балантидиаза: хиниофон, мексаформ, тетрациклин, мономицин, аминарсон.

Противомалярийные средства-- химиотерапевтические средства для лечения и профилактики малярии.

Характеристика

Гамонтотромпые действующие споронтоцидно являются средствами личной профилактики, т.к. влияют на спорозоид что попадает в кровь человека после укуса зараженной самки комара.

Гематошизотропные действуют на эритроцитарный шизонт и применяются для купирования приступа лихорадки.

Гистошизотропные преэритроцитарны – для профилактики раннихрецидивов.

Гистошизотропные параэритроцитарные – для профилактики поздних рецидивов.

Гамонтотромпые действующие гамонтоцидно – влияет на гамонты, массовая(общественная) профилактика.

Нежелательные эффекты:

Дистрофические изменения в печени и миокарде, нарушения аккомодации, шум в ушах, головная боль, тошнота, рвота, судорги галюцинации, могут оказывать гемолитическое действие.

Противоамебиазные средства

Характеристика

Метронидазол – (бц) восстановленная нитрогруппа препарата нарушает репликацию и транскрипцию ДНК микробной клетки.

Нежелательные эффекты:

Анорексия, диарея, сухость металлический привкус во рту, аллергия, лекопения, кандидомикоз, дисульфирамоподобный эффект (несовлестимость с употреблением алкоголя).

для лечения токсоплазмоза, лямблиоза, трихомониаза

Характеристика:

Метронидазол – (бц) восстановленная нитрогруппа препарата нарушает репликацию и транскрипцию ДНК микробной клетки.

Нежелательные эффекты:

Анорексия, диарея, сухость металлический привкус во рту, аллергия, лекопения, кандидомикоз, дисульфирамоподобный эффект (несовлестимость с употреблением алкоголя), кашель, бронхоспазм, полиневрит.

Chloroquine ( Chingamin )

Rp. Tab. Chloroquine 0.25 N 30

D.S.

Характеристика: Анти малярийный

Показания: Предупреждение и лечение малярии, коллагенозов, амебной дизентерии

Metronidazolum

Rp: Metronidazoli 0,25  D. t. d. N 30 in tab.  S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Характеристика: Производное имидазола

Показания: Антиротозойный трихомониазин лямблиоз амебиаз и анаэробные инфекции внутрибришные

122. Противогельминтозные средства. Классификация. Механизмы действия отдельных групп. Нежелательные эффекты.

Противогельминтозные средства - химиотерапевтические средства для лечения заболеваний, вызванных паразитическими червями и их личинками и/или продуктами их жизнедеетельности.

АНТИГЕЛЬМИНТОЗНЫЕ СРЕДСТВА

А. При кишечных нематодозах (аскаридозе, энтеробиозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе, стронгилоидозе, трихостронгилоидозе:

• нарушающие обменные процессы гельминтов — альбендазол (зентал), мебендазол (вермокс), левамизол (декарис), нафтамон, пирвиний памоат;

• парализующего действия — пирантел (комбантрин), пиперазина адипинат, четыреххлористый этилен;

Б. При кишечных цестодозах (дифиллоботриозе, тениозе, тениаринхозе, гименолепидозе):

• парализующего действия — празиквантель, фенасал, трихлорофен, филиксан, семя тыквы;

• нарушающие обменные процессы гельминтов — аминоакрихин.

В. При внекишечных гельминтозах:

• трематодозах (описторхозе, фасциолезе, клонорхозе, парагонимоз, шистосомоз) — празиквантель, хлоксил, антимонила-натрия тартрат, хлоксил;

• нематодозах (трихинеллезе, филяриатозах) — ивермектин, дитразин, мебендазол;

• цестодозах (эхинококкоз, цистицеркоз) ─ альбендазол, мебендазол, празиквантель.

Механизмы действия:

нарушающие обменные процессы гельминтов – препятствует поглощению паразитами глюкозы(углеводов), в результате чего страдает энерго. обмен гельминта, в следствие чего он погибает.

парализующего действия – действует на мишечные клетки нематод по типу деполяризующих мышечных релаксантов – вызывая стойкую деполяризацию и спастический паралич.

Нежелательные эффекты:

Боли в животе, диарея, рвота, головокружения, сонливость, кожный зуд,

Mebendazolum

Rp.:Tab. Mebendazoli 0,1 N.10

D.S. При лечении энтеробиоза 1 таблетку на прием

Характеристика: Антигельминтный

Показания: Нематозы ( Аскаридоз, энтеробиоз )

123. Противовирусные средства.

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

по происхождению:

• интерфероны (α-интерфероны — интерферон человеческий лейкоцитарный, реаферон, лаферон, бетаферон, пегасис) и индукторы интерферона (полудан, амиксин, арбидол);

• синтетические средства:

• производные амантадина — ремантадин, мидантан;

• аналоги нуклеозидов — рибавирин, цитарабин, видарабин, трифлуридин, идоксуридин, ацикловир, ганцикловир; азидотимидин (зидовудин), ламивудин, диданозин и др.;

• разных химических групп — саквинавир, индинавир, занамивир, озельтамивир /тамифлю/, фоскарнет, метисазон, бонафтон, оксолин, теброфен, невирапин и др.

по показаниям:

• влияющие на ДНК-содержащие вирусы:

• герпесвирусы: простого герпеса — ацикловир, фоскарнет, видарабин, трифлуридин; опоясывающего лишая и ветряной оспы, цитомегаловирус — ацикловир, ганцикловир, фоскарнет;

• вирус натуральной оспы — метисазон;

• вирус гепатитов В и С — интерфероны, амиксин.

• влияющие на РНК-содержащие вирусы:

• ВИЧ (антиретровирусные) — ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ (азидотимидин, ламивудин, диданозин, невирапин), ингибиторы протеаз ВИЧ (саквинавир, индинавир и др.);

• вирус гриппа типа А — амантадины, амиксин;

• вирус гриппа типов Б и А — ингибиторы нейраминидазы (занамивир, озельтамивир), арбидол;

• респираторно-синцитиальный вирус — рибавирин.

ИНТЕРФЕРОНЫ.

по типам и происхождению:

• природные (из культуры клеток лейкоцитов человека, стимулированных вирусами): a-интерфероны (человеческий лейкоцитарный интерферон, эгиферон, велферон), b-интерфероны (торайферон);

• рекомбинантные (с помощью генной инженерии): интерфероны a-2А (реаферон, виферон, роферон, пегасис), интерфероны a-2В (лаферон, интрон-А, инрек), интерфероны a-2С (берофер), b-интерфероны (бетаферон, фрон), g-интерфероны (гаммаферон, иммукин, иммуноферон)

Механизм действия

На всех этапах репликации вирусов

вызывают торможение:

Адсорбции и проникновения в клетку — амантадины,гамма-глобулин

Синтеза ранних неструктурных белков (полимераз нуклеиновых кислот) — аналоги нуклеозидов(под действием внутриклеточной киназы превращаются в активные фосфорилированные формы (нуклеотиды) которые тормозят синтез ДНК, РНК и репликацию вируса), интерфероны

Синтеза конечных структурных белков — некоторые антибиотики

Сборки вирусных частиц и их выхода из клетки —рифампицин

Применение

Респираторные вирусные инфекции (пара- и ортомиксовирусы): амантадин, ремантадин (грипп А), рибаварин, амиксин

Герпесная и цитомегаловирусная инфекция(герпесвирусы): идоксуридин, цитарабин,видарабин, ацикловир, ганцикловир

ВИЧ (ретровирусы): азидотимидин (зидовудин),ламивудин и др.

Вирусные гепатиты (гепаднавирусы): интерфероны (+ профилактика, лечение)

Бешенство, полиомиелит (профилактика): гамма-глобулин

Нежелательные эффекты

Дозозависимая лихорадка с симптомами гриппа

Астеновегетативный синдром

Желудочно-кишечные расстройства(анорексия, диарея).

Дерматологические(высыпание,сухость, шелушение кожи)

При длительном применении высоких доз — обратимая супрессия всех элементов

костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и др.)

Нарушение фунции печени и почек.

Нейротоксичность-головные боли.

Миальгия.

Aciclovir ( Acyclovir )

Rp.: Ung. Acicloviri 3% 4,5

D.S. Закладывать в конъюнктивальный мешок 5 р/день, при герпетическом кератит.

Характеристика: Противовирусный

Показания: Герпес

124. Противоопухолевые средства.

Противоопухолевые препараты (антибластомные препараты) — препараты, которые нарушают развитие истинных опухолей (рак, саркома и др.) и гемобластозов^[1]. Согласно международнойанатомо-терапевтическо-химической классификации (рус. АТХ, англ. ATC), относится к коду L «Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы»^[2].

Класификация

• Противоопухолевые препараты

  • Алкилирующие антинеопластические препараты

  • Антиметаболиты

  • Алкалоиды растительного происхождения

  • Противоопухолевые антибиотики

  • Другие противоопухолевые препараты

    • Соединения платины: цисплатин, оксоплатин, карбоплатин, оксалиплатин, циклоплатам

• Противоопухолевые гормональные препараты

•  Иммуномодуляторы

•  Иммунодепрессанты

Цитостатические и цитотоксические препараты

Основная статья: Цитостатические препараты

Цитостатики — группа противоопухолевых препаратов, которые вызывают некроз раковых клеток. При некрозе повреждаются оболочка, ядро и другие её компоненты, что ведет к смерти клетки. Среди цитостатических препаратов наиболее известны Доксорубицин, Цисплатин, Фторурацил, Гидроксимочевина, Циклофосфан.

Основная статья: Цитотоксические препараты

Цитотоксины — запускают процесс апоптоза внутри злокачественной клетки. Апоптоз — это программа самоуничтожения, заложенная в любой клетке с момента её рождения. Апоптоз запускается автоматически, и клетка самоликвидируется^[3].

Иммуномодуляторы

• Деринат — повышает эффективность противоопухолевых антибиотиков антрациклинового ряда и цитостатиков.

Другие противоопухолевые вещества

• Гармин

• Дазатиниб

• Куркумин

Побочные эффекты

Большинство противоопухолевых препаратов очень токсичны, поэтому схемы и продолжительность химиотерапии выбирают с учетом побочных эффектов. Основными побочными эффектами являются слабость и выпадение волос.^[3]

Некоторые особо токсичные препараты иногда могут вызвать тошноту и рвоту, особенно у детей. До начала введения препаратов высокой степени эметогенности, таких как, например, цисплатин или высокие дозы цитозара, необходимо в схему сопроводительной терапии обязательно включать противорвотные препараты и проводить лечение ими в течение всего курса химиотерапии. Наиболее активными являются селективные блокаторы 5НТ3-рецепторов (зофран, китрил, новобан)^[4].

Как и противотуберкулезные препараты, противоопухолевые препараты оказывают действие на состав крови и нейротоксическое действие.^[3]

Алопеция

Волосы растут из фолликул, в которых находятся быстроделящиеся клетки. Противоопухолевые химиопрепараты воздействуют на быстроделящиеся клетки, вследствие чего фолликулы отмирают. Частичная или полная потеря волос неизбежна, но в любом случае после окончания химиотерапии волосы отрастают.^[3] По той же причине страдают ногти.

Сегодня разработан оригинальный способ, позволяющий предотвратить алопецию и воздействие на ногти, путём охлаждения рук, ног, головы во время химиотерапии. Понижение температуры позволяет сохранить клетки.

125. Классификация лекарственных средств, влияющих на функции желудочно-кишечного тракта. Фармакологическая регуляция аппетита, секреции слюнных желез. Показания к назначению.

1) влияющие на аппетит и пищеварительную функцию:

- стимулирующие;

- понижающие аппетит (анорексигенные);

2) влияющиена функцию слюнных желез;

3) применяемые при нарушениях секреторной функции желудка:

- стимулирующие;

- угнетающие;

- гастропротекторы;

- средства, улучшающие регенерацию слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;

4) рвотные, противорвотные;

5) влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта:

- усиливающие моторику и слабительные, ветрогонные;

- уменьшающие моторику и антидиарейные.

6) гепатотропные;

регулирующие функцию поджелудочной железы

Средства, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АППЕТИТ:

 рефлекторные стимуляторы: а) горечи истинные и ароматические (настои и настойки горьких трав — золототысяч-ника, одуванчика, полыни, душицы, аира и др.); б) вкусовые и экстрактивные вещества (корица, перец, чеснок, буль-оны, овощные отвары);

 центральные стимуляторы: перитол (ципрогептадин).

Механизмы действия. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

Средства, ПОНИЖАЮЩИЕ АППЕТИТ (анорексигенные):

 серотониномиметики─ мазиндол, сибутрамин, фенфлурамин;

 адрено-, дофаминомиметики ─ производные фенилалкинаминов (фепранон, дезопимон),

 дофаминомиметики ─ бромкриптин.

Фармакологическая регуляция секреции СЛЮННЫХ ЖЕЛЕЗ:

стимуляторы — М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства;

ингибиторы — М-холиноблокаторы.

Показания

СТИМУЛИРУЮЩИЕ АППЕТИТ - гипотрофия,

ПОНИЖАЮЩИЕ АППЕТИТ – для лечения ожирения

регулирующие секрецию СЛЮННЫХ ЖЕЛЕЗ при слюнотечение.

126. Средства, повышающие и понижающие секреторную функцию желудка. Классификации. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания к назначению. Понятие о гастропротекторах.

Средства, стимулирующие секреторную функцию желудка:

- для диагностики- пентагастрин, гистамин;

- для заместительной терапии: сок желудочный натуральный, ацидин- пепсин, абомин, панзинорм форте, углекислые минеральные воды.

Средства, угнетающие секреторную функцию желудка (противоязвенные):

1) ингибиторы Н+,К+ -АТФ-зы (протонной помпы) :

1 поколение- омепразол;

2 поколение- пантопразол, рабепразол (париет, контролок);

2) Н2- гистаминоблокаторы :

1 поколение- циметидин ( исключен из мед. Практики в силу большой токсичности);

2 поколение- ранитидин;

3 поколение- фамотидин, низатидин, роксатидин.

3) М1- холиноблокаторы- гастроцепин;

4) средства, ослабляющие раздражение афферентных окончаний блуждающего нерва- антациды, адсорбенты, обволакивающие, вяжущие, местные анестетики;

5) вещества, регулирующие интенсивность возбуждения ЦНС и вегетативных центров- транквилизаторы, психоседативные, антидепрессанты;

6) вспомогательная терапия (по специальным показаниям) :

* антихеликобактерные средства- антибиотики (полусинтетические пенициллины, макролиды, тетрациклин), синтетические противомикробные средства (метронидазол, препараты висмута( денол));

* гастропротекторы и улучшающие регенерацию слизистой;

* нормализующие двигательную функцию желудка и 12-перстной кишки- спазмолитики, прокинетики.

Фармакодинамика ингибиторов протонной помпы:

-Являясь слабыми основаниями, после всасывания и распределения в организме накапливаются там где значения рН наиболее низки: в кислой среде секреторных канальцев париетальной клетки, где происходит их превращение в тетрациклический сульфенамид, который ковалентно с помощью дисульфидных связей связывается с цистеиновыми группами протонной помпы, что приводит к необратимому её ингибированию и длительному угнетению секреции кислоты (обновление 1/2 молекул Н+, К+-АТФ-азы через 30-48 часов); действие зависит от рН: рабепразол > омепразол = лансопразол > пантопразол

- обладают самостоятельным антихеликобактерным эффектом.

Фармакокинетика ингибиторов протонной помпы :

- всасывание: быстро всасываются в щелочной среде тонкого кишечника (защищены кислотоустойчивыми капсулами)

- биодоступность: 35-90% (омепразол- после повторного приема повышение доступности до 60%); пик концентрации в крови через 3-4 часа

- связь с белками: до 90%

- распределение равномерное, накопление в тканях с низкой рН (париетальные клетки желудка)

- биотрансформация в печени при участии СYP 2C19 и CYP 3A4, изоферментов цитохрома Р-450, за исключением рабепрозола; омепразол- ингибитор => повышает токсичность лекарств метаболизирующихся с помощью системы цитохрома Р-450 (диазепам, варфарин, этанол, кофеин, анаприлин)

- выведение с мочой в виде неактивных метаболитов (разный Т 1/2).

Фармакодинамика Н2- гистаминоблокаторов:

- конкурентно и обратимо блокируют Н2- гистаминорецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка =>

- снижают ночную и общую суточную секрецию соляной кислоты, вызываемую гистамином, а также гастрином, холиномиметиками, усиление вагуса

- снижают объем желудочного содержимого, базальную и стимулированную концентрацию пепсина

- повышают продукцию желудочной слизи и бикарбонатов (незначительно)

- повышают микроциркуляцию в слизистой, повышают репаративные процессы в слизистой оболочке желудка.

Фармакокинетика Н2- гистаминоблокаторов:

- всасывание: в проксимальных отделах тонкого кишечника

- биодоступность: 50-100% пик концентрации в крови через 30-60 мин.

- связь с белками: до 90%

- распределение равномерное; некоторые (ранитидин) липофильны, проникает через плацентарный барьер, меньше через ГЭБ

- биотрансформация в печени, некоторые (циметидин, ранитидин)- ингибиторы микросомального окисления печени => повышают токсичность лекарств, метаболизирующихся с помощью системы цитохрома Р-450 (диазепам, варфарин, этанол, кофеин, анаприлин)

- выведение почками и кишечником; в неизмененном виде до 50-90%; Т1/2-2 часа (циметидин), 8 часов .

127. Слабительные и антидиарейные средства(это препараты стимулирующие двигательную

активность кишечника и облегчают дефекацию)

-вещ., усиливающие моторную ф-цию на всем протяжении кишечника(осмотические

слабительные): натрия сульфат, магния сульфат

-вещ., усиливающие моторную ф-цию тонкого кишечника: касторовое, оливковое, миндальное

масло

-вещ., усиливающие моторную ф-цию толстого кишечника

а)преп. растительного происхождения содерж. антрагликозиды: корень ревеня, кора крушины,

регулакс

б)синтетические: фенолфталеин, бисакодил, гутталакс

-вещ., увелич. обьем содержимого кишечника(наполнители): лактулоза, агар, форлакс

-вещ., способствующие размягчению каловых масс(мягчительные): жидкий парафин, вазелиновое

масло

Механизм действия: соли в просвете кишечника диссоциируют с образ. ионов Mg и SO4,кот. плохо

всасываются. В просвете кишки повыш. омотическое давление,наруш. всасывания воды и обьем

химуса увелич. Стенки кишечника растягиваются и это приводит к возбуждению

механорецепторов.

Показания: хронические запоры, перед диагностическим исследованием, при отравлении

хим.веществами, подготовка больного к операции.

Антидиарейные средства(рег. частоту дефекаций) клас.:

-обволакивающие

-вяжущие

-М-холиноблокаторы

-спазмолитики

Антидиарейным действием обладают агонисты опиатных рецепторов - иммодиум.

Показания: острая и хроническая диарея.

128. Гепатотропные средства. Общие принципы лечения заболеваний печени: группы препаратов этиотропной и патогенетической терапии. Классификация гепатопротекторов. Механизмы действия и показания к назначению.

Гепатотропные- к ним относят лекарства, стимулирующие образование и выведение желчи (желчегонные средства), а также повышающие устойчивость гепатоцитов к агрессивным воздействиям (гепатопротективные препараты).

Основные принципы лечения заболеваний печени: терапия этиотропная ( противовирусные, противомикробные); патогенетическая (гепатопротекторы, влияющие на процессы тканевого обмена (антиоксиданты, витаминопрепараты, аминокислоты и гидролизаты белков), адсорбенты, антидоты, ингибиторы и индукторы микросомальных систем, осуществляющих метаболизм ксенобиотиков; иммуномодуляторы, проивовоспалительные, холилитолитические (хенофальк, урсофальк), желчегонные.

Классификация гепатопротекторов:

- на основе флавоноидов - расторопши пятнистой (гепабене, легалон, карсил, гепатофальк-планта, силибор); других растений- хофитол, катерген (цианиданол), ЛИВ-52 (гепалив).

- органопрепараты животного происхождения- сирепар, гепатосан.

- содержащие эссенциальные фосфолипиды- эссенциале, фосфоглив, эссливер, эплир;

- препараты разных групп- бемитил, аденометионин (гептрал), кислота липоевая (тиоктацид), гепа-мерц (орнитин).

Механизмы действия:

Легалон- стабилизирует мембраны гепатоцитов, обладает антиоксидантной активностью, стимулирует синтез белка, нормализует обмен фосфолипидов, поддерживает запасы глутатиона в печени.

Гептрал- активирует синтез мембранных фосфолипидов (является донатором метильных групп), обладает детоксицирующим свойством.

Липоевая кислота- усиливает детоксицирующую функцию, оказывает антиоксидантное действие.

Показания к назначению:

- хронические гепатиты, гепатохолангиты, цирроз печени (поддерживающая и восстанавливающая терапия);

- токсические поражения печени (гепатозы) промышлеными ядами, алкоголем, другими гепатотоксичными веществами, в том числе лекарственными (проивотуберкулезные, пероральные контрацептивы, противодиабетические, парацетамол, антибиотики); профилактика таких поражений:

- острые гепатиты, печеночная кома, профилактика вторичных поражений печени при сепсисе, обширных ожогах, синдроме сдавления.

129. Средства, влияющие на функции органов дыхания. Классификация. Применение отдельных групп препаратов. Нежела-тельные эффекты.

АНАЛЕПТИКИ (оживляющие средства)

+с преимущественным влиянием на центры жизнеобеспечения (дыхательный и сосудодвигательный центры) — кофеин, бемегрид, этимизол;

+со смешанным механизмом действия — камфора, сульфокамфокаин, кордиамин, стрихнин

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА. Классификация:

а) секретомоторные (стимулирующие отхаркивание):

- рефлекторного действия — трава термопсиса, корень истода, мукалтин, пертуссин, терпингидрат;

- прямого действия — трава чабреца, корень алтея, корневище синюхи, лист подорожника, калия йодид;

б) муколитические (бронхосекретолитические) — ацетилцистеин, бромгексин (бисольвон), амброксол (лазолван).

Механизмы действия. Показания, противопоказания к применению. Нежелательные эффекты. Понятие о легочных сурфактантах (куросурф, экзосурф, берактант).

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ средства. Классификация:

1. Ненаркотические противокашлевые средства:

• тормозящие преимущественно центральное звено кашлевого рефлекса ─ глауцин, тусупрекс, комбинированные — бронхолитин (глауцин + эфедрин + масло базилика обыкновенного);

• тормозящие преимущественно периферическое звено кашлевого рефлекса ─ либексин, фалиминт.

2. Наркотические противокашлевые ─ кодеина фосфат, этилморфина гидрохлорид, эстоцин.

Механизмы действия. Показания и противопоказания к применению. Нежелательные эффекты.

4. Препараты, применяемые ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ (острая левожелудочковая сердечная недостаточность):

• купирование “дыхательной паники” – наркотические аналгетики (морфин);

• снижение преднагрузки и давления в системе легочной артерии – диуретики (фуросемид), нитраты, морфин;

• снижение постнагрузки – нитраты, другие вазодилататоры;

• инотропная стимуляция сердца – кардиотоники: сердечные гликозиды (дигоксин), негликозидные (добутамин, допамин);

• пеногашение – пары этилового спирта, синтетические пеногасители;

• кислородотерапия, искусственная вентиляция легких;

• коррекция состояния, приведшего к его развитию – противоаритмические и др.

Средства, применяемые при БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЕ и БРОНХОСПАСТИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЯХ. Классификация:

I. Бронхорасширяющие (бронхолитики):

• адреномиметики — сальбутамол, фенотерол, формотерол, кленбутерол, эфедрин и др.;

• М-холиноблокаторы — ипратропиум, тиотропия бромид /спирива/.

• миотропные спазмолитические средства — теофиллин, аминофиллин, но-шпа;

• комбинированные — дитек, беродуал, бронхолитин, солутан.

II. Противоаллергические и десенсибилизирующие:

• глюкокортикостероиды — преднизолон, беклометазон, будесонид и др.;

• стабилизаторы базофильных гранулоцитов — кромолин-натрия /интал/, кетотифен;

• Н1-гистаминоблокаторы — супрастин, тавегил, лоратадин, цетиризин, фексофенадин и др.;

• антилейкотриеновые препараты—блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст); ингибиторы 5-липоксигеназы (зилеутон).

Побочка

Судорги, покраснение кожи, аритмия, повышение АД, двигательное и психическое возбуждение у аналептиков.

Отхаркивающие бронхообструкция, легочные кровотечения, тошнота, рвота, алерго реакция.

Противокашлевыелекарственная зависимость, сонливость, дистрофия запирающий эффект, головокружение слабость,тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

Бронхолитики головная боль,головокружение, умеренная тахикардия(бетта 2 адреномиметики), сухость во рту, легкие нарушения зрения, сгущение мокроты(м холинолитики) тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея,аритмия, инсомния(ингибиторы фосфодиэстеразы)

130. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Классификация. Применение отдельных групп препаратов. Нежелательные эффекты.

МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

А. Средства, стимулирующие мускулатуру матки (утеротоники):

1) стимулирующие родовую деятельность (вызывают тонические сокращения беременной матки):

• биогенные препараты — гормонопрепараты (окситоцин (2-5 ЕД), питуитрин, эстрон), препараты простагландинов (динопрост, динопростон, простенон), витаминов В1, С;

• растительного происхождения — пахикарпин, хинин, масло касторовое;

• синтетические — пропранолол, изоверин, прозерин, соли кальция.

2) для остановки маточных кровотечений (вызывают тетанические сокращения):

• биогенные препараты — терлипрессин, окситоцин (10 ЕД);

• растительного происхождения — алкалоиды спорыньи (эргометрин, эрготамин, эрготал), барбариса (берберин), а также пастушья сумка, водяной перец, сферофизин и др.;

• синтетические — котарнина хлорид.

Б. Средства, расслабляющие мускулатуру матки (утеро-, токолитики):

1. непосредственно применяющиеся для токолизиса:

• β-адреномиметики (партусистен, ритодрин);

• миотропные (магния сульфат);

• блокаторы окситоциновых рецепторов (атосибан);

• НПВС (индометацин);

• блокаторы кальциевых каналов (вазотропные).

2. с токолитической активностью: гормональные препараты (прогестерон), транквилизаторы, средства для наркоза, ингибиторы высвобождения окситоцина (этанол), донаторы оксида азота, активаторы калиевых каналов, Н1-гистаминоблокаторы, α-адреноблокаторы, антибрадикининовые средства, ГАМК-ергические, витаминопрепараты (токоферола ацетат).

Показания

Утеротоники для стимуляции родовой деятельности(вызывающие тонические сокращения беременной матки), для остановки маточных кровотечений (вызывающие тетанические сокращения матки), поздний токсикоз беременных (преэклампсия), внутриутробная гибель плода, незавершенный самопроизвольный аборт, преждевременное отхождение околоплодных вод, аборт по мед. Показаниям.

Утеролитики профилактика: самопроизвольного аборта, внутриутробной асфиксии плода, разрыва матки, черезмерно быстрых родов. Для подготовки внутриутробного поворота плода, для подготовки к кесаревому сечению.

Побочка

Утеролитики - Бронхоспазм, повышение внутриглазного давления, гепатомегалия.

Утеротоники– повышение АД.

131. Средства неотложной помощи при острой сосудистой недостаточности,гипертоническом кризе.

Нарушения сосудистого тонуса :

Повышение системного тонуса – гипертония

Снижение системного тонуса – гипотония

Изменения тонуса, вызывающие нарушение локального кровотока (мозгового,периферического)

Терапия гипертонического криза :

Натрия нитропруссид – в/в ,эффект с начала вливания, длится до его окончания

Диазоксид – в/в, эффект через 1-5мин,длится 1-12 часов

Апрессин – в/в,эффект через 5-10 мин, длится до 4-6 часов

Нифедипин – орально,через 15-30 мин,длится до 3-6 часов

в/в, эффект через 1-5 мин, длительность та же

Лабеталол – в/в эффект через 1-5 мин, длится до 6-24 ч

При необходимости так же :

Фуросемид (лазикс) в/в

Нейротропные – аминазин,диазепам, магния сульфат

Гипертензивные средства

Адреномиметики – адреналин,добутамин,эфедрин,норадреналин,мезатон

Дофаминомиметики – дофамин

Глюкокортикостероиды – гидрокортизон,преднизолон

Минералокортикостероиды – ДОКСА

Аналептики – кофеин,кордиамин,сульфокамфокаин

Ср-ва,влияющие на ангиотензиновую систему – ангиотензинамид

Адаптогены – элеутерококк,женьшень

132. Факторы,определяющие токсичность веществ.Основные принципы терапии острых отравлений.

ТОКСИЧНОСТЬ (от греч. toxikon-яд), способность в-ва вызывать нарушения физиол. ф-ций организма, в результате чего возникают симптомы интоксикаций (заболевания), а при тяжелых поражениях-его гибель.

Степень токсичности в-ва характеризуется величиной токсической дозы к единице массы животного или человека, вызывающим определенный токсический. эффект. Чем меньше токсическая доза, тем выше токсичность. Различают среднесмертельные дозы (LD50 – смерть половины лабораторных животных), абсолютно смертельные (LD90-100), минимально смертельные (ЛД0-10, LD0-10)

Факторы, определяющие токсичность

1. Физико-химические свойства токсина

2. Доза (концентрация), путь и скорость проникновения в организм

3. Возраст,пол,масса,индивидуальные особенности (генетика,сопутствующие заболевания)

Возрастание риска отравления при

1)высокой летучести вещества, его жиро- и водорастворимости

2)высоком аффинитете (сродство токсина к рецептору), прочность связей.

Доза – самый важный фактор, определяющий токсичность вещества

Сверхтоксические - LD 100 = 3 мг/кг и менее - стрихнин,тиофос

Большой токсичности LD 100 = 50-500 мг/кг - тетрахлорметан, ФОС

Малой токсичности LD 100 = 5-15 г/кг - метан и др.

Практически не токсичные LD 100 = 15 г/кг и более

Скорость поступления в организм зависит от липофильности вещества и места проникновения (его васкуляризации)

Особенности индивидуума :

Возраст – наиболее восприимчивы дети (несовершенство систем и органов),лица пожилого возраста (заболевания печени,почек.)

Пол – женщины более чувствительны – особенно в периоды беременности,лактации.

Питание – белковое – снижает токсичность, гиполипидемия – повышает.,мед снижает активность алкоголя.

Генетические особенности – недостаточность ферментных систем печени, функций почек

Тропность (сродство)

Нейротропность – ряд БОВ, ФОС, опиоиды, барбитураты, транквилизаторы

Гепатотропность –тетрахлорметан,фосфор

Нефротропость – ртуть, к-та уксусная

Кроветворение – бензол,фенол,нитраты(метгемоглобинемия), мышьяк (гемолиз)

Помощь при острых отравлениях

1)Прекращение дальнейшего поступления яда в организм

2) Ускорение выведения яда из организма

3) Применение антидотов : до всасывания и после

4)нормализация важнейших функций организма

Удаление яда из организма

Невсосавшегося : солевые слабительные(действуют на всем протяжении кишечника)

25,0 магния сульфата,очистительная клизма

Всосавшегося : форсированный диурез – в/в 400 мл полиглюкина, 1.5 физраствора,затем маннитол 1 г/кг массы тела или фуросемид 60 мг.

Изменение КОС мочи для снижения реабсорбции яда в канальцах и ускорения его выведения

При отравлении слабыми кислотами(барбитураты,салицилаты,сульфаниламиды) – ощелачивание мочи – натрия гидрокарбонат 4%

При отравлении слабыми основаниями (алкалоиды) – подкисление – 2г аскорбинки на 400 мл NaCl

Гемосорбция – при отравлении депрессантами цнс, сердечными гликозидами

Гемодиализ – бромиды,этанол,метанол,тяжелые металлы,салицилаты.

Плазмафорез – замещение части или всего обьема плазмы крови

Переливание крови – угарный газ и др

133. Классификация антидотов. Реакции обезвреживания невсосавшегося яда в желудочно-кишечный тракт.Применение специфических антидотов. Примеры.

Антидоты

Действие основано на явлении антагонизма

Физико-химические (адсорбция), химические (окисление,нейтрализация,осаждение) функциональные антагонисты за биологический субстрат организма Иммунологические – антитоксические сыворотки

По избрательности действия – специфические и неспецифическе

До всасывания яда используются неспецифические антидоты, после - специфические

Обезвреживание невсосавшегося яда

Адсорбция – активированный уголь 30-50 г на 100мл воды за 10 мин до промывания желудка и этеросорбенты

(отравление алкалоидами,гликозидами,НПВС,тяжелыми МЕ)

Окисление – промывание желудка 0.1% растворами калия перманганата (универсально при отравлении алкалоидами)

Нейтрализация – промывание желудка с применением

Слабых кислот (1% уксусная,лимонная) при отравлении щелочами

Слабых щелочей (5% р-р гидрокарбоната натрия) – отравление кислотами,ясен пень!

Тиосульфат натрия 30% - отравление йодом и солями Ме (образование нетоксичных сульфитов)

Мыльный раствор – отравление детергентами

Связывание

Танин – для алкалоидов,гликозидов,тяжелых Ме

Настойка йода – 15 капель на 100мл воды – свинец,серебро,ртуть,хинин,стрихнин.

Крахмал – йод

Осаждение (образование нерастворимых продуктов)

Меди сульфат – отравление фосфором

Сульфат магния – отравление солями бария

NaCl – нитратом серебра,бромидами,литием

Кальция глюконат – отр. Щавелевой, фтористоводородной кислотами

Примеры

При отравлении солями тяжелых Ме – донатор SH групп – Унитиол 5% в/м 7-10 мл каждые 6 часов,

30% натрия тиосульфат, 50 мл в/в

Цианидами – ЭДТА в/в капельно 20 мл 5%р-ра в 200 мл физраствора или 5% глюкозы, тиосульфат натрия 30% 50 мл в/в,нитрит натрия 10-15 мл 3%р-ра,метилеовый синий 50-100 мл 1%р-ра в 25%р-ре глюкозы «хромосмон») , к-та аскорбиновая в/в 1 г медленно!

Метанолом,этиленгликолем – этиловый спирт 30% р-р 50-100 мл внутрь, каждые 2 ч по 50 мл

Парацетамолом,дихлорэтаном – ацетилцистеин (АЦЦ) – в/в 10 мл 5% р-ра

Сердечными гликозидами :

Донатор SH групп – унитиол 5% в/м 7-10 мл каждые 6 часов

Комплексоны – ЭДТА в/в капельно 20 мл 5% р-ра в 200 мл физраствора или 5% глюкозы

Соли калия (панангин) в/в 10-20 мл в 100 мл физраствора

Моновалентная антидигоксиновая сыворотка

Препаратами железа – дефероксамин в/м 1-2 г повторно через 12 ч

Опиоидами – налоксон в/в 0,4-1.2 мг до 2 мг

Барбитуратами – бемегрид в/в 10 мл 0,5% р-ра, 3-4 инъекции до восстановления рефлексов

Магния сульфатом,щавелевой кислотой,солями фтористой кислоты – кальция хлорид 5мл 10% р-ра в/в струйно в течении 3-5 минут

Бромидами – натрия хлорид 0,9% р-р в\в капельно

Мускарином – атропина сульфат 0,1% в/м, в/в до полной атропинизациии.

ФОС – реактиваторы холинэстеразы – апроксим,дипироксим 1мл 15% р-ра в/м или в/в через каждые 3-4 часа

Атропина сульфат (см выше)

Атропиноподобными – физосигмин 1-2 мг каждые 1-2 часа

Недеполяризующими миорелаксантами – прозерин в/в 3 мл 0,05 % р-ра в10 мл физраствора

Прямыми коагулянтами (гепарин) – протамина сульфат в/в струйно 1мл 1%р-ра (1мг=100 ЕД гепарина)

Непрямыми коагулянтами (неодикумарин) – викасол в/м 1 мл 1% р-ра

Угарным газом – инстилляция 100% кислородом, заменное переливание крови(эритроцитарная масса)