Лекция № 7 Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства)

Адреномиметики

Продолжение

β-адреномиметики:

• Неселективные:

Β-1, β-2

Изопреналин (Изадрин)

Орципреналин (Астмопент (больше действия на β-2), Алупент)

• Селективные:

Β-1 – Добутамин

Β-2

Фенотерол (Беротек, Партусистен)

Сальбутамол (Вентолин)

Гексопреналин (Гинипрал)

Сальмотерол (Серевент)

Формотерол (Форадид)

Β-1, β-2 – АМ

Изадрин – фармакологические эффекты:

• Повышает ССС, пов. ЧСС, проводимость, pO2, систолическое давление (СД) – бета1 (находятся больше в миокарде);

• Расширение сосудов, снижает диастолическое давление (ДД), и снижение среднего АД – β-2 (локализуются в сосудах);

• Расширение бронхов – β-2;

• Расслабление миометрия – β-2;

• Стимуляция гликогенолиза, липолиза (+β-3) – β-2;

Показания к применению Изадрина:

• а\в блок (бради-форма аритмии) – таблетки сублингвально;

• купирование бронхоспазма – ингаляционно – 1 час (сердце меньше реагирует);

Побочные эффекты Изадрина – их механизм связан со стимуляцией β-1 рецепторов:

- Тахикардия (β-1)

- pO2 – сокращения неэффективны – большая трата кислорода

- Нарушение обмена веществ в миокарде, аритмии

- Тремор, головная боль, возбуждение

Астмопент

• вводят ингаляционно – можно при приступе бронхиальной астмы (предупреждение и купирование) – (ч\3 10-15 мин) – 3-6 часов

• внутрь

а\в блок, профилактика БА

• можно в\в, п\к, в\м – медленно

Фармакологические эффекты β-2-АМ

1. расслабление гладких мышц бронхов

2. снижение тонуса и сократительной способности миометрия (токолитическое действие)

β-2-АМ

• Фенотерол (Беротек)

• Сальбутамол (Вентолин)

Действие 6 часов, ингаляционно

Купирование бронхоспазма

Бета 2 –АМ

• Фенотерол (Партусистен)

• Гексопреналин (Гинипрал)

в\в, в\м, внутрь.

для остановки и профилактики преждевременной родовой деятельности.

Бета 2 –АМ

• Сальметерол

• Форметерол

Действие 12 часов, ингаляционно.

Для профилактики бронхоспазма.

Побочные эффекты

• Тахикардия

• Тремор

• Беспокойство

• Снижение ДД

• Головокружение

Комбинированные препараты

Беродуал = Фенотерол + Ипротропия бромид

Дитек = Фенотерол + Интал (Кромогликат натрия – относится к стабилизатору мембрантучных клеток (снижение медиаторов воспаления))

Бета 1 – АМ

• Добутамин (Добутрекс)

в\в капельно

Повышение ССС. Облегчение а\в проводимости. Умеренная тахикардия.

Показания к применению: сердечная недостаточность, септический шок.

Симпатомиметики

• Эфедрин – алкалоид эфедры (Кузьмичева трава)

Механизм действия:

- Ингибирует МАО

- Способствует выделению адреналина через пресинаптическую мембрану

- Снижает обратный захват НА

- Слабо активирует альфабета – АР

Отличия Эфедрина от Адреналина

• Слабее, продолжительнее, эффективен при приеме внутрь (п\к, в\в, в\м)

• Проникает через ГЭБ – стимулирует ЦНС – допинг

• Тахифилаксия – быстрое привыкание (уже на 2-е введение)

Применение

Ограничено!!!

- Бронхиальная астма

- Ринит

- Гипотензия

- Нарколепсия

- Энурез

Комбинированные с Эфедрином препараты

• Бронхолитин (противокашлевое)

• Солутан (с красавкой, расширяет бронхи с 2 сторон)

• Теофедрин (бронхорасширяющее)

• Эфатин (с атропином)