1.5.2 Гідрофільні основи

Гідрофільні основи змішуються з водою в будь-яких співвідношеннях. До гідрофільних відносяться наступні мазеві основи:

розчини і гелі полісахаридів;

розчини і гелі природних і синтетичних полімерів;

гелі глинистих мінералів;

розчини і гелі білків.

Перевагами гідрофільних основ є:

можливість введення значної кількості водних розчинів лікарських речовин;

легкість вивільнення лікарських речовин, що забезпечує їх високу біологічну доступність;

гарна всмоктуваність в шкіру, основи легко видаляються з місця нанесення і змиваються водою з шкіри.

До недоліків гідрофільних основ можна віднести мікробну контамінацію і швидке висихання (ця властивість не належить до поліетиленоксиду), а також несумісність з рядом лікарських речовин і схильність синерезису - явищу, при якому виділяється рідка фаза.

Розчини й гелі полісахаридів як основи для мазей.

Останнім часом в нашій країні і за кордоном для приготування основ для мазей використовується мікрокристалічна целюлоза, яка набухає у воді, утворюючи в'язкопластичні гелі. Однак найбільш широке поширення у виробництві основ для мазей знайшли ефіри целюлози: метилцелюлоза (МЦ), натрієва сіль карбоксиметилцелюлози (Na-КМЦ) і ін.

Ефіри целюлози. Як мазева основа можуть використовуватися гелі метилцелюлози і натрій-карбоксиметилцелюлози. Гелі метилцелюлози використовують в концентрації 4-6%. Для запобігання висихання до них додають гліцерин. Гелі метилцелюлози утворюють на шкірі плівки, тому використовуються для приготування захисних мазей. Гелі натрій-карбоксиметилцелюлози застосовують в тій же концентрації 4-6%. До їх складу також входить гліцерин. Величина рН цих гелів дорівнює 6,5-8,0, в зв'язку з чим може змінюватися і кисла реакція середовища епідермісу. Перевагою цих основ є відсутність подразнюючої та сенсибілізуючої дії, нешкідливість, можливість використання для отримання сухих мазей-концентратів; вони мають високу осмотичної активністю і використовуються в мазях для лікування ран. До недоліків цих основ відноситься несумісність з багатьма лікарськими речовинами (резорцином, таніном, йодом, солями важких металів і ін.).

Гелі мікробних полісахаридів отримують з полісахариду декстрину, який утворюється в результаті життєдіяльності мікробів Leuconostok mesentervides і L. dextranicus. Полімер складається з глюкози і має молекулярну масу до 150. Розчини декстрину - це речовини без кольору і запаху мазеподібної консистенції з високою індиферентність і рН від 4,5 до 6,5.

Гелі крохмалю. Використовується крохмале-гліцериновий гель, який являє собою безбарвну прозору однорідну масу. Він легко розподіляється на поверхні слизової оболонки. За рахунок наявності гліцерину цей гель стійкий до впливу мікроорганізмів, але при зберіганні піддається синерезису - мимовільного зменшення обсягу гелю, що супроводжується відділенням рідини.

Поліетіленгліколеві основи для мазей можуть являти собою:

окремі мономери, отримані полімеризацією окису етилену і мають пружно-в'язко-пластичну консистенцію;

суміш рідких і твердих мономерів, іноді з додаванням будь-яких наповнювачів.

Крім того, поліетиленгліколі (ПЕО), що мають також назву поліетиленоксиди, можуть бути використані для приготування абсорбційних, емульсійних та інших основ.

Поліетиленоксиди - це продукт полімеризації окису етилену в присутності лугу. Розрізняють летючі (ПЕО-400) і тверді (ПЕО-1500, ПЕО-4000) поліетиленоксиди. Їх консистенція залежить від ступеня полімеризації. Як основи для мазей використовують сплави ПЕО-400 і ПЕО-1500. Оптимальними реологічними властивостями володіє сплав в співвідношенні 8:12. Ці основи індиферентні, стійкі до дії тепла і світла, не порушують фізіологічних функцій шкіри, легко вивільняють лікарські речовини і забезпечують їх високу біодоступність. Вони мають високу осмотичну активність і використовуються в мазях для лікування гнійних ран. Крім того, поліетиленоксиди можуть бути використані для приготування абсорбційних, емульсійних та інших основ. Недоліком поліетиленоксидів є те, що вони викликають зневоднення слизових оболонок.

Гелі полівінілпіролідона. Полівінілпіролідон (ПВП) являє собою безбарвний аморфний гігроскопічний порошок, розчинний у воді, гліцерині і поліетиленоксиді. Водні розчини ПВП змінюють колір при зберіганні і піддаються мікробної контамінації. ПВП змішується з ланоліном, простими і складними ефірами, касторовою олією, похідними целюлози і силіконовими рідинами. Для приготування основ використовується гель ПВП в концентрації до 20%.

Гелі полівінілового спирту. Полівінілхлорид - це порошок білого або жовтуватого кольору, не розчинний в етиловому спирті. У воді і гліцерині полівінілхлорид розчинний при нагріванні. Водні розчини полівінілхлориду характеризуються високою в'язкістю. Для отримання мазей використовують 15% гель полівінілхлориду.

Гелі глинистих мінералів. Знайшли застосування монтморилоніти родовищ України. Натрієві форми монтморилонітів є настільки мілко дисперсними, що здатні утворювати дуже ніжну пасту при змішуванні з водою або водними розчинами.

Бентоніти - це природні неорганічні полімери. Вони відносяться до глинистих матеріалів. Бентоніти здатні утворювати на шкірі плівку, яка швидко висихає, тому вони використовуються в захисних мазях. Бентоніти (особливо їх натрієві солі) володіють великою набухаючою здатністю. Вони мають високу індиферентність, стабільність, здатність поглинати ексудат. Бентоніти легко вивільняють лікарську речовину, забезпечують її всмоктування, а також можуть використовуватися для отримання сухих мазей-концентратів. Недоліком бентонітов є їх висихання. Для запобігання цьому в основу вводять до 10% гліцерину.

Розчини й гелі білків. В даний час желатин, який є продуктом денатурації колагену білка сполучної тканини, застосовують виключно з метою отримання захисних мазей.

Колагенові гелі. Колаген є біоадекватним полімером і являє собою основний білок сполучної тканини. Отримують його з шкіри великої рогатої худоби. У концентрації 2-5% при набуханні в воді він утворює в'язкі прозорі гелі. Оптимальними реологічними властивостями володіють гелі колагену в концентрації 3%. Ці гелі нетоксичні, повністю всмоктуються і утилізуються організмом, добре вивільняють лікарські речовини, мають сорбційні властивості. Недоліком колагенових гелів є їх схильність до висихання. Для запобігання цьому до них додають до 2% гліцерину.

Желатино-гліцериновий гель (желатин 1-3%, гліцерин 10-30%) являє собою прозору масу жовтуватого кольору, яка легко розріджується при втиранні в шкіру. Він застосовується для виготовлення захисних мазей і шкірних клеїв, так як застигає на шкірі у вигляді плівки. Гель наноситься на руки в розплавленому стані. [8]