Аминогликозиды

Общие свойства: мощное бактерицидное действие; широкий спектр активности и особенность – действие на возбудителя туберкулеза; при приеме внутрь всасываются плохо, вводятся в основном парентерально или назначаются местно; значительно более токсичны, чем пенициллины; концентрация в крови 8 - 12часов, выводятся с мочой, резистентность развивается медленно.

Показания к применению: инфекции ВДП, ЛОР органов, инфекция МВП, тяжелая хирургическая инфекция, гинекологическая инфекция, инфекция кожи, заболевания глаз, туберкулез.

Побочные эффекты: ототоксичность, нефротоксичность, редко аллергия. Противопоказания: беременность, кормление грудью, дети раннего возраста, тяжелые заболевания почек, воспаление слухового нерва.

Препараты.

I поколение:

Стрептомицина сульфат – назначается в\м, редко эндолюмбально

Обладает высокой ототоксичностью и является наименее нефротоксичным из АГ. К нему быстро развивается устойчивость микрофлоры. В настоящее время применяется для лечения туберкулеза;

II поколение

Гентамицина сульфат

Основной АГ II поколения, имеет широкий спектр действия, но бактериостатик., действует на синегнойную палочку. Имеет широкое применение, хорошо сочетается с полусинтетическими пенициллинами.

Тобромицин

По бактериоцидному действию более активный, чем гентамицин и менее токсичный. Вводится в\м, в\в 2-4 раза в день в зависимости от тяжести заболевания.

Амикацина сульфат

Наиболее сильный АГ, имеет широкое применение. Вводится в\м, в\в чаше капельно, 2-3 раза в сутки.

Карбапенемы

1-е поколение	2-е поколение
Имипенем	Меропенем

Это новая группа -лактамных антибиотиков, по химическому строению отличаются от пенициллинов и цефалоспоринов. Обладают необычайно широким спектром действия, бактерицидным типом действия, активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных возбудителей.

Имипенем – полусинтетический антибиотик, являющийся производным тиенамицина. Угнетает синтез клеточной стенки и благодаря этому оказвает бактерицидное действие. Из ЖКТ не всасывается, вводится инъекционно. Влияет на все устойчивые штаммы микроорганизмов, не разрушается -лактамазой. Более активен в отношении грамположительных микроорганизмов.

Имипенем инактивируется в почках. Возникающие при этом метаболиты нефротоксичны, поэтому его комбинируют с ингибитором почечных пептидаз циластатином, который препятствует гидролизу имипенема и снижает его нефротоксичность. Такая комбинация выпускается в виде ЛС «Тиенам» для инъекций. Он обладает рядом свойств, выгодно отличающих его от других -лактамных антибиотиков: низкая частота устойчивости микроорганизмов, отсутствие угнетения иммунитета и др.

Тиенам эффективен для монотерапии полимикробных и смешанных аэробно-анаэробных инфекций. Его можно назначать даже детям первого года жизни. Применяется при тяжелых инфекциях различной локализации: пневмонии, перитоните, менингите, сепсисе, а также в случае обострения хронического бактериального бронхита, инфекциях мочевыводящих путей, кожи.

Нежелательные побочные эффекты: тошнота, рвота, угнетение кроветворения, может быть почечная недостаточность. При введении в вену возможны судороги.

Меропенем (меронем) по механизму, характеру действия аналогичен имипенему, но проявляет большую активность в отношении грамотрицательных микробов. Отличается значительной устойчивостью к почечным пептидазам. Хорошо проникает в ткани, метаболизируется в печени. Реже вызывает судороги.

53.