Гормональные лекарственные средства поджелудочной железы и пероральные противодиабетические средства

Инсулины
Короткого действия	Среднего действия	Длительного действия
Инсулрап Илетин Моноинсулин Суинсулин Инутрал Хоморап	Монотард Б-инсулин Актрафан Инсулонг Инсулин-ленте Генсулин	Ультралонг Ультраленте Суперленте Лантус
Синтетические гипогликемические средства
Производные сульфонилмочевины	Бигуаниды	Другого строения
Карбутамид Толбутамид Глибенкламид Глипизид Глимепирид	Метформин Фенформин	Репаглинид Розиглитазон

Препараты инсулина назначают при диабете 1 типа, и при неэффективности лечения диабета 2 типа противодиабетическими таблетированными препаратами.Инсулин получают из поджелудочной железы быков и свиней, но вследствии плохой очистки они часто вызывают аллергические реакции. В настоящее время используют рекомбинантный человеческий высокоочищенный хроматографической технологией инсулин. Выделяют препараты короткого (от 4-8 часов); среднего (8-26 часов) и длительного действия (26-36 часов).

Побочные эффекты: аллергические р-ции в месте введения отек, гиперемия, крапивница, зуд, повышение температуры тела, тогда назначают антигистаминные препараты, и ГК; Атрофия или гипертрофия жировой ткани в местах введения инсулина-причина не известна; высокоочищенный человеческий не вызывает таких реакций. Более серьезным осложнением является потеря чувствительности рецепторов клеток к инсулину.

Пероральные гипогликемические (антидиабетические ) средства.  Все синтетического происхождения. Назначают при сахарном диабете 2 типа в сочетании с диетой. Их классифицируют по химическому строению.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, понос, аллергические реакции, угнетение кроветворения, гипогликемия при приеме препаратов длительного действия, развитие резистентности (рефрактерности рецепторов) потеря чувствительности, тогда назначают инсулин.

54.

I Водорастворимые

• В1 тиамина бромид

• тиамина хлорид

• В2 рибофлавин

• В3 (РР) – кислота никотиновая,

• В5 кальция пантотенат

• В6 пиридоксина гидрохлорид

• В12 - цианокобаламид

• Вс – фолиевая кислота

• В15 - кальция пангамат

• С – аскорбиновая кислота

• Р- рутин

• Витамин U

Витамин В₁ (тиамин) нормализует усвоение углеводов, белковый, жировой, минеральный обмены, функции нервной системы, перистальтику желудка и секрецию желудочного сока, кровообращение, улучшает защитные функции организма, способствует его росту.

Витамин В₁ содержат продукты жирового и растительного происхождения: зерна злаков, хлеб грубого помола, отруби, шелуха риса, арахис, картофель, томаты, капуста, морковь, нежирное свиное мясо, почки, печень, желтки яиц. В организме тиамин превращается в тиамин-дифосфат (кокарбоксилазу), который является кофактором ферментов, регулирующих углеводный обмен.

При гиповитаминозе тиамина наиболее выраженно страдает нервная система: развиваются полиневриты, появляются раздражительность, бессонница, быстрая утомляемость, нарушается чувствительность кожи на нижних и верхних конечностях. При отсутствии витамина В₁ в пище развивается тяжелое заболевание бери-бери: усиливаются колющие боли в области сердца, появляются прогрессирующие боли и слабость в мышцах ног, затем рук, изменяется походка, становится вначале шаткой, затем атрофируются мышцы и наступает паралич ног и рук. Нарушаются также функции сердечно-сосудистой системы, наблюдаются диспепсические явления.

Для медицинских целей применяют синтетические ЛС Тиамина бромид, Тиамина хлорид. Их назначают при заболеваниях нервной системы, полиневритах, болезнях сердца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пневмонии, поражениях кожи нервного происхождения, переутомлении, нервном истощении. При введении в организм тиамина могут наблюдаться аллергические реакции, которые чаще возникают при совместном введении витамина В₁, В₂ и витамина В₁₂ в одном шприце.

Кокарбоксилаза – кофермент, образующийся в организме из тиамина. Обладает регулирующим действием на обменные процессы, особенно углеводный. Улучшает трофику нервной ткани, способствует нормализации функции сердечно-сосудистой системы. Применяется при недостаточности кровообращения, ИБС, периферических невритах, печеночной и почечной недостаточности и др. Возможны аллергические реакции.

Витамин В₂ (рибофлавин) входит в состав флавиновых ферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы, обменные процессы углеводного ряда, нормализует зрение, процессы роста, синтез гемоглобина.

Содержится витамин В₂ в дрожжах, семенах пшеницы, кукурузы, фасоли, зеленом горошке, лесных и грецких орехах, яичном белке, мясе, рыбе, печени, яйцах и др.

При пониженном содержании или отсутствии в пище витамина В₂ угнетается тканевое дыхание, появляется общая слабость, головные боли, ухудшается аппетит, понижается работоспособность, нарушаются функции ЦНС, появляются судороги. Слизистая полости рта и губ воспаляется, в углах рта образуются мокнущие болезненные трещины.

Наблюдаются покраснение, жжение слизистой глаз, слезотечение, нарушение сумеречного зрения, появляется светобоязнь, конъюнктивит, блефарит.

Рибофлавин применяют при гемералопии, конъюнктивитах, катаракте и других заболеваниях глаз в виде глазных капель, для лечения заболеваний сердца, органов пищеварения, инфекционных заболеваний, анемиях, в акушерской практике и др.

Рибофлавин выделяется из организма почками и окрашивает мочу в светло-желтый цвет.

Витамин В₃ (витамин РР, никотиновая кислота) входит в состав ферментов, участвующих в клеточном дыхании, обмене белков, окислительно-восстановительных реакциях, улучшает углеводный, липидный обмены, снижает уровень холестерина в крови; нормализует функции печени, сердца, желудочно-кишечного тракта (усиливает секрецию желудка, перистальтику кишечника); регулирует высшую нервную деятельность человека.

Витамин РР содержится в муке, картофеле, дрожжах, рыбе, моркови, смородине и др. Активность его проявляется в сочетании с витаминами С, В₁, и В₂.

Недостаточность витамина В₃ у человека приводит к развитию пеллагры, характерными признаками которой являются три «Д»: диарея, деменция (нарушение психики и памяти – от лат. de – из, mens – ум) и дерматит (развиваются воспалительные процессы в коже, ротовой полости).

Применяют никотиновую кислоту и никотинамид как специфическое средство для профилактики и лечения пеллагры. Кроме того, ее назначают при желудочно-кишечных заболеваниях (гастриты, колиты), при заболеваниях печени (гепатит, цирроз), при вяло заживающих ранах, язвах, атеросклерозе. Никотиновая кислота и комбинированные ЛС «Никоверин», «Никошпан», а также ксантинола никотинат применяются при спазмах сосудов конечностей, почек, головного мозга.

Никотиновая кислота в сочетании с лекарственными средствами календулы лекарственной может использоваться для лечения злокачественных образований в пищеварительном канале.

После приема никотиновой кислоты возможно головокружение, расширение поверхностных сосудов, особенно лица и верхней половины туловища, чувство прилива крови к голове, сыпь, падение АД при быстром введении в вену. Длительное применение витамина РР приводит к нарушению жирового обмена и ожирению печени. Никотинамид в меньшей степени проявляет сосудорасширяющее действие и побочных эффектов не вызывает.

Витамин В₅ (пантотеновая кислота) входит в состав ферментов, участвующих в углеводном и липидном обменах, синтезе ацетилхолина, кортикостероидов.

Она широко распространена в природе. Наиболее богатыми пищевыми источниками пантотеновой кислоты являются печень, почки, яичный желток, икра рыб, горох, дрожжи. В организме человека витамин В₅ вырабатывается в значительных количествах кишечной палочкой, поэтому авитаминоза кислоты пантотеновой у человека не наблюдается.

В медицинской практике применяют Кальция пантотенат (внутрь, местно и парентерально), получаемый синтетическим путем. ЛС назначают при полиневритах, невралгиях, аллергических реакциях, ожогах, токсикозах беременности, при заболеваниях органов дыхания, недостаточности кровообращения и др. Токсичность ЛС низкая, иногда могут наблюдаться диспепсические явления.

Пантенол в виде аэрозолей, мазей, гелей применяют местно для ускорения заживления ран, при ожогах, трещинах, трофических язвах, ранах, дерматитах и других кожных поражениях.

Витамин В₆ (пиридоксин) в виде кофермента пиридоксальфосфата участвует во многих процессах азотистого обмена, оказывает влияние на липидный обмен, обмен гистамина. Он участвует в кроветворении, улучшает функции печени, повышает кислотность желудочного сока, он необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы.

Содержится витамин В₆ в пивных дрожжах, неочищенных зернах злаковых культур, в мясе, печени, рыбе, фруктах, овощах, гречневой крупе и др. Частично синтезируется микрофлорой кишечника.

У людей недостаточность витамина В₆ наблюдается редко. Она может возникнуть у детей при длительном приеме антибиотиков, сульфаниламидных ЛС, противотуберкулезных ЛС из группы гидразида изоникотиновой кислоты (изониазид и др.), которые угнетают синтез пиридоксальфосфата. При недостатке витамина В₆ повышается сонливость, раздражительность, появляется общая слабость, воспаляется кожа лица вокруг глаз, слизистая языка, губ, расстраивается нервная система, вплоть до судорог (особенно у детей).

Для медицинского применения выпускают Пиридоксина гидрохлорид. Его назначают при недостатке витамина В₆ на фоне приема ЛС изониазида, антибиотиков и др., при токсикозах беременных, анемиях, нервных расстройствах, атеросклерозе, для лечения паркинсонизма, радикулита, гепатита, ряда кожных заболеваний и других патологиях.

ЛС обычно хорошо переносятся, в отдельных случаях возможны аллергические реакции (сыпь и др.).

Витамин В₁₂ (цианокобаламин) участвует в жировом и белковом обменах, препятствует жировому перерождению печени, улучшает кроветворение, усвоение тканями кислорода, функции ЦНС. Синтез витамина В₁₂ в природе осуществляется микроорганизмами. В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, откуда поступает в органы, накапливаясь больше всего в печени и почках.

Содержится витамин В₁₂ в основном в продуктах животного происхождения – мясе, печени, почках, яичном желтке, молочных продуктах.

При недостатке в организме витамина В₁₂ (при патологиях желудочно-кишечного тракта и нарушении всасывания витамина В₁₂) развивается гиперхромная (мегалобластическая) анемия. При этом страдает также пищеварительный тракт (ахилия, атрофия слизистой оболочки) и нервная система (парестезии, нарушение походки).

Для медицинского применения получают Цианокобаламин методом микробиологического синтеза. При приеме внутрь не всасывается. Применяют парентерально, при злокачественных и других видах анемии, нарушениях функции нервной системы, гепатитах и циррозах печени, лучевой болезни, спру, дистрофиях у детей, болезни Дауна, ДЦП и других заболеваниях.

ЛС обычно хорошо переносится. При повышенной чувствительности к лекарственному средству могут отмечаться аллергические реакции, нервное возбуждение, тахикардия.

Выпускается Оксикобаламин, Кобамамид.

Витамин В_с (фолиевая кислота) является составной частью комплекса витаминов группы В. В организме образуется микрофлорой кишечника. Вместе с витамином В₁₂ стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов.

Содержится в зеленых листьях растений – салат, шпинат, лук, свекла, петрушка; бобовых, злаковых растениях, дрожжах, говядине, рыбе, печени.

Фолиевая кислота с пищей поступает в связанном состоянии. В кишечнике она расщепляется и всасывается. При заболеваниях кишечника и других нарушениях всасывания наступает ее дефицит в организме. При этом развивается воспалительный процесс слизистой оболочки рта, языка, появляются пузырьки и язвочки; нарушается пищеварение, процесс кроветворения, образования эритроцитов в костном мозге, приводящие к макроцитарной анемии.

Применяют фолиевую кислоту внутрь, чаще с витамином В₁₂, при различных видах анемий, спру, заболеваниях кишечника.

Витамин В₁₅ (пангамовая кислота) регулирует усвоение кислорода тканями, функции надпочечников, улучшает липидный обмен. Является донором метильных групп.

Содержат пангамовую кислоту ядра косточковых плодов, зародыши семян и ростков многих растений.

В медицинской практике применяют Кальция пангамат перорально при атеросклерозе, гипоксиях, гепатитах, алкогольной интоксикации, коронарной недостаточности, пневмонии, кожных заболеваниях.

Витамин С (кислота аскорбиновая). Ее значение для организма человека очень велико. Ее основные эффекты связаны с участием в окислительно-восстановительных процессах, дыхании тканей. Она является переносчиком водородов и активизирует деятельность многих ферментов. Витамин С участвует в образовании веществ соединительной ткани и нормализует проницаемость стенок капилляров кровеносных сосудов; стимулирует свертываемость крови, улучшает всасываемость железа; способствует синтезу антител, интерферона, повышает сопротивляемость к инфекциям, стимулирует синтез стероидных гормонов. Аскорбиновая кислота в организме не образуется, расходуется непрерывно, поэтому ее необходимо употреблять с пищей ежедневно.

Содержится витамин С в основном в растениях – овощах, фруктах, ягодах. Много ее в зеленом луке, черной смородине, томатах, хрене, чесноке, капусте, апельсинах, плодах шиповника, лимонах, хвое и др. растениях. Витамин С легко разрушается под воздействием света, солнечных лучей, высокой температуры.

При недостатке витамина С наблюдается общая слабость, головные боли, быстрая утомляемость, синюшность губ, понижается трудоспособность, сопротивляемость к инфекциям, возникает гипохромная анемия, кожа становится сухой, появляется кровоточивость десен, боли в икроножных мышцах, мелкие кровоизлияния, апатия, сердцебиение, раздражительность. В тяжелых случаях – авитаминоз (цинга).

Применяют кислоту аскорбиновую для профилактики и лечения гипо- и авитаминозов, при кровотечениях, инфекционных и аллергических заболеваниях, интоксикациях химическими веществами, атеросклерозе, анемиях, повышенных нагрузках и других состояниях. Вводят ЛС внутрь и парентерально. В терапевтических дозах кислота аскорбиновая переносится хорошо. При введении больших доз угнетается выработка инсулина поджелудочной железой, повышается АД.

Витамин Р – группа флавоноидов (биофлавоноидов), влияющих на проницаемость стенок капилляров, обладающих антиоксидантными свойствами. Флавоноиды с Р-витаминной активностью (рутин, кверцетин и др.) содержатся во многих растениях, особенно в плодах шиповника, в зеленой массе гречихи, чае, лимонах и других цитрусовых, софоре, грецких орехах.

Применяют ЛС витамина Р (Рутин, «Аскорутин») при повышенной ломкости капилляров, геморрагических диатезах, лучевой болезни, аллергических реакциях, при передозировке антикоагулянтов, салицилатов, инфекционных заболеваниях. Назначают внутрь.

Витамин U (метилметионинсульфония хлорид) является противоязвенным фактором. Содержится в капусте, томатах, спарже. Применяют витамин U (от лат. ulcus – язва) внутрь при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах, язвенных колитах.

5 5.

М - холиномиметики

ЛС этой группы оказывают прямое стимулирующее влияние на М- холинорецепторы, расположенные у окончаний постганглионарных парасимпатических нервных волокон. В результате они воспроизводят эффекты ацетилхолина, связанные с возбуждением парасимпатической иннервации: сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнее видение), сужение бронхов, обильное слюноотделение, повышение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез, увеличение моторики желудочно-кишечного тракта, повышение тонуса мочевого пузыря, брадикардия.

Пилокарпин – алкалоид растительного происхождения. Получен синтетически, выпускается в виде пилокарпина гидрохлорида. Его эффект – снижение внутриглазного давления, используется для лечения глаукомы (повышенное внутриглазное давление до 50-70мм рт. ст.). Использование пилокарпина вызывает сужение зрачка вследствие сокращения круговой мышцы радужки, облегчает отток жидкости из передней камеры глаза в заднюю за счет сокращения цилиарной мышцы. Одновременно развивается спазм аккомодации (увеличивается кривизна хрусталика). (Рис.11).

Применяется пилокарпин только местно, т.к. является довольно токсичным. Используют при глаукоме, при атрофии зрительного нерва, для улучшения трофики глаза и др. Оказывает незначительное раздражающее действие. Входит в состав комбинированных глазных капель «Фотил», «Пилотим».

56.

Классификация:

ЛС женских половых гормонов		ЛС мужских половых гормонов	ЛС анаболических стероидов
Эстрогены Эстрон Эстрадиола пропионат Этинилэстрадиол Синэстрол	Прогестины Прогестерон Оксипрогестерона капронат Аллилэстренол Норэтистерон Дидрогестерон	Тестостерона пропионат Метилтестостерон Тестэнат Омнадрен-250 Сустанон-250	Метандиенон Нандролон

Показания к применению( ЛС женских половых гормонов): Эстрогенные ЛС применяют при нарушении менструального цикла, аменорее (отсутствие менструаций в период половой зрелости), бесплодии, климаксе, переношенной беременности, остеопорозе, мужчинам назначают при раке предстательной железы, а также при раке молочной железы (у женщин старше 60 лет).

П.Э. При длительном применении эстрогенов могут возникать маточные кровотечения, иногда наблюдаются отеки. При применении больших доз - токсическое повреждение печени. При введении эстрогенов внутрь – тошнота, рвота, понос. У мужчин эстрогены вызывают феминизацию, снижают либидо, потенцию.

Прогестины назначают при аменорее, хроническом воспалении яичников, дисфункциональных маточных кровотечениях, бесплодии, невынашивании беременности, при климаксе и после хирургического удаления яичников.

Показания к применению(ЛС мужских половых гормонов): Лекарственные средства с андрогенной активностью применяют при недостаточном половом развитии, импотенции, гипофункции половых желез, климактерических нарушениях, остеопорозе, а также женщинам – при раке молочной железы, яичников (у женщин до 60 лет).

П.Э. Нежелательные эффекты андрогенных ЛС проявляются в повышении половой возбудимости, головокружениях, отеках, диспептических явлениях, у женщин – маскулинизации.

Показания к применению(ЛС анаболических стероидов): Применяют анаболические стероиды при кахексии (истощении), астении, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся потерей белка, остеопорозе, ожогах, гипофизарной карликовости, после лучевой терапии, инфаркте миокарда, язвенной болезни желудка, переломах костей и др.

П.Э. Нежелательные эффекты: диспепсические расстройства, увеличение печени, отеки, акне, мышечные судороги, у женщин возможно нарушение менструального цикла, огрубение голоса и другие явления, связанные с андрогенным действием, у мужчин – импотенция.

57. Классификация противопротозойных средств:

1. Средства для лечения амебиаза:

1. Лс, применяемые для лечения амебной дизентерии

2. Лс, применяемые при внекишечном амебиазе

2. Средства для лечения лямблиоза

3. Средства для лечения трихомоноза

Спектр действия: действуют в отношении только простейших (одноклеточных микроорганизмов).

Побочные действия: боль в области сердца, аритмии, боль в мышцах, нарушение функции почек, диспептические явления, дерматит, головокружение, общая слабость.

Особенности применения: продолжительность лечения не длительная.

58. к местноанестезирующим средствам относятся лс избирательно блокирующие процесс передачи возбуждения а афферентных нервах и их окончаниях (прокаин, бензокаин, лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин, ропивакаин). Препараты вызывают утрату болевой чувствительности, а в больших концентрациях – подавляют все виды чувствительности. Применяются местные анестетики для местной анестезии при хирургических вмешательствах и при проведении диагностических процедур.

Виды анестезии:

• Поверхностная возникает при нанесении анестетиков на поверхность кожи, слизистых оболочек глаз и носа. Применяется в офтальмологии, лор-практике, для интубации и др.

• Инфильтрационная последовательно пропитывает кожу, мышцы, мягкие ткани раствором анестетика невысокой концентрации 0,25-0,5% в большом количестве. При этом анестетик анестетик блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов. Применяется при операциях на внутренних органах.

• Проводниковая – анестетик вводят по ходу нерва, при этом теряется чувствительность в иннервируемой им области. Применяется в стоматологии, для проведения небольших операций на конечностях.

• Спинномозговая (разновидность проводниковой) – когда раствор анестетика вводят в спинномозговой канал на уровне поясничного отдела спинного мозга. Наступает анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища. Применяется при операциях на конечностях и органах малого таза.

Кокаин – обладает высокой анестезирующей активностью и высокой токсичностью. Даже при поверхностной анестезии проявляет резорбтивное действие, преимущественно на ЦНС. Развивается один из видов наркомании – кокаинизм. Поэтому применения кокаина в настоящее время ограничено.

Прокаин (новокаин) обладает относительно невысокой анестезирующей активностью и кратковременностью действия – 30-60 мин. Преимуществом прокаина является низкая токсичность. Применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Бензокаин (анестезин) применяется только для поверхностной анестезии кожи, в суппозиториях при геморрое, трещинах прямой кишки, а также энтерально в порошках, таблетках при болях в желудке.

Лидокаин (ксилокаин) по анестезирующей активности превосходит новокаин в 2-4 раза и действует длительнее (до 2-4 часов). Применяется при всех видах анестезии. Обладает выраженным противоаритмическим действием.

Тримекаин (мезокаин) близок к лидокаину. Применяется для всех видов анестезии, менее эффективен при поверхностной. Обладает также выраженным противоаритмическим действием.

Артикаин (ультракаин) обладает низкой токсичностью. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии, для обезболивания в акушерской практике.

Бупивакаин (маркаин), ропивакаин (наропин) применяется для проводниковой, инфильтрационной, спинномозговой анестезии.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги, аритмия, головная боль, аллергические реакции, понижение АД вплоть до коллапса, слабость.

59. М-холиноблокаторы (атропин, скополамин, пирензепин) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. При этом устраняется парасимпатическая иннервация органов и возникают соответствующие эффекты: снижение секреции слюнных желез, расширение бронхов, снижение тонуса гладких мышц и перистальтики внутренних органов, тахикардия и усиление сердечных сокращений. При местном применении вызывают расширение зрачка (мидриаз), паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальнее видение), повышение внутриглазного давления.

Применение: язвенная болезнь желудка и 12 п.к., спазм кишечника и мочевых путей, БА, для снижения слюнотечения при болезни Паркинсона и премедикации перед наркозом, в офтальмологии, брадикардии, антриовентрикулярной блокаде сердца, повышенной потливости.

Побочные эффекты: сухость полости рта, сухость кожи, нарушение зрения, тахикардия, изменение тембра голоса, нарушение мочеотделения, запор, повышение температуры тела.

60. Классификация адреномиметиков:

1. Альфа-адреномиметики:

• Альфа 1-, альфа 2-адреномиметики (нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин, тетризолин)

• Альфа 1-адреномиметики (фенилэфрин, мидодрин)

• Альфа 2-адреномиметики (клонидин)

2. Бэтта-адреномиметики:

• Бэтта 1-, бэтта 2-адреномиметики (изопреналин)

• Бэтта 1-адреномиметики (добутамин)

• Бэтта 2-адреномиметики (сальбутамол, фенотерол, сальметерол)

3. Альфа-, бэтта-адреномиметики (норэпинефрин, эпинефрин)

4. Симпатомиметики (эфедрин)

Фармакодинамика: сужение большинства кровеносных сосудов, повышение сократимости миокрада и ЧСС, повышение автоматизма, улучшение проведения импульса по проводящей системе сердца, расширение бронхов.

Применение: в кардиологии с целью повышения АД и купирования кардиогенного шока, при гипотензии, нарушениях регуляции кровообращения, при коллапсе, для расширения зрачка, для купирования и предупреждения БА, сердечной недостаточности.

Побочные эффекты: тахикардия, аритмии, тремор, сухость во рту, тошнота, головная боль, повышение АД, боли в области сердца, гипогликемии, нервное возбуждение.

61. Классификация средств для наркоза:

1. Ингаляционные (эфир для наркоза, азота закись, галотан)

2. Неингаляционные (тиопентал-натрий, гексенал, кетамин, пропанидин)

Стадии наркоза:

• 1 стадия – оглушение (анельгизия). Снижение болевой чувствительности и постепенное угнетение сознания.

• 2 стадия – возбуждение. Проявляется в виде двигательного и речевого возбуждения, неосознанных попыток встать с операционного стола, нарушение ритма дыхания и т.д.. Сознание полностью утрачивается, резко повышается мышечный тонус. Дыхание и пульс учащены, АД повышено.

• 3 стадия – хирургический наркоз. Подавление функции коры мозга, подкорковых центров и спинного мозга. Снижается мышечный тонус, угнетаются рефлексы.

• 4 стадия – пробуждение (востановление). Наступает после прекращения введения наркотического средства. Функции ЦНС восстанавливаются.

• 5 стадия – паралич (агония). В случае передозировки лс для наркоза дыхание становится поверхностным, деятльность межреберных мышц постепенно угасает, нарушается дыхание. Развивается кислородная недостаточность. Может возникнуть смерть от паралича дыхательного и сосудодвигательного центров.

Различия между препаратами:

Эфир для наркоза – обладает раздражающим действием. Ему свойственна длительная стадия возбуждения (10-20 мин) и тяжелый выход из наркоза, продолжительность стадии пробуждения 20-40 мин. Возможны посленаркозная рвота, угнетение дыхания и кровообращения. Поэтому для профилактики таких осложнений перед наркозом вводят атропин. В настоящее время не используется.

Галотан (фторотан, наркотан) – не обладает раздражающим действием. По активности в 3-4 раза превосходит эфир. Наркоз наступает быстро (через 3-5 мин) с очень короткой стадией возбуждения. Пробуждение через 5-10 мин. Возможны брадикардия (во время премедикации вводят атропин), снижение АД (вводят мезатон), аритмии.

Осложнения при наркозе: удушье (асфиксия), гипоксия, западение языка, ларингоспазм, бронхоспазм, закупорка дыхательных путей, угнетение и остановка дыхания, тахикардия, брадикардия, изменение АД, операционный шок, остановка сердца, судороги, кома, рвота после операции.

62. Классификация адреноблокирующих лс:

1. Альфа-адреноблокаторы:

• Альфа 1, альфа 2-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготамин)

• Альфа 1-адреноблокаторы (празозин, теразозин)

• Альфа 2-адреноблокаторы (ницерголин)

2. Бэтта 1-, бэтта 2-адреноблокаторы:

• Бэтта 1-, бэтта 2-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол, соталол)

• Бэтта 1-адреноблокаторы (талинолол, атенолол, метопролол, бисопролол, небивалол)

• Альфа-, бэтта-адреноблокаторы (лабеталол, карведилол)

• Симпатолитики (резерпин, раунатин)

Фармакодинамика:

Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы, препятствуют действию на них медиатора норадреналина.

Альфа-адреноблокаторы блокируют альфа1- и альфа2-адренорецепторы и тормозят передачу возбуждения в адренергических синапсах. Снижается тонус артериальных и венозных сосудов, улучшается кровоснабжение периферических тканей.

Бэтта-адреноблокаторы нарушают проведение нервных импульсов в адренергических синапсах за счет угнетения бэтта1-адренорецепторов. Блокада бэтта1-адренорецепторов вызывает ослабление силы и частоты сердечных сокращений, снижение сократительной способности миокарда и потребности сердца в кислороде, уменьшение сердечного выброса и падение АД,

Угнетение бэтта2-адренорецепторов может привести к спазму бронхов, повышению тонуса мускулатуры матки, уменьшению процессов гликогенолиза.

Применение бэтта-адреноблокаторов: ИБС, тахикардия, АГ и др заболевания ССС.

Побочные действия: головокружение, покраснение кожи, набухание слизистой оболчки носа, тахикардия, бессонница, тошнота, брадикардия, общая слабость, бронхоспазм.

64. Классификация бэтта-адреномиметиков:

Бэтта-адреномиметики:

• Бэтта 1-, бэтта 2-адреномиметики (изопреналин)

• Бэтта 1-адреномиметики (добутамин)

• Бэтта 2-адреномиметики (сальбутамол, фенотерол, сальметерол)

Они оказывают прямое возбуждающее действие на бэтта1 и бэтта2-адренорецепторы. Стимуляция бэтта1-адренорецепторов усиливает и учащает сердечные сокращения, повышает возбудимость, облегчает проводимость, увеличивает потребление кислорода миокардом. Возбуждение бэтта2-адренорецепторов приводит к расширению бронхов, уменьшению отека в слизистой бронхов, понижается тонус беременной матки, расширяются сосуды головного мозга, сердца, скелетных мышц и печени, несколько снижается АД.

Применение: купирование и предупреждение приступов БА, кардиогенный шок, после операциях на сердце, сердечной недостаточности, эмфизема легких, астматичесикие бронхиты.

Побочные эффекты: тахикардия, различные аритмии, тремор, сухость во рту, экстрасистолия, повышение АД, головная боль, тошнота, возбуждение.

65. Курареподобные средства или миорелаксанты:

• Недеполяризующие

• Деполяризующие

Миорелаксанты избирательно блокируют Н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах и вызывают расслабление скелетных мышц. Эти средства расслабляют мышцы в определенной последовательности: сначала расслабляются мышцы лица и шеи, затем конечностей и туловища, затем межреберная мускулатура и диафрагма, что сопровождается остановкой дыхания.

Применение: для расслабления мускулатуры во время операции, вправлениях вывихов, при интубации трахеи, репозиции костных отломков, судорогах, столбняке.

66. Классификация препаратов коры надпочечников:

1. Глюкокортикоиды:

• Короткого действия (кортизон, гидрокортизон)

• Среднего действия (преднизолон, метилпреднизолон)

• Длительного действия (дексаметазон, бетаметазон)

2. Минеракортикоиды (ДОКСА, флудрокортизон)

При гипофункции коры надпочечников развивается болезнь Аддисона, которая характеризуется мышечной слабостью, уменьшением массы тела, гиперпегминтацией, нарушением белкового, углеводного иводно-солевого обмена и водно-солевого обмена.

При гиперфункции наступает преждевременное половое созревание или появляются функции противоположного пола (феминизация и маскулинизация).

Глюкокортикоиды активно влияют на углеводный и белковый обмены, несколько меньше на липидный и водно-солевой. Со стороны углеводного обмена они повышают уровень глюкозы в крови, задерживают синтез белков и ускоряют их распад. Влияние на водно-солевой обмен проявляется в задержке ионов натрия и воды и выведении ионов калия. Влияя на липидный обмен они вызывают перераспределение жира.

Показания к применению глюкокортикоидов: ревматизм, коллагеноз, ревматоидный артрит, полиартрит, БА, кожные аллергические заболевания, острый лейкоз, системная красная волчанка, профилактика и лечение шоков различного характера.

Побочные эффекты глюкокортикоидов: кортикоидная зависимость, ожирение, гипокалиемия, мышечная слабость, гипертензия, отеки, гипергликемия, остеопороз и патологические переломы костей, нервно-психические нарушения, истончение кожи, задержка роста у детей, катаракта, стероидный диабет, снижение иммунитета.

Для уменьшения побочных эффектов во время лечения требуется назначение диеты, богатой полноценными белками, калием, кальцием, витаминами, с ограничением поваренной соли, также рекомендуется прием иммуностимуляторов.

Минералокортикоиды регулируют водно-солевой обмен, способствуют задержке в организме натрия, хлоридов и воды и ускоряют выведение калия. Увеличивают гидрофильность тканей, повышают АД, тонус и работоспособность скелетных мышц. Углеводный обмен они изменяют незначительно.

Применение минералокортикоидов: недостаточность коры надпочечников, болезнь Аддисона, миастения, атония кишечника.

Побочные действия: отеки, повышение АД.

67. Красители являются лекарственными препаратами с относительно невысокой токсичностью для человека, что позволяет их назначить даже внутрь. К ним относятся бриллиантовый зеленый, который применяется для обработки ссадин, царапин, при гнойничковых заболеваниях кожи, блефаритах; метиленовый синий используют при ожогах и гнойничковых заболеваниях кожи; этакридина лактат применяют в дерматологии, офтальмологии, урологии, хирургии, гинекологии.

Кислоты оказывают противомикробное действие. Но большинство из них нельзя использовать в качестве антисептиков в связи с их выраженным раздражающим действием. Применяется кислота борная, кислота салициловая.

Детергенты способны вызывать поверхностное натяжение воды, тем самым способствую очищению кожи и различных предметов от жира, инородных частиц, микроорганизмов (обладают моющими свойствами). Также изменяют проницаемость клеточных мембран микроогранизмов, нарушают транспорт веществ через оболочку микробной клетки.

Соли тяжелых металлов оказывают местное действие на ткани (вяжущее, раздражающее, прижигающее). Сила противомикробного и местного действия возрастает при увеличении концентрации лс, длитльности действия и степени диссоциации. Применяются нитрат серебра, протаргол.

68. Антисептические средства в соответствующих концентрациях губительно влияют на большинство микроорганизмов. Их используют при лечении инфицированных ран, поражений слизистых оболочек, для обработки воды и пищи, обеззараживания медицинских инструментов, белья, выделений больного и т.д.

Галогены. К данной группе относятся соединения, содержащие хлор и йод. Применяются хлорамин Б ( 1-2% растворы для промывания ран, смачивания салфеток, тампонов. 0,25-0,5% растворы для обработки рук и дезинфекции неметаллического инструментария. 1-5% растворы для обеззараживания предметов ухода и выделений больных); хлоргексидин биглюконат (0,02-0,05% растворы для промывания полостей тела, глаз, для обработки рук, стерилизации инструментов. 0,1% раствор для общей дезинфекции); раствор йода спиртовой (5% раствор для обработки операционного поля, рук хирурга, краев ран); йодоформ (лечение инфицированных ран и язв); йодинол (1% раствор для лечения ран, ожогов, гнойно-воспалительных процессов кожи, хронический тонзилит, гнойный отит); йодискин (0,2% раствор йода применяется для обработки операционного поля, рук хирурга, дезинфекции слизистых оболочек и кожи.

Соединения ароматического ряда. К ним относятся производные бензола. Применяется фенол (3-5% раствор для дезинфекции помещений, инструментов, белья, выделений. 0,1-0,5% раствор для консервирования лекарственных веществ, сывороток); ихтиол (применяются 10-30% мази при заболеваниях кожи, артритах и других воспалительных заболеваниях); деготь березовый (в виде 10-30% мазей для лечения кожных заболеваний).

Соединения алифатического ряда. Относятся некоторые соединения альдегидов и спиртов. Применяют раствор формальдегида (0,5-1% раствор для мытья рук, обмывания кожи при повышенной потливости, для дезинфекции белья, посуды, металлического и неметаллического инструментария); спирт этиловый (70% раствор для обеззараживания кожи).

Окислители. К ним относятся раствор переокида водорода (применяют для полосканий и смазываний слизистых оболочек при воспалительных заболеваниях, для лечения гнойных ран).

69. Антибиотики – соединения микробного, растительного, животного и синтетического происхождения, способные избирательно подавлять рост и размножение микроорганизмов.

Антибиотики классифицируются по трем основным признакам: химическому строению, механизму и спектру действия.

По химической структуре они делятся на бэтта-лактамные, макролиды, аминогликозиды, тетрациклины и др. по типу антимикробного действия делятся на антибиотики с бактерицидным типом действия, приводящим к гибели микроорганизмов (бэтта-лактамные, полимиксины, гликопептиды) и бактериостатическим типом действия, приводящим к торможению роста и размножения микроорганизмов (макролиды, линкозамиды, тетрациклины, хлорамфениколы).

Антибиотики выбора – антибиотики, которые являются наиболее эффективными при данной инфекции и к которым наиболее чувствителен возбудитель (бэтта-лактамы, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетины).

Антибиотики резерва – применяются в тех случаях, когда основные антибиотики неэффективны, при возникновении устойчивости микроорганизмов или при непереносимости основных антибиотиков (макролиды, линкозамиды).

Принципы назначения:

• Необходимо назначать лс, к которому чувствителен возбудитель данной инфекционной болезни. Для этого необходимо выяснить точный диагноз.

• Лечение назначается как можно раньше от начала заболевания.

• Если возбудитель чувствителен ко многим антимикробным средствам, то необходимо выбирать наименее токсичный препарат.

• Лечение назначают и продолжают максимально допустимыми дозами, точно соблюдая интервалы между введениями.

• При выборе антибиотика необходимо учитывать особенности его фармакокинетики.

• Необходимо знать разовые и суточные дозы антибиотиков, кратность введения, сроки лечения.

• В большинстве случаев применяется для лучшего эффекта комбинированная антимикробная терапия.

• Лечение острой неосложненной инфекции должно продолжаться не менее 72 часа после нормализации температуры и улучшения состояния.

• Отменять лс необходимо одномоментно, чтобы не возникалло штаммов микроорганизмов.

Пенициллины. Различают природные и синтетические.

Природные пенициллины обладают бактерицидным действием. На покоящихся микроб они не действуют. Спектр действия: кокки, возбудители газовой гангрены, столбняка, ботулизма, сибирской язвы, дифтерии, спирохеты, лептоспиры. На другие возбудители они не влияют. Они проникают во все органы и ткани, за исключением костей и мозга. Выводятся с мочой в неизменном виде. Применяются при: ангине, скарлатине, пневмонии, сепсисе, раневых инфекциях, остеомиелите, сифилисе, менингите, гонореи, рожистого воспаления, инфекции мочевыводящих путей). В настоящее время считаются наименее токсичными.

Полусинтетические обладают широким спектром действия, кроме возбудителей в отношении которых активны природные пенициллины. Оказывает губительное влияние по отношению к грамотрицательным микроорганизмам: шигеллы, сальмонеллы, кишечная палочка, протей и др.

70. Иммунотропные средства

По своей направленности различают три вида воздействия иммунотропных лекарственных средств на иммунную систему.

1. Иммуномодулирующее, при котором уровень нормально функционирующих звеньев иммунной системы не меняется или колеблется в нормальных пределах, а дефектно функционирующие звенья как при различных иммунодефицитах вторичного характера, так и при гиперергических иммунопатологических состояниях возвращаются к нормальному уровню функционирования.

2. Иммунодепрессивное, угнетающее активность различных звеньев иммунной системы.

3. Иммуностимулирующее, повышающее активность как поврежденных (депрессивных), так и неповрежденных звеньев иммунной системы.

Существует две классификации иммунотропных лекарственных средств в зависимости от происхождения и механизма действия. По происхождению все иммунотропные лекарственные средства подразделяют на экзогенные, эндогенные и химически чистые [11]. В подавляющем большинстве экзогенные лекарственные средства – это вещества микробного (в основном бактериального или грибкового) происхождения. В настоящее время в распоряжении иммунологов имеется достаточно большое число таких препаратов: Пирогенал, Рибомунил, нуклеинат натрия и др. К иммунотропным лекарственным средствам эндогенного происхождения относятся иммунорегуляторные пептиды (Тактивин, Миелопид, Тимоген и др.) и цитокины, включая рекомбинантные цитокины, а также колониестимулирующие факторы, с успехом применяемые у онкологических больных. В третью группу включены синтетические аналоги препаратов первых двух групп, а также вещества, полученные в результате направленного химического синтеза, например, полиэлектролиты, Полиоксидоний и др. Иммуномодуляторной активностью обладают и препараты на основе природных факторов (экстракты растений и т.д.).

71. Цефалоспорины – полусинтетические антибиотики. Обладают бактерицидным действием. Обладают широким спектром действия. Хорошо всасываются из ЖКТ, в организме распределяются относительно равномерно. Существует 4 поколения цефалоспоринов.

• 1 поколение. Широкий спектр действия, более активны в отношении грамположительных стафилококков, стрептококков, кишечная палочка, протей. Применяются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, отита, остеомиелита, гонореи.

• 2 поколение. Обладают широким спектром противомикробного действия, губительно влияют на грамположительные и грамотрицательные кокки. Применяется при сесписе, менингите, эндокардите, инфекциях костей, суставов, инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей.

• 3 поколение. Активны в отношении грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Обладают высокой активностью против синегнойной палочки. На грамположительные кокки влияют слабо. Применяются при тяжелых инфекциях.

• 4 поколение. Обладают широким спектром действия по отношению аэробных и анаэробных бактерий. Применяют инъекционно при тяжелых смешанных инфекциях 1 раз в сутки.

Макролиды активны в основном в отношении грамположительных микроорганизмов. Их используют в качестве антибиотиков резерва при непереносимости пенициллинов, особенно при инфекциях, вызванных стрептококками, пневмококками и клостридиями. Устойчивость к ним развивается быстро. Достаточно всасываются при назначении через рот, хорошо проникают во все ткани. Выделяются с желчью, частично с мочой. Применяют для лечения пневмонии, тонзиллитов, ангины, скарлатины, дифтерии, коклюша, рожистого воспаления, трофических язв, инфекций мочевых и желчевыводящих путей.

Хлорамфеникол – это лекарственный препарат, обладающий антибактериальными свойствами. Он предназначен для лечения различных инфекционных заболеваний. Хлорамфеникол широко используется в педиатрической практике и в офтальмологии. Хлорамфеникол представляет собой антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он эффективно воздействует на различные грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы, в том числе и на возбудителей гнойной инфекции, дизентерии, брюшного тифа, менингококковой инфекции. В терапевтической концентрации препарат оказывает бактериостатическое действие.

К противогрибковым антибиотикам относятся полиеновые антибиотики. Полиены являются природными антимикотиками. Применяются внутрь и местно. В зависимости от концентрации, полиены оказывают фунгицидное и фунгистатическое действия, которые ведут к нарушению целостности грибковой мембраны и гибели клетки грибка. Полиены обладают наиболее широким из всех противогрибковых препаратов спектром своей активности. Активны в отношении кандид, трихомонад, лейшманий, амеб. Грибы-дерматофиты и псевдоаллешерия устойчивы к полиенам. Режим и схемы лечения при использовании леворина, нистатина и натамицина необходимо строго соблюдать, дозу стараться не пропускать, принимая через равные промежутки времени. Дозу не удваивать.

Аминогликозиды обладают бактериостатическим и бактериоцидным типом действия в зависимости от дозы. Являются антибиотиками широкого спектра действия. Эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроогранизмов. Высокоактивны в отношении кислотоустойчивых бактерий, микобактерий туберкулеза, синегнойной палочки, простейших. Не влияют на грибки, вирусы, риккетсии, анаэробы. При пероральном применении из кишечника не всасываются. Плохо проникают в клетки и эффективны лишь при внеклеточном расположении возбудителей. Выводятся почками, создавая в моче высокие концентрации. Относятся к токсическим антибиотикам. По своей эффективности делятся на три поколения.

72. Классификация противоглистных лс:

• Лс, при кишечных нематодозах (пиперазина адипинат, левамизол, мебендазол, пирантел, альбендазол)

• Лс, при кишечных цистодозах (фенасал, семена тыквы, мебендазол)

• Лс, при кишечных тремантодозах (празиквантел, мебендазол, альбендазол)

• Лс, при внекишечных гельминтозах (карбамазин, хлоксил, празиквантел)

Побочные эффекты: тошнота, боли в животе, головокружение, головная боль, аллергические реакции.

Особенности применения. Применяя разнообразные противоглистные средства, следует в обязательном порядке учитывать их специфическую активность, переносимость и эффективность действия. В небольших дозах антигельминтные препараты для детей и взрослых могут всего лишь угнетать процесс яйцекладки, не вызывая при этом гибели самих паразитов. Такой эффект, как правило, носит временный характер и, как следствие, затрудняет процесс излечения. Поэтому крайне важно максимально точным образом подбирать дозировку лекарственного средства и строго соблюдать схему приема препарата, назначенную лечащим врачом.

73. Классификация противомикробных средств:

1. сульфаниламидные лс

2. производные нитрофурана

3. производные нитроимидазола

4. хинолоны

Особенности применения.

• Если назначенный курс приема антибиотика составляет 5 дней, то следует неукоснительно выполнить требование врача, иначе недолеченная болезнь может перейти в хроническую форму.

• Необходимо строго придерживаться частоты приема лекарства для поддержания нужной и постоянной концентрации его в крови.

• Придерживайтесь времени приема антибиотика (до еды или после еды), так как в противном случае нарушается процесс всасывания препарата.

• Если у вас есть склонность к аллергии, обязательно выясните (анализ крови на антитела к различным антибиотикам), какой антибиотик наиболее безопасен.

• Запивать эти лекарства нужно только водой.

Побочные эффекты: аллергические реакции, поражение ЖКТ, нейротоксичность, нефротоксичность, гепатотоксичность, ототоксичность, поражение костной ткани.

74. Классификация противотуберкулезных лс:

1. основные:

А) антибиотики (рифампицин, рифабутин, стрептомицин)

Б) синтетические (изониазид, фтивазид, этамбутол, пиразинамид)

2. резервные:

А) антибиотики (канамицин, амикацин, моксифлоксацин, ломефлоксацин)

Б) синтетические (этионамид, протионамид)

Применение: лечение длительное. При свежих впервые выявленных формах назначаются непрерывно от 6 до 12 месяцев, а для лечения хронических форм туберкулез в течение 12-24 часов. Для замедления скорости развития резистентности обычно комбинируют 2-4 препарата.

Побочные действия: гепатотоксичность, лейкопении, диспептические нарушения, аллергические реакции, бессонница, судороги, сухость во рту, психические нарушения.

Меры по профилактике: назначение диет, наблюдение врача.

75. Антиангинальные средства – это лс, предупреждающие или купирующие приступы стенокардии и приводящие к соответствию кровоснабжения миокарда его потребностям. Снижают потребность миокарда в кислороде бэтта-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ; увеличивают доставку кислорода к миокарду коронарорасширяющие средства, а антагонисты кальция и органические нитраты обеспечивают эти два механизма одновременно.

Особенности применения: применяется непосредственно для купирования приступа. В первую очередь применяется нитроглицерин сублингвально (1 таблетка), эффект наступает уже через 5 минут. При отсутствии эффекта через 5 мин можно принять вторую таблетку, затем третью, но не более 3 таблеток в течение 15 мин и не более 2 таблеток за один раз.

Побочные эффекты: покраснение лица, ощущение жара, головная боль, головокружение, шум в ушах.

76. Средства, применяемые для лечения лямблиоза.

Лямблиоз вызывают лямблии. Они паразитируют в толстом кишечнике и желчных ходах, вызывая энтериты, энтероколиты, холециститы и др заболевания, сопровождающиеся воспалением слизистой оболочки, диареей, метеоризмом, болями в животе, нарушением аппетита. Применяются аминохинол, метронидазол, фуразолидон.

Аминохинол в большинстве случаев переносится хорошо. Лишь в отдельных случаях возможны диспептические расстройства, головная боль и общая слабость.

Средства, применяемые для лечения трихомоноза

Трихомоноз – заболевание мочеполовой системы, возбудителем которого являются трихомонады. Препаратами выбора являются производные нитроимидозола – метронидазол, тинидазол, орнидазол, ниморазол. Назначают внутрь, местно и в/в. Метронидазол входит в состав вагинальных таблеток «Гиналгин», «Сикожинак», «Клион-Д».

Трихомонацид обладает высокой активностью в отношении трихомонад. Применяют внутрь и интравагинально в суппозиториях и растворах. Обладает раздражающим действием.

Так же эффективен еще и фуразолидон.

77. Rp.: Decaris 0,15

D. t. d. n. 1 in tab.

S.: 1 табл. после ужина однократно

1. Средства, применяемые при гипоиммунных состояниях (Синтетические ЛС) Левамизол(декарис)

2. Противоглистные (антигельминтные) средства (При кишечных нематодозах) Левамизол(декарис)

• П: при системной красной волчанке, опухолях, хронических инфекциях.

• ПЭ: головокружения, головная боль, диспепсические расстройства.

78. Rp.: Digoxini 0,00025

D. t. d. n. 21 in tab.

S.: По 1 табл. 3 раза в сутки