Основні ефекти стимуляторів та наслідки їх вживання.

Кокаїн.

Механізм дії та основні ефекти.

Вплив на ЦНС.Кокаїн підвищує синаптичний рівень дофаміну, серотоніну і норадреналіну за рахунок блокування їх зворотного захвату. Хронічне вживання змінює чутливість сигнальних механізмів трансдукції дофаміну, що може призвести до розвитку толерантності і абстинентного синдрому. Саме блокування зворотного захвату нейромедіаторів є причиною розвитку гострих поведінкових і психологічних ефектів кокаїну.

Активація симпатичної нервової системи. Наркотик блокує зворотний захват норадреналіну в пресинаптичних нервових закінченнях, призводячи до накопичення останнього в постсинаптичних ділянках рецепторів. Це накопичення викликає сильну активацію адренергічної системи, сприяючи розвитку наступних гострих ефектів кокаїну: підвищення артеріального тиску і тахікардії, периферичної вазоконстрикції, гіперглікемії, тахіпное, стимуляції мозкової діяльності, зниження почуття голоду, підвищення основного метаболізму, скоротливості міокарду та інше.

Місцева анестезія і вазоконстрикція.Кокаїн блокує ініціацію і передачу нервових імпульсів у периферичних нервових волокнах, блокуючи необхідне підвищення проникності кліткової мембрани для іонів натрію. Цей процес призводить до місцевої анестезії, яка досягає піку протягом 2-5 хвилин і триває 30-45 хвилин. Здатність кокаїну викликати вазоконстрикцію за рахунок активації адренергічної системи раніше використовувалась під час хірургічних втручань, коли важливо було зменшити кровотечу і набряк слизової оболонки.

Медичні наслідки вживання.

Зловживання кокаїном призводить до багатьох гострих і хронічних змін у різних системах організму людини, які подані у таблиці 7.1.

Таблиця 7.1. Ускладнення, які виникають при вживанні кокаїну.

Система організму	Гострі ефекти	Хронічні ефекти
ЦНС	Ейфорія, рідше – дисфорія Відчуття приливу енергії Посилення розумової активності Підвищення чуттєвого сприйняття Зниження апетиту Неадекватна самовпевненість Зниження потреби у сні Неспокій Маячення	Судоми Мозкові інсульти Церебральна атрофія Церебральний васкуліт Депресія Параноїдний психоз Самогубства Галюцинаторні розлади
Серцево-судинна система	Біль за грудиною Інфаркт міокарду Аритмія Глибокий венозний тромбоз	Кардіоміопатія Міокардит
Система дихання	Пневмоторакс Пневмомедіастиніт Пневмоперікардит Набряк легень. Легеневі кровотечі.	Облітеруючий бронхіоліт Загострення астми
Шлунково-кишко-вий тракт	Кишкова ішемія. Гастродуоденальна перфорація.	Коліти
Голова і шия	Перфорація носової перетинки. Послаблення нюху. Оклюзія ретинальної артерії Носові кровотечі Виразковий гінгівіт, ерозія зубної емалі	Епітеліальні дефекти рогівки Хронічний рініт Злоякісна гранулема Зорова нейропатія Остеолітичній синусит Кератит
Нирки	Рабдоміоліз Гострий тубулярний некроз
Ендокринна система		Гіперпролактинемія
Система крові	Метгемоглобінемія
Статева система	Відторгнення плаценти Передчасні пологи Мікроцефалія. Сексуальні розлади.	Гіпотрофія плода

Ефедрин, первітін та амфетаміни.

Механізм дії та основні ефекти.

Ефедрин та амфетаміни - непрямі моноамінові антагоністи, викликаючи звільнення із пресинаптичних закінчень норадреналіну, серотоніну і дофаміну впливають як на центральну, так і на периферичну нервову систему організму людини. Хоча дані наркотичні препарати і блокують механізм зворотного поглинання катехоламінів, вони можуть бути транспортовані до нервового закінчення. В клітинах амфетаміни викликають інгібіцію як накопичення дофаміну у везікулах, так і руйнування його МАО.

Цей ефект призводить до накопичення дофамінів в синаптичній щілині і гіперактивації постсинаптичних рецепторів. Тривале повторне вживання амфетамінів виснажує запас катехоламінів, і для його фізіологічного відновлення необхідно принаймні декілька діб. На протязі цього часу у зловживаючих стимуляторами спостерігається слабкість, дратівливість, депресивні симптоми.

Медичні наслідки вживання.

Амфетаміни є потужними стимуляторами ЦНС з адренергічною активністю, яка багато в чому подібна до активності симпатоміметичних препаратів. Вони стимулюють кору, смугасте тіло, лімбічну систему і стовбур головного мозку. При вживанні 10-30 мг декстроамфетаміну така стимуляція викликає стан підвищеної бадьорості з втратою відчуття втоми, який поєднується з неадекватним реальній ситуації покращенням настрою та впевненістю у власних силах. Такий ефект може стати причиною поведінкових порушень, які іноді тягнуть за собою скоєння серйозних деліктів з відповідними юридичними наслідками.

Серед побічних дій на ЦНС при вживанні ефедрину і амфетамінів слід відзначити неспокій, запаморочення, роздратованість, безсоння і гіперрефлексію. Можуть також виникати і тяжкі психотичні розлади (делірій, сплутаність свідомості, панічні напади та галюцинаторно-параноїдна симптоматика).

Табл. 7.2. Наслідки вживання амфетамінів/ефедрину

Система організму	Клінічні прояви
Центральна нервова система	Стан підвищеної працездатності і активності, знижена втомлюваність, покращення настрою, підвищена концентрація уваги, зниження апетиту, безсоння, судоми, тремор, психози.
Серцево-судинна система	Серцебиття, стенокардичний біль, екстрасистолії/аритмії
Система дихання	Розширення бронхів
Система травлення	Анорексія, нудота/блювання, кишкові коліки, діарея, посилення перистальтики кишечника, металевий присмак у ротовій порожнині.
Сечовивідна система	Діуретичний ефект, подібний до дії тіазидів.
Ендокринна система	Патологія молочних залоз (особливо у жінок з кістозно-фіброзними захворюваннями).