3. Введение в вену

Применяют стерильные водные растворы или жировые ультраэмульсии заводского

приготовления. Допустимо введение гипертонических растворов и средств со слабыми

раздражающими свойствами (во избежание флебита вены промывают физиологическими растворами

глюкозы или натрия хлорида). Эффект после вливания в вену в 5 — 10 раз сильнее по сравнению с

активностью при приеме препаратов внутрь, наступает быстро. Например, наркозные средства

гексенал и тиопентал-натрий вызывают потерю сознания через несколько секунд после введения («на

конце иглы»). Внутривенные инъекции проводят медленно, чтобы в органах с богатым

кровоснабжением (головной мозг, сердце, легкие, почки, печень) не создавались токсические

концентрации.

Только 60% детей в возрасте 3 — 12 лет имеют удовлетворительные для инъекций вены

(лекарственные средства приходится вводить в вену пальмарного сплетения руки, что увеличивает

болевую реакцию).

4. Введение в артерии

Для введения в артерии, а также внутрисердечно, в губчатое вещество костей, субарахноидальное

и эпидуральное пространства, используют только стерильные изотонические водные растворы

лекарственных средств.

В артерии пораженных органов вводят антибиотики и противоопухолевые средства в высоких

концентрациях. При эндартериите и отморожении в артерии конечностей вливают

сосудорасширяющее средство ацетилхолин. Доступ к артериям хирургический, создают

артериовенозный шунт, чтобы исключить попадание токсических лекарственных средств в

системный кровоток.

5. Внутрисердечный путь

Единственным показанием для этого пути служит остановка здорового сердца при травмах. В

полость левого желудочка вводят адреналин.

6. Внутрикостный путь

Этот путь введения лекарственных средств обеспечивает такую же скорость наступления эффекта,

как и внутривенные инъекции. В губчатое вещество пяточной кости вливают местные анестетики

(лидокаин) при операциях на конечностях.

7. Субарахноидальный и эпидуральный пути

В субарахновдальное или эпидуральное пространства спинного мозга вводят местные анестетики

для спинномозговой анестезии, наркотические анальгетики с целью лечебной анальгезии,

антибиотики при менингите. Инъекцию проводят на уровне нижних грудных — верхних поясничных

позвонков атравматической иглой диаметром менее 0,4 мм с конусовидным концом типа

«pencilpoint». Это необходимо потому, что отверстие в твердой мозговой оболочке плохо

затягивается. Через него сочится ликвор, вызывая перепады внутричерепного давления и тяжелую

головную боль. При объеме инъекции более 1 мл удаляют соответствующее количество ликвора.

8. Ингаляционный путь

Ингаляции позволяют получить быстрый резорбтивный эффект лекарственных средств в связи с

большой площадью контакта альвеол и капилляров (150 — 200 м2). Ингаляционно вводят наркозные

средства — летучие жидкости и газы, а также с целью местного действия применяют аэрозоли

бронхолитических средств, глюкокортикоидов, местных анестетиков, антибиотиков, порошок

противогистаминного препарата кромолина-натрия (интал).

Глубина проникновения аэрозолей в дыхательные пути зависит от размеров частиц. Частицы

величиной 60 мкм оседают в глотке и попадают в желудок, частицы величиной 20мкм проникают в

терминальные бронхиолы, размером 2мкм — в предальвеолярный жом, 1 мкм — в альвеолы.

Следует учитывать сложность дозирования лекарственных средств для ингаляционного

применения, их раздражающее влияние на легкие, опасность воздействия пропеллентов на

медицинский персонал, возможность поступления аллергенов. Многие пациенты не способны

правильно использовать дозированные ингаляторы, не умея координировать вдох и нажатие

баллончика. Даже при правильном применении ингалятора в легкие поступает только 10 — 20 %

дозы. Добавление к ингалятору спейсера позволяет уменьшить проблемы координации, хотя

количество лекарственного средства, направляемого в легкие, значительно варьирует.

Аэрозоли с особо мелкодисперсными частицами распыляют с помощью ингалятора-небулайзера

(лат. nebula — туман). Он позволяет быстро доставлять терапевтическую дозу препарата в

аэрозольной форме, пригоден для применения с первых месяцев жизни ребенка.

9. Накожный путь

Применяют лекарственные средства в форме мазей, паст, растворов, эмульсий, суспензий,

лосьонов для местного воздействия при заболеваниях кожи, ранах, ожогах или с целью получения

рефлекторных ответов со стороны внутренних органов. Следует учитывать возможность всасывания

липидорастворимых лекарственных средств в кровь, особенно при повреждении кожи, воспалении и

у детей.

4)Виды транспорта лекарственных веществ через биологические мембраны. Факторы, влияющие на всасывание лекарственных веществ в ЖКТ.

ВСАСЫВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Процесс всасывания представляет собой преодоление лекарственными средствами

липопротеиновой плазматической мембраны клеток. В кишечнике — это один слой эпителия, при

всасывании с поверхности кожи — несколько клеточных слоев. Различают следующие виды

транспорта через мембраны: пассивную диффузию, активный транспорт и пиноцитоз.

Пассивная диффузия происходит по градиенту концентрации лекарственных средств — из зоны

с большей концентрацией в зону с меньшей концентрацией, не требует затрат энергии макроэргов.

Выделяют простую диффузию и фильтрацию через поры.

При простой диффузии лекарственные средства растворяются в липидном бислое мембран.

Липидорастворимостью независимо от условий среды обладают лишь немногие вещества —

ингаляционные наркозные средства, спирт этиловый

Активный транспорт лекарственных средств происходит против градиента концентрации (в

сторону большей концентрации) с затратой энергии макроэргов и при участии белков-переносчиков.

С помощью активного транспорта переносятся лекарственные средства-эндобиотики — аналоги

метаболитов организма, использующие еcтественные системы переноса. Известно, что йод поступает

в фолликулы щитовидной железы против пятидесятикратного градиента концентрации:

норадреналин подвергается нейрональному захвату нервными окончаниями против двухсоткратного

градиента.

Возможна конкуренция лекарственных средств за связь с белками-переносчиками в процессе

активного транспорта. Например, пробенецид используют для пролонгирования действия

бензилпенициллина. Этот антибиотик подвергается секреции в почечных канальцах при участии

белка-переносчика, высоким аффинитетом (сродством) к которому обладает пробенецид.

Лекарственные средства могут нарушать функцию ферментов активного транспорта (сердечные

гликозиды блокируют мембранную Na+, К+-АТФ-азу).

Пиноцитоз: происходит инвагинация клеточной мембраны с образованием вакуоли, которая

мигрирует к противоположной стороне мембраны. Таким образом всасываются полипептиды и

другие высокомолекулярные соединения (витамин В12 в комплексе с гликопротеином — внутренним

фактором Касла