67)Препарат при злокачественном гипертермическом синдроме, выписать рецепт. Лекарственные препараты для ингаляционного наркоза: классификация, фармакологические эффекты.

Dantroleni капсулы по 25 и 50 мг

tормозит нервно-мышечную передачу, является блокатором внутриклеточных кальциевых каналов (RyR1) и уменьшает внутриклеточную концентрацию кальция.

Средства для ингаляционного наркоза: фторотан (галотан), метоксифлуран (ингалан, пентран), энфлуран (эфран), изофлуран (форан), эфир для наркоза, трихлорэтилен (трилен), хлорэтил, азота закись (веселящий газ), циклопропан.

способ общей анестезии, основанный на использовании газообразных или летучих общих анестетиков, поступающих в организм больного через дыхательные пути.

При Н.и. пациент не находится под действием миорелаксантов и дышит самостоятельно, вдыхая пары анестетика или газонаркотическую смесь. Наркоз, при котором происходит выключение спонтанного дыхания пациента под действием миорелаксантов и газообразных или летучих средств для наркоза, правильнее называть инсуффляционным (лат. insufflatio вдувание), поскольку общий анестетик поступает в дыхательные пути больного в результате искусственной вентиляции легких (ИВЛ), то есть вдувания аппаратом для ИВЛ газонаркотической смеси. Анестезия общая ингаляционным или инсуффляционным методом может быть проведена с помощью маски либо путем интубации трахеи эндотрахеально или эндобронхиально.

68)Препарат, обладающий психостимулирующим эффектом, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы.

Mesocarbi

таблетки 0.005 г

Психостимуляторы (психотоники) — группа лекарственных средств, оказывающих возбуждающее действие на центральную нервную систему, под влиянием которых уменьшаются утомляемость, слабость, усталость, облегчается восприятие окружающего мира и переработка информации, повышается умственная работоспособность.

Активирует адренергическую передачу за счет непрямого адреномиметического действия, торможения обратного нейронального захвата катехоламинов и ингибирования МАО.

Классификация психостимуляторов

1. Психостимулирующие средства, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга и активирующие психическую и физическую деятельность организма. К ним относится ряд производных пурина (кофеин и др.), фенилалкиламины (фенамин, первитин и др.) и фенилалкилсиднонимины (сиднокарб и др.) и другие препараты, которые можно рассматривать как психомоторные стимуляторы.

II. Аналептические средства, возбуждающие в первую очередь центры продолговатого мозга, — сосудистый и дыхательный. Основными представителями этой группы являются камфора, коразол, кордиамин. Из группы аналептических средств выделяют группу дыхательных аналептиков (цититон, лобелин), для которых особенно характерно стимулирующее влияние на дыхательный центр.

III. Средства, действующие преимущественно на спинной мозг; основными представителями этой группы являются стрихнин и секурин.

69)Препарат, обладающий седативно-снотворным, противосудорожным и антигипоксантным действием, выписать рецепт.

Бензобамил Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г, в упаковке — 100 штук. Способ применения и дозы. Внутрь после еды. Дозы для взрослых: 0,05–0,2 г (до 0,3 г) 2–3 раза в сутки, для детей: взависимости от возраста от 0,05 до 0,1 г 3 раза в сутки.

70)Производное барбитуровой кислоты, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Thiopental sodium по 0,5 и 1 г во флаконах вместимостью 20 мл

71)Противосудорожный препарат, блокирующий потенциалзависимые Na⁺-каналы, выписать рецепт. Препараты для лечения эпилепсии: классификация, механизмы действия.

Carbamazepini таблетки 200 мг

Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва/

Специальное внимание уделяется при этом гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), являющейся главным тормозным медиатором в центральной нервной системе.

Основным современным противоэпилептическим препаратом, действие которого в значительной мере связано с повышением концентрации ГАМК, является вальпроевая кислота (см. Ацедипрол).

Изучается роль другого тормозного аминокислотного медиатора - глицина (см. Фелбамат).

С другой стороны, в последнее время стали появляться высокоэффективные противосудорожные препараты, действие которых связано с уменьшением активности центральных стимулирующих нейромедиаторов-аминокислот, главным образом глутамата (см. Ламопериджин).

Большое значение в механизме действия ряда противосудорожных средств (дифенин, карбамазепин) стали придавать их влиянию на мембранные нейрональные Na+-каналы.

Особым механизмом действия обладает диуретическое средство диакарб, который является ингибитором фермента карбоангидразы. Его применяют преимущественно при малых формах эпилепсии. Имеются указания на противосудорожное действие аллопуринола.

Применяют противосудорожные препараты длительно и непрерывно. Основные побочные действия - аллергические реакции, токсические (психопатологические, неврологические, гематологические симптомы), метаболические (эндокринные расстройства, анемия) эффекты.

72)Противоэпилептический препарат с антидепрессивной активностью, выписать рецепт. Основные механизмы действия противоэпилептических лекарственных средств.

Lamotrigin Ламотриджин - таблетки:1 табл. содержит ламотриджин 25, 50 и 100 мг

Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на пресинаптические потенциалзависимые Na+- каналы, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (аминокислота, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.

73)Селективный ингибитор циклооксигеназы, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы.

Meloxicam tаблетки по 7,5 мг и 15 мг.

Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

74)Лекарственное средство для купирования лихорадки у детей, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы.

Ibuprofeni 0,2 г

Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

75)Ингибитор циклооксигеназы, выписать рецепт, Нестероидные противовоспалительные средства: классификация, механизм действия, показания и противопоказания к назначению, осложнения терапии.

Ibuprofeni 0,2 г

Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса.

Ненаркотические анальгетики - средства, снижающие восприятие боли без заметного нарушения других функций центральной нервной системы и лишенные (в отличие от наркотических анальгетиков) психотропного действия (а значит, и наркогенности), угнетающего влияния на нервные центры, что позволяет их применять более широко и длительно. Однако их обезболивающее действие существенно слабее, а при болях травматического и висцерального характера они практически неэффективны.

Помимо анальгетического эффекта, препараты этой группы обладают жаропонижающим и противовоспалительным действием, многие в терапевтических дозах снижают агрегацию тромбоцитов и взаимодействие иммунокомпетентных клеток. Механизм действия ненаркотических анальгетиков до конца не ясен, но предполагают, что в основе их эффекта лежит угнетение синтеза простагландинов в различных тканях. В механизме действия ненаркотических анальгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов в коре мозга. По характеру центрального действия эти анальгетики отличаются от наркотических рядом особенностей (не влияют на способность центральной нервной системы к суммации подкорковых импульсов).

В механизме действия салицилатов важную роль играет ингибирование биосинтеза простагландинов. Они вмешиваются в разные звенья патогенетической цепи воспаления. Характерным для действия этих препаратов является стабилизирующее влияние на мембраны лизосом и, как следствие, торможение клеточной реакции на **** раздражение, комплекс антитело-антиген и высвобождение протеаз (салицилаты, индометацин, бутадион). Эти препараты предотвращают денатурацию белка и обладают антикомплементарной активностью. Ингибирование биосинтеза простагландинов ведет не только к уменьшению воспаления, но и к ослаблению альгогенного действия брадикинина. Ненаркотические анальгетики также стимулируют "ось" гипофиз-надпочечники, способствуя тем самым высвобождению кортикоидов.

Анальгетический и жаропонижающий эффекты развиваются быстро; противовоспалительное и десенсибилизирующее действие - медленнее; оно требует больших доз. При этом возрастает риск развития осложнений, связанных с ингибированием синтеза простагландинов (задержка натрия, отеки, язвообразование, кровоточивость и др.), с прямым токсическим действием некоторых химических групп на ткани (угнетение кроветворения, метгемоглобинемия и др.), аллергическими и парааллергическими ("аспириновая астма", "аспириновая триада") реакциями. Во время беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут угнетать и задерживать родовую деятельность, способствовать преждевременному закрытию артериального протока. В I триместре их обычно не назначают в связи с опасностью патогенного действия (хотя для большинства препаратов доказано на животных отсутствие тератогенности). В последние годы появляются препараты, угнетающие и циклооксигеназу (синтез простагландинов, тромбоксана, простациклина), и липооксигенез (синтез лейкотриенов), что увеличивает противовоспалительную активность, одновременно устраняя возможность параллергических реакций (вазомоторный ринит, сыпи, бронхиальная астма, "аспириновая триада").

Перспективным направлением является создание новых препаратов с относительной избирательностью в отношении различных циклооксигеназ (ингибитор тромбоксан-синтетазы ибутрин (ибуфен); ингибитор синтетазы ПГ F2-альфа тиапрофен, реже вызывающий бронхоспазм, язвы желудка и отеки, связанные с недостаточностью ПГ F2; ингибиторы ЦОГ-2 найз (нимесулид).

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) применяют при болях и воспалении суставов и мышц, невралгиях, головных болях. Как жаропонижающие их назначают при лихорадке (температура тела выше 39 °С), для усиления антипиретического действия сочетают с сосудорасширяющими, нейролептиками и антигистаминными препаратами. Салицилаты провоцируют синдром Рея при вирусных заболеваниях у детей до 12 лет, амидопирин и индометацин могут вызывать судороги, поэтому антипиретиком выбора является парацетамол. Высокой противовоспалительной и десенсибилизирующей активностью обладают, помимо салицилатов, препараты 4-8-й групп (см. классификацию). Производные анилина лишены противовоспалительной активности, пиразолон как НПВС применяют редко, так как они угнетает кроветворение и обладает малой широтой терапевтического действия.

Противопоказаниями к применению НПВС являются аллергические и парааллергические реакции на них, язвенная болезнь желудка, заболевания кроветворной системы, I триместр беременности.

2. Классификация ненаркотических анальгетиков

I. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), салицилат натрия, ацелизин, салициламид, метилсалицилат. Представители этой группы характеризуются низкой токсичностью (ЛД-50 ацетилсалициловой кислоты равняется 120 г), но заметным раздражающим действием (опасность язвообразования и кровотечений). Препараты данной группы противопоказаны детям до 12 лет.

II. Производные пиразолона: анальгин (метамезол), амидопирин (аминофеназон), бутадион (фенилбутазон), антипирин (феназон). Препараты имеют малую широту терапевтического действия, угнетают кроветворение, поэтому не назначаются длительно. Анальгин ввиду хорошей водорастворимости применяется внутримышечно, подкожно и внутривенно для экстренного обезболивания и лечения гипертермии, амидопирин повышает судорожную готовность у детей младшего возраста и уменьшает диурез.

III. Производные пара-аминофенола: фенацетин и парацетамол. Представители этой группы лишены противовоспалительной активности, антиагрегантного и антиревматического действия. Практически не вызывают язвообразования, не угнетают функцию почек, не повышают судорожную активность мозга. Парацетамол является средством выбора при лечении гипертермии, особенно у детей. Фенацетин при длительном применении вызывает нефрит.

IV. Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, селективный ингибитор ЦОГ-2 - стодолак. Индометацин является эталоном по части противовоспалительной активности (максимальная), но вмешивается в обмен медиаторов мозга (снижает уровень ГАМК) и провоцирует бессонницу, возбуждение, гипертонию, судороги, обострение психозов. Сулиндак превращается в индометацин в организме больного, имеет более длительное и замедленное действие.

V. Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен). Этот препарат редко вызывает язвообразование и применяется главным образом как противовоспалительное и противоревматическое средство.

VI. Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, пирпрофен, тиапрофеновая кислота, кетопрофен. Ибупрофен сходен с диклофенаком; напроксен и пиропрофен дают больший противовоспалительный эффект; тиапрофен проявляет большую избирательность в подавлении синтеза ПГ F2-альфа (реже оказывает побочное действие на бронхи, желудочно-кишечный тракт и матку).

VII. Производные фенамовой (антраниловой) кислоты: мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота. Мефенамовая кислота применяется главным образом как обезболивающее и жаропонижающее средство; флуфенамовая - как противовоспалительное средство (слабый анальгетик).

VIII. Оксикамы: пироксикам, лороксикам (ксефокам), теноксикам, селективный ингибитор ЦОГ-2 мелоксикам. Препараты отличаются длительностью (12-24 ч) действия и способностью хорошо проникать в воспаленные ткани.

IX. Разные препараты. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 - набулитон, нимесулид (найз), кислота нифлумовая - по своим свойствам близки к мефенамовой кислоте; высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2 - целекоксиб (целебрекс), виокс (дифиунизал - производное салициловой кислоты) - оказывают пролонгированное противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Производное пирролизинкарбоксиловой кислоты - кеторолак (кеторол) - обладает выраженным анальгезирующим эффектом.

X. Разные средства, оказывающие противовоспалительное действие: димексид, мефенамина натриевая соль, желчь медицинская, битофит. Эти препараты применяются местно при болевых синдромах в ревматологии и при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

76)Синтетический аналог простагландина Е, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику. Misoprostol

таблетки 0.2 мг;

Фармакологическое действие - гастропротективное, противоязвенное, утеротонизирующее, стимулирующее родовую деятельность.

Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшает частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает риск язвенного кровотечения. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3–6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный.

Мизопростол оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Он индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки, повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш. Мизопростол не имеет клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.

77)Синтетический глюкокортикостероид без минералокортикоидной активности, выписать рецепт. Стероидные противовоспалительные лекарственные средства: классификация, механизм действия, показания и противопоказания к назначению, осложнения терапии.

Dexamethasoni таблетки 0.5 мг;

Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов

kортикостероидпые (глюкокортикоидные) препараты (кортизон, преднизолон, дексаметазон, триамцииолоп) являются производными гормонов коры надпочечников. В лечебных дозах глюкокортикоидные препараты широко применяются при многих заболеваниях, так как они обладают мощным противовоспалительным и противоаллергическим действием.