- •Контрольная работа №4 (5 курс)
- •Вариант №10
- •Контрольная работа №1
- •Охарактеризуйте процесс измельчения твердых материалов - (определение, назначение и виды, степень измельчения.)
- •Как влияет размер частиц на биологическую доступность и терапевтическую эффективность лекарственных средств
- •Приведите пример лф с различной степенью дисперсности лв для сравнения.
- •Измельчающие машины (дробилки и мельницы), приведите классификацию и сравнительную характеристику.
- •Перечислите лф в производстве, которых используется измельчение.
- •Какие принципы заложены в классификациях измельченного материала
- •Охарактеризуйте сита и ситовой анализ. Виды и нумерация сит (по Государственной Фармакопее).
- •Что такое измельченный материал (как понятие в фт)?
- •Применение классификации материалов в фармацевтической технологии.
- •Перемешивание твердых материалов. Определение.
- •Перечислите факторы, влияющие на однородность смесей в процессе получения, транспортировки и хранения порошков.
- •По каким признакам классифицируют смесители твердых материалов.
- •Заполните таблицу: Сравнительная характеристика смесителей:
- •Перемещение и дозирование твердых материалов.
- •Дозирование твердых материалов по массе и объему. Дозаторы ручного, полуавтоматического и автоматического действия.
- •Перечислите для чего применяют перемещение и дозирование твердых материалов в фармацевтической технологии, приведите примеры.
- •Классификация порошков
- •Требования, предъявляемые к порошкам
- •Технология приготовления сборов
- •Дайте определение понятию Гранулирование.
- •Перечислите и охарактеризуйте свойства материалов-объектов гранулирования (смачиваемость, адгезионные свойства и т.Д.);
- •Заполните таблицу Виды гранулирования и гранулирующие машины
- •Для чего применяют гранулирование в фармацевтической технологии.
- •Сформулируйте теоретические основы таблетирования в виде тезисов:
- •Прессование порошков и гранулята,
- •Стадии прессования,
- •Зависимость уплотнения от давления прессования
- •Перечислите условия необходимые для осуществления прямого прессования;
- •Заполните таблицу: Таблеточные машины: ударные, ротационные.
- •Каким образом давление прессования влияет на терапевтическую эффективность таблеток (биофармацевтические аспекты).
- •Перечислите цели нанесения покрытий на таблетки;
- •Основные группы вспомогательных веществ, применяемых в производстве таблеток.
- •Приведите технологические схемы получения таблеток тритурационных и прессованных (с возможными видами грануляции – сухая, влажная, псевдоожижения).
- •Заполните таблицу: Влияние фармацевтических факторов на кинетику высвобождения и всасывания лекарственного вещества из таблеток
- •Пути совершенствования, перспективы развития таблетированных форм.
- •Практическое задание Вариант №10
- •Составить технологическую пропись для получения 6 кг порошка для приготовления щелочно-солевого полоскания по прописи:
- •Опишите процесс и оборудование дозирования гранул и спансул в твердые желатиновые капсулы, одноразовые пакеты, флаконы.
- •Дайте краткую характеристику микрогранулам и микродраже (составьте таблицу подобную предложенной выше).
- •Ректальные, вагинальные капсулы. Тубатины.
- •Упаковка. Маркировка. Хранение.
- •Перспективы развития медицинских капсул.
- •Микрокапсулы. Определение. Характеристика. Номенклатура.
- •Вспомогательные вещества в производстве микрокапсул.
- •Охарактеризуйте виды оболочек микрокапсул.
- •Оценка качества микрокапсул
- •Лекарственные формы с микрокапсулами.
- •Перспективы развития микрокапсулированных препаратов.
- •Пероральные терапевтические системы. Характеристика, факторы, обеспечивающие контролируемое высвобождение.
- •Матричные таблетки – строение, вспомогательные вещества, принцип действия.
- •Аэрозоли. Определение. Характеристика.
- •Виды аэрозольных баллонов, устройство и принцип работы.
- •Пропелленты, классификация, требования к эвакуирующим газам. Экологические проблемы промышленного производства аэрозолей.
- •Газы, используемые в качестве пропеллентов
- •Характеристика содержимого аэрозольного баллона и вспомогательных веществ.
Перспективы развития медицинских капсул.
За последние годы эта ЛФ стала очень перспективной благодаря: высокой точности дозирования помещаемых в них лекарственных веществ; лекарственные вещества защищены от воздействия света, воздуха, влаги; исключается неприятный вкус и запах лекарственных веществ; капсулы имеют хороший, внешний вид и легко проглатывается; быстро набухают, растворяются и всасываются в желудочно-кишечном тракте, фармакологическое действие лекарственные вещества проявляется через 4 – 5 минут; характеризуются высокой биологической доступностью.
В этой области ведутся широкие исследования, направленные на расширение ассортимента капсул, совершенствование технологического процесса, повышение стабильности и продолжительности эффекта ЛС.
Микрокапсулы. Определение. Характеристика. Номенклатура.
Вспомогательные вещества в производстве микрокапсул.
Охарактеризуйте виды оболочек микрокапсул.
Микрокапсулирование – процесс заключения в оболочку микроскопических частиц твердых, жидких или газообразных лекарственных веществ. Чаще всего применяют микрокапсулы размером от 100 до 500 мкм. Частицы размером < 1 мкм называют нанокапсулами.
Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками – неправильной формы.
Возможности микрокапсулирования:
а) предохранение неустойчивых лекарственных препаратов от воздействия внешней среды (витамины, антибиотики, ферменты, вакцины, сыворотки и др.);
б) маскировка вкуса горьких и тошнотворных лекарств;
в) высвобождение лекарственных веществ в нужном участке желудочно-кишечного тракта (кишечно-растворимые микрокапсулы);
г) пролонгирование действие. Смесь микрокапсулы, отличающихся размером, толщиной и природой оболочки, помещенная в одну капсулу, обеспечивает поддержание определенного уровня лекарства в организме и эффективное терапевтическое действие в течение длительного времени;
д) совмещение в одном вместилище несовместимых между собой в чистом виде лекарств (использование разделительных покрытий);
е) «превращение» жидкостей и газов в псевдотвердое состояние, т.е. в сыпучую массу, состоящую из микрокапсул с твердой оболочкой, заполненных жидкими или газообразными лекарственными веществами.
Технология микрокапсулирования
Существующие методы микрокапсулирования:
- физические;
- физико-химические;
- химические.
Заполните таблицу: Технологические схемы получения микрокапсул различными методами:
физические |
|||||
дражирование |
распыление |
диспергирование |
напыление в псевдоожиженном слое |
||
Применим для микрокапсулирования твердых лекарственных веществ. Последние в виде однородной кристаллической массы во вращающемся дражировочном котле опрыскиваются из форсунки раствором пленкообразователя. Образующиеся пленки высыхают нагретым воздухом, подаваемые в котел. Полученный продукт называется микродраже.
|
Для микрокапсулирования твердых веществ, которые перед этим должны быть переведены в состояние тонких суспензий. Размер получаемых микрокапсул 30 – 50 мкм.
|
Метод диспергирования в несмешивающихся жидкостях. Для микрокапсулирования жидких веществ. Размер получаемых микрокапсул 100 – 150 мкм. Тут может быть использован капельный метод. Нагретую эмульсию масляного раствора лекарственного вещества, стабилизированную желатином (эмульсия типа М/В), диспергируют в охлажденном жидком парафине с помощью мешалки. В результате охлаждения мельчайшие капельки покрываются быстро застудневающей желатиновой оболочкой. Застывшие шарики отделяют от жидкого парафина, промывают органическим растворителем и сушат.
|
В аппаратах типа СП-30 и СГ-30. Метод применим для твердых лекарственных веществ. Твердые ядро сжижают потоком воздуха и «напыляют» на них раствор пленкообразующего вещества с помощью форсунки. Затвердение жидких оболочек происходит в результате испарения растворителя.
|
||
физико-химические |
|||||
коацервация |
сложная коацервация |
испарение легколетучего растворителя |
|||
Коацервация – образование в растворе высокомолекулярных соединений капель, обогащенных растворенным веществом. В результате коацервации образуется двухфазная система за счет расслаивания. Одна фаза представляет собой раствор высокомолекулярного соединения в растворителе, другая – раствор растворителя в высокомолекулярном веществе. Раствор, более богатый высокомолекулярным веществом, часто выделяется в виде капелек коацервата – коацерватных капель, что связано с переходом от полного смешения к ограниченной растворимости. Снижению растворимости способствует изменение таких параметров системы, как температура, рН, концентрация и др. Коацервация при взаимодействии раствора полимера и низкомолекулярного вещества называется постой. В ее основе лежит физико-химический механизм слипания, «сгребания в кучу» растворенных молекул и отделения от них воды при помощи водоотнимающих средств. |
Коацервация при взаимодействии двух полимеров называется сложной, причем образование сложных коацерватов сопровождается взаимодействием между (+) и (-) зарядами молекул. Способ коацервации заключается в следующем. Сначала в дисперсионной среде (раствор полимера) путем диспергирования получают ядра будущих микрокапсул. Непрерывной фазой при этом является, как правило, водный раствор полимера (желатина, карбоксиметилцеллюлозы, поливинилового спирта и т.д.), но иногда может быть и неводный раствор. При создании условий, при которых уменьшается растворимость полимера, происходит выделение из раствора коацерватных капель этого полимера, которые осаждаются вокруг ядер, образуя начальный жидкий слой, так называемую эмбриональную оболочку. Далее происходит постепенное затвердевание оболочки, достигаемое с помощью различных физико-химических приемов. Твердые оболочки позволяют отделить микрокапсулы от дисперсионной среды и предотвращают проникновение вещества ядра наружу |
Метод используется для получения коацерватов |
|||
химические |
|||||
Эти методы основаны на реакциях полимеризации и поликонденсации на границе раздела двух несмешивающихся жидкостей (вода – масло). Для получения микрокапсул этим методом в масле растворяют сначала лекарственное вещество, а затем мономер (например, метилметакрилат) и соответствующий катализатор реакции полимеризации (например, перекись бензоила). Полученный раствор нагревают 15 – 20 мин при t=55ºC и вливают в водный раствор эмульгатора. Образуется эмульсия типа М/В, которую выдерживают для завершения полимеризации в течение 4 часов. Полученный полиметилметакрилат, нерастворимый в масле, образует вокруг капелек последнего оболочку. Образовавшиеся микрокапсулы отделяют фильтрованием или центрифугированием, промывают и сушат.
|
|||||