- •План лекции:
- •1. Характеристика антибактериальных химиотерапевтических средств.
- •Метод Грама.
- •2. Основные принципы химиотерапии.
- •Распределение антибиотиков в тканевых жидкостях и органах (проникновение)
- •3. Антибиотики.
- •4. Классификация антибиотиков. Классификация № 1 (по происхождению)
- •Классификация № 3 (по химическому строению)
- •Классификация № 4 (по спектру противомикробного действия)
- •Классификация № 5 (по механизму действия)
- •5. Побочные эффекты антибиотиков.
- •2. Побочное действие неаллергической природы:
- •3. Прямое токсическое действие антибиотиков на органы и системы:
- •При наличии клинических показаний средняя терапевтическая концентрация препа -
- •6. Вторичная (приобретенная) резистентность.
- •7. Применение антибиотиков с профилактической целью.
- •8. Пенициллины. Классификация
- •Показания к применению:
- •Побочные эффекты:
- •Противопоказания к применению:
- •I. Биосинтетические (природные) пенициллины (кислотонеустойчивые):
- •1. Для парентерального введения:
- •2. Для энтерального введения (кислотоустойчивые):
- •II. Полусинтетические пенициллины:
- •1. Препараты, устойчивые к действию пенициллиназы:
- •2. Препараты, неустойчивые к пенициллиназе:
- •9. Цефалоспорины. Классификация
- •Показания к применению:
- •Побочные эффекты:
- •Противопоказания к применению:
- •1. Цефалоспорины первого поколения:
- •2. Цефалоспорины второго поколения:
- •3. Цефалоспорины третьего поколения:
- •4. Цефалоспорины четвертого поколения:
- •10. Карбапенемы. Классификация
- •Показания к применению:
- •Побочные эффекты:
- •Противопоказания к применению:
- •1. Карбапенемы первого поколения:
- •2. Карбапенемы второго поколения:
- •11. Макролиды. Классификация
- •Показания к применению:
- •Побочные эффекты:
- •Противопоказания к применению:
- •1. Макролиды первого поколения:
- •2. Макролиды второго поколения:
- •3. Макролиды третьего поколения:
- •12. Аминогликозиды. Классификация
- •Показания к применению:
- •Побочные эффекты:
- •Противопоказания к применению:
- •1. Аминогликозиды первого поколения:
- •2. Аминогликозиды второго поколения:
- •3. Аминогликозиды третьего поколения:
- •13. Тетрациклины. Классификация
- •Показания к применению:
- •Побочные эффекты:
- •Противопоказания к применению:
- •1. Природные тетрациклины:
- •2. Полусинтетические тетрациклины:
- •15. Левомицетины.
- •Показания к применению:
- •Побочные эффекты:
- •Противопоказания к применению:
- •16. Линкозамиды.
- •Показания к применению:
- •Побочные эффекты:
- •Противопоказания к применению:
- •17. Рифампицины
6. Вторичная (приобретенная) резистентность.
В процессе использования антибиотиков к ним может развиваться устойчивость (резистентность) микроорганизмов. Возможна так называемая перекрестная устойчивость к применяемому препарату, а также к другим антибиотикам, сходным с ним по химическому строению.
Причины:
- ошибочный выбор антибиотика;
- неправильное дозирование препарата;
- взаимодействие антибиотиков между собой и с другими группами лекарственных
средств;
- несоблюдение курса назначения антибиотиков;
- применение антибиотиков с профилактической целью;
- использование антибиотиков в ветеринарии и пищевой промышленности;
- свободная продажа антибиотиков в аптечной сети.
Вторичная устойчивость микроорганизмов может развиваться:
- быстро - «стрептомициновый» вид резистентности, присущ аминогликозидам, ри -
фампицинам, макролидам. Поэтому их назначают коротким курсом или обязательно
комбинируют с другими противоинфекционными препаратами;
- медленно - «пенициллиновый» вид резистентности, характерен для пенициллинов,
тетрациклинов, левомицетинов, линкозамидов, цефалоспоринов, карбапенемов.
7. Применение антибиотиков с профилактической целью.
Иногда считают, что если препарат может излечить больного, то он может и предупредить заболевание, но это не всегда так. В качестве профилактических средств антибиотики могут быть использованы в следующих случаях:
- для истинного предупреждения развития инфекций (защита больных с иммунодефици-
том, муковисцидозом, а также профилактика повторных атак ревматизма, рецидивов ин -
фекций мочевых путей);
- для подавления уже существующей инфекции до проявления заболевания (туберку -
лез, малярия, укусы животных);
- для предотвращение оппортунистических инфекций (от лат. opportunus - удобный, выгодный, infectio - заражение - заболевания, вызываемые условно-патогенными микроорганизмами (бактерии, вирусы, грибы, простейшие), которые обычно не приводят к болезни у здоровых людей, с нормальной иммунной системой; оппортунистические инфекции развиваются у лиц с иммунодефицитными состояниями), вызванных существующими эндогенными микроорганизмами, попадающими в места, благоприятные для их размножения (бактериальные эндокардиты после стоматологических процедур или перитониты после операции на кишечник); особенно это важно делать у ослабленных больных, но до операции антибиотик можно начать вводить не ранее чем за 1 сутки, иначе могут появиться устойчивые к препарату микроорганизмы, что приведет к опасной ситуации
8. Пенициллины. Классификация
I. Биосинтетические (природные) пенициллины:
1. Для парентерального введения (разрушающиеся в кислой среде желудка):
а) короткого действия:
- Бензилпенициллина натриевая соль
- Бензилпенициллина калиевая соль
б) длительного действия:
- Бензилпенициллина новокаиновая соль
- Бициллин-1
- Бициллин-3
- Бициллин-5
2. Для энтерального введения (кислотоустойчивые):
- Феноксиметилпенициллин
II. Полусинтетические пенициллины:
1. Препараты, устойчивые к действию пенициллиназы (антистафилококковые пеницил-
лины):
- Оксациллина натриевая соль
- Ампиокс
- Амоксиклав
2. Препараты, неустойчивые к пенициллиназе:
- Ампициллин
- Амоксициллин
- Азлоциллин (антисинегнойные антибиотики)
- Карбенициллина динатриевая соль (антисинегнойные антибиотики)
Биосинтетические (природные) пенициллины - это узкоспектральные антибиотики. Они влияют на грамположительные кокки - стафилококки, не продуцирующие пеницил -
линазу, стрептококки, пневмококки, грамотрицательные кокки - менингококки, гонокок -
ки; палочки дифтерии (коринебактерии), сибиреязвенные палочки, возбудители газовой гангрены и столбняка (клостридии), спирохеты. Все препараты вводятся парентерально - подкожно (для обкалывания инфильтратов), внутримышечно, натриевая соль также внутривенно (струйно или капельно - при тяжелых заболеваниях), эндолюмбально и в
полости тела - брюшную, плевральную), так как они разрушаются в кислой среде желуд-
ка. При заболеваниях легких - в виде ингаляций; при заболеваниях глаз - глазные капли. Исключение составляет феноксиметилпенициллин, принимаемый per os, биодоступность препарата - 30-60 %. Биосинтетические пенициллины разрушаются пенициллиназой - ферментом, который вырабатывается микроорганизмами.
Полусинтетические пенициллины, разрушаемые пенициллиназой более активны, чем природные пенициллины, в отношении грамотрицательных микроорганизмов (саль -
монеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка). Карбенициллин и азлоциллин активны в отношении синегнойной палочки (антисинегнойные антибиотики). Так как они разруша -
ются пенициллиназой используются комбинированные препараты - ампиокс (ампицил -
лин + оксациллин), амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота).
Полусинтетические пенициллины, резистентные к пенициллиназе используют для
лечения инфекционных заболеваний, вызванных стафилококками продуцирующих пени-
циллиназу.
Все пенициллины оказывают бактерицидное действие. При применении может разви -
ться перекрестная аллергия к пенициллинам и цефалоспоринам.
