Фелодипин

http://www.klinrek.ru/cgi-bin/mbook

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ

Блокаторы кальциевых каналов/производные дигидропиридина.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ

Блокаторы кальциевых каналов.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

См. Нифедипин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

См. Нифедипин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

F — 20%. Связь с белками >99%. Биотрансформация в печени — CYP 3A3/4 (выраженный эффект «первого прохождения»). Т_1/2 11–16 ч. Элиминация — почками 70% (менее 0,5% в неизмененном виде), с фекалиями 10% (менее 0,5% в неизмененном виде).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ

• Артериальная гипертензия — 5 мг^В 1 раз в сутки, при необходимости дозу корректируют с интервалами не менее 2 недель, поддерживающая доза 5– 10 мг/сут.

• Стенокардия напряжения^B, вазоспастическая стенокардия (10–20 мг 1 раз в сут^В) — 5–10 мг/сут. Внутрь (принимать утром, вне зависимости от приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая водой. Максимальная суточная доза 20 мг/сут. Пациентам пожилого возраста начинать с 2,5 мг/сут.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

• Периферические отеки (2–17%), головокружение, прилив крови к лицу и ощущение жара (4–7%), головная боль (11– 15%), гипотензия, тахикардия (0,4–2,5%), застойная сердечная недостаточность, необычная усталость, слабость.

• Тошнота, запоры. Редко:

• обострение стенокардии, аритмии, чрезмерная гипотензия (обморок);

• артрит; транзиторная слепота при максимальных концентрациях, гиперплазия десен, аллергические реакции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

См. Нифедипин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Гиперчувствительность.

• Аортальный стеноз, ИГСС.

• Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность.

• Беременность (I триместр), период лактации, возраст (до 18 лет). С осторожностью — сердечная недостаточность, тахикардия, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

БЕРЕМЕННОСТЬ

FDA категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ

Неизвестно, проникает ли в молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

См. Нифедипин.

• Сок грейпфрута — угнетение интестинального Р-гликопротеина и CYP 3A4,повышение биодоступности  фелодипина ,повышение плазменной концентрации^В.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕСВЕДЕНИЯ

См. Нифедипин.

ОТЛИЧИТЕЛЬНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ

• При артериальной гипертензии  фелодипин  2,5 мг, исрадипин 2–5 мг/сут, так же как атенолол 50 мг/сут, метопролол 100 мг/сут, пиндолол 5 мг/сут, гидрохлоротиазид 25 мг/сут, снижают риск смертельного исхода, при этом факт снижения АД является решающим для профилактического действия препаратов^В.

•  Фелодипин  5–10 мг ретард-форма уступает по гипотензивному эффекту амлодипину 5–10 мг после 8-недельной терапии по данным амбулаторного 24-часового мониторинга АД^В.

•  Фелодипин  улучшает когнитивные функции у больных артериальной гипертензией со сниженной когнитивной функцией^В.

•  Фелодипин  ER 5 мг эквивалентен дилтиазему SR 90 мг по выраженности гипотензивного действия у больных изолированной систолической артериальной гипертензией^В.

• Комбинация  фелодипина  с метопрололом предпочтительнее по переносимости у больных стабильной стенокардией по сравнению с монотерапией  фелодипином ^В.

• 490 КИ с 1983 г.

КОД АТХ

C08CA02

ЗАДАНИЕ 3.

ОЦЕНИТЬ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРЕПАРАТА ПО ОСНОВНЫМ ПОКАЗАНИЯМ И ЕГО БЕЗОПАСНОСТЬ С ПОЗИЦИЙ ДОКАЗАТЕЛЬНОЙ МЕДИЦИНЫ.