Целекоксиб

http://www.klinrek.ru/cgi-bin/mbook

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ

Коксиб.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ

Нестероидный противовоспалительный препарат.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Селективное ингибирование циклооксигеназы-2, приводящее к уменьшению синтеза простагландинов. В терапевтических концентрациях не ингибирует циклооксигеназу-1.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

Противовоспалительный^В, анальгетический^В, жаропонижающий.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсорбция быстрая. Связь с белками крови 97%. Биотрансформация в печени (CYP2С9) до неактивных метаболитов. Т_1/2 ~ 11 ч. Элиминация: почками ~ 27%, с желчью и калом ~ 57%, менее 3% – в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ

• Ревматоидный артрит^В.

• Реактивный синовит^B.

• Остеоартроз^B.

• Анкилозирующий спондилит^B. Внутрь, 200 мг/сут в 1–2 приема, при необходимости суточную дозу увеличивают до 400 мг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Часто: отек, кожная сыпь, инфекция верхних дыхательных путей,боль в спине, диарея^В, головокружение, диспепсия^В, головная боль, метеоризм, бессонница, тошнота, фарингит, ринит, синусит, боль в желудке (боли в животе^В). Редко: бронхит, одышка, гастрит, гастроэнтерит, желудочно-кишечные кровотечения или язвы (гастродуоденальные язвы – 4%^В), тахикардия, гриппоподобный синдром, прибавка массы тела, тревога, анорексия, артралгия, астения, пелена перед глазами, запор, депрессия, дисфагия, эзофагит, ксеростомия, усталость, лихорадка, приступообразное ощущение жара, повышенная возбудимость, повышенное потоотделение, сердцебиение, парестезии, рвота, тендиниты, шум в ушах, сонливость, головокружение, извращение вкуса.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Острая почечная недостаточность, сонливость, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, гипертензия, летаргия, тошнота и/или рвота, угнетение дыхания. Лечение симптоматическое.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, печеночная недостаточность, ХПН, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови. С осторожностью – беременность, период кормления грудью.

БЕРЕМЕННОСТЬ

FDA категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ

Нет сведений о проникновении в грудное молоко.  Целекоксиб  может быть причиной серьезных побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

• Ингибиторы АПФ – снижение антигипертензивного эффекта. Повышение риска развития почечной недостаточности.

• Антациды (алюминий и магнийсодержащие) – уменьшение концентрации  целекоксиба  в крови.

• Аспирин – возможно развитие желудочно-кишечных язв и других желудочно-кишечных осложнений, поэтому рекомендуются малые дозы аспирина.

• Диуретики (тиазиды или фуросемид) – уменьшение натрийуретического и диуретического эффекта, повышение риска развития почечной недостаточности.

• Флуконазол – повышение концентрации  целекоксиба  в плазме крови.

• Литий – повышение концентрации лития.

• Варфарин – повышение риска геморрагических осложнений, при комбинированном приеме рекомендована осторожность.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ

Общие для всех НПВП — см. Диклофенак. Равноэффективен (200 мг/cут) с диклофенаком (150 мг/cут) при остеоартрите^В. Значительно реже приводит к развитию ЖКТ-осложнений^В. В меньшей степени, чем рофекоксиб, вызывает развитие отеков и дестабилизацию АД^В. 31 КИ с 1997 г.

КОД АТХ

M01AH01

ЗАДАНИЕ 7.

ОЦЕНИТЬ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРЕПАРАТА ПО ОСНОВНЫМ ПОКАЗАНИЯМ И ЕГО БЕЗОПАСНОСТЬ С ПОЗИЦИЙ ДОКАЗАТЕЛЬНОЙ МЕДИЦИНЫ.