Индапамид

http://www.klinrek.ru/cgi-bin/mbook

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ

Диуретики; сульфонамиды.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ

Канальцевые диуретики (не тиазиды) (Титазидоподобные диуретики — примечание эксперта).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Ингибирование реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличение экскреции с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния; блокада кальциевых каналов и уменьшение периферического сосудистого сопротивления.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

• Диуретический.

• Антигипертензивный: начало действия –1–2 нед, максимальный эффект через –8–12 нед.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

F – полностью, биотрансформация в печени, связь с белками крови – 71–79%,Т_1/2 – 14 ч, элиминация – почками – 60–70%, кишечником – 20–23%.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮИ ДОЗИРОВАНИЕ

• Артериальная гипертензия^В 2,5 мг (непролонгированная форма) 1 раз в суткиили 1,5 мг (таблетка ретард) утром, через 4 нед до 5 мг 1 раз в сутки.

• Внутрь, предпочтительнее в утренниечасы. Максимальная суточная доза – 10 мг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

• Ортостатическая гипотензия 1–10%.

• Ажитация, тревога, депрессия, головокружение, сонливость, необычная усталость, головная боль – 1–10%.

• Боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор – 1–10%.

• Учащенное мочеиспускание, полиурия, никтурия — 1–10%.

• Нарушение зрения — 1–10%.

• Редко: аллергическая реакция, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, анорексия, диарея, головная боль, ортостатическая гипотензия,нарушение сна.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Тошнота, рвота, слабость, нарушениефункции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, возможно выраженное снижение АД, угнетение дыхания, печеночнаякома (у больных циррозом печени). Лечение симптоматическое.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность, анурия, остроенарушение мозгового кровообращения;тяжелая печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность,декомпенсированный сахарный диабет,подагра (в т.ч. в анамнезе), кетоацидоз,симпатэктомия, беременность, кормление грудью.С осторожностью — гипокалиемия, гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного обмена, гиперурикемия, возраст до 18 лет.

БЕРЕМЕННОСТЬ

FDA категория В.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ

Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — усиление гипотензивного действия.

• Бета-блокаторы — усиление гипогликемии при сахарном диабете 2 типа.

• Циклоспорин, тиазиды — повышение риска развития подагры или токсического повреждения почек, избегать одновременного использования.

• Препараты лития — усиление токсического действия лития.

• НПВС — уменьшение диуретического и гипотензивного эффектов.

• Сердечные гликозиды — увеличение риска гликозидной интоксикации и гипокалиемии.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ

Отличительные характеристики:  Индапамид  SR (1,5 мг) равноэффективен по антигипертензивному действию с гидрохлоротиазидом (25 мг/сут)^В, амлодипином (5 мг/сут)^В, каптоприлом (37,5 мг/сут)^С, нифедипином (40 мг/сут)^В, атенололом (100 мг/сут)^В, эналаприлом (20 мг/сут)^В. При лечении изолированной систолической артериальной гипертензии  индапамид  SR (1,5 мг/сут) равноэффективен с амлодипином (5 мг/сут), превосходит гидрохлоротиазид (25 мг/сут)^В. Уменьшение гипертрофии левого желудочка сравнимо с нифедипином (40 мг/ сут)^В, атенололом (100 мг/сут)^В, эналаприлом (20 мг/сут)^В.  Индапамид  и гидрохлоротиазид одинаково уменьшают содержание в плазме крови ионов калия и хлора, не влияют на содержание общего холестерина, липопротеидов высокой плотности, глюкозы в плазме^В.

•  Индапамид  значительнее повышает уровень триглицеридов в крови по сравнению с гидрохлоротиазидом^В.

• При диабетической нефропатии уменьшение микроальбуминурии сопоставимо с каптоприлом^В.

• Уменьшает гиперкальциурию и риск повторного образования кальциевых камней в почках^В.

• Перекрестная чувствительность с другими сульфонамидами.

• Снижение концентрации кальция, калия, натрия в сыворотка крови.

• Повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке.

• 161 КИ с 1974 г.

КОД АТХ

C03B A11

ЗАДАНИЕ 5.

ОЦЕНИТЬ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРЕПАРАТА ПО ОСНОВНЫМ ПОКАЗАНИЯМ И ЕГО БЕЗОПАСНОСТЬ С ПОЗИЦИЙ ДОКАЗАТЕЛЬНОЙ МЕДИЦИНЫ.