Бисопролол

http://www.klinrek.ru/cgi-bin/mbook

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ

Селективный β₁-адреноблокатор.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ

β₁-Адреноблокатор, антиаритмическое средство II класса.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Конкурентная обратимая относительно селективная блокада β- адренорецепторов.

1

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

См. Пропранолол.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

F – 80%. Связь с белками крови – 26– 33%. Биотрансформация – в печени. Т1/2 – 9–12 ч. Элиминация – почками (50% в неизмененном виде), <2% – с фекалиями. Растворимость в жирах умеренная. Плохо проникает через ГЭБ, проникает через плаценту.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ

• Артериальная гипертензия (5–10 мг/сут^В).

• Стенокардия напряжения (средняя доза 10 мг/сут^А, 5–10 мг/сут^В).

• Инфаркт миокарда (вторичная профилактика)^В – снижает вероятность фатального исхода у больных высокого риска после успешной реваскуляризации миокарда в течение 2 лет^В.

• Нарушения ритма – синусовая тахикардия^В, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия^D; аритмии на фоне пролапса митрального клапана^D, тиреотоксикоза^В – 10 мг/сут^В. Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 2,5–5 мг однократно до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза для взрослых – 20 мг/сут. При клиренсе креатинина (КК) >60 мл/мин междозовый интервал 24 ч, при КК 20–60 мл/мин – 48 ч, при КК <20 мл/мин – 72 ч, суточная доза – 10 мг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

См. Пропранолол. Вследствие кардиоселективности уменьшается риск бронхоспазма, гипогликемии и сужения периферических сосудов при низких суточных дозах; менее выраженные побочные эффекты со стороны ЦНС, так как плохо проникает через ГЭБ.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

См. Пропранолол. Не удаляется при гемодиализе.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, АВ-блокада, брадикардия с ЧСС <40 ударов в минуту, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), миастения; облитерирующие заболевания периферических сосудов, осложненные гангреной, «перемежающейся» хромотой, синдромом Рейно с болью в покое; одновременный прием ингибиторов МАО. С осторожностью – беременность, период кормления грудью, детский возраст, сахарный диабет, тиреотоксикоз, феохромоцитома – риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (без предварительной эффективной альфа-адреноблокады).

БЕРЕМЕННОСТЬ

FDA категория С. Риск гипогликемии, угнетения дыхания, брадикардии и гипотензии у плода и новорожденного.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ

Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

См. Пропранолол.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ

См. Пропранолол.

• При применении высоких доз блокирует как β₁-, так и β₂-адренорецепторы.

• Применение  бисопролола  20 мг/сут длительностью от 2 дней до 12 нед с целью коррекции сердечно-сосудистой патологии у больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких и обратимой бронхообструкции легкой и средней степени тяжести не приводило к достоверному увеличению ОФВ₁, числа госпитализаций в связи с обострением заболевания дыхательных путей, увеличению дозы бронхолитиков (β₂-адреномиметиков). Лечение  бисопрололом  больных с бронхообструктивным синдромом должно проводиться при постоянном тщательном мониторинге функции внешнего дыхания и только в состоянии компенсации, так как безопасность более длительного применения адреноблолокаторов у этой категории больных не изучалась^А.

• 18-месячное лечение  бисопрололом  10 мг/сут больных гипертензией с гиперхолестеринемией не влияло на содержание липопротеидов плазмы, в отличие от пропранолола 160 мг/сут, увеличивающего содержание триглицеридов и снижающего ЛПВП плазмы^В.

•  Бисопролол  10 мг 1 раз в сутки равноэффективен атенололу 100 мг 1 раз в сутки у больных стабильной стенокардией^В .

•  Бисопролол  не оказывал неблагоприятного влияния на сексуальную функцию у больных артериальной гипертензией^С.

• Снижает риск фатального исхода у больных сердечной недостаточностью (на фоне подобранной терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, дигоксином)^А. 254 КИ с 1984 г.

КОД АТХ

C07AB07

ЗАДАНИЕ 6.

ОЦЕНИТЬ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРЕПАРАТА ПО ОСНОВНЫМ ПОКАЗАНИЯМ И ЕГО БЕЗОПАСНОСТЬ С ПОЗИЦИЙ ДОКАЗАТЕЛЬНОЙ МЕДИЦИНЫ.