Раздел 8

Лекарственное растительное сырье, действующее на сердечно-сосудистую систему

1. Листья наперстянки

FOLIA DIGITALIS

Наперстянка красная (пурпуровая) - Digitalis purpurea L.

Лругие названия: наперсточная трава

Наперстянка крупноцветковая, или сомнительная -Digitalis grandiflora Mill. Сем. норичниковые - Scrophulariaceae

Ботаническая характеристика. На­перстянка пурпуровая - двулетнее травянистое рас­тение высотой от 50 до 120 см. В первый год разви­вается только розетка крупных листьев эллиптической или яйцевидной формы, ступой верхушкой и длинным крылатым черешком, городчатым краем, сетчатым жилкованием (хорошо заметным с нижней стороны). На второй год появляются серебристые от опушения стебли, сидячие листья и цветки. Венчик цветка пурпуровый, внутри белый с пурпуровыми пятнами в зеве, имеет вид наперстка. Соцветие- густая односторонняя многоцветковая кисть. Плод - двугнездная многосеме­нная коробочка. Цветет в июне-июле, семена созревают в июле-августе. Листья различных видов наперстянки отличаются между собой по форме, размерам, краю, характеру жилкования, степени опушения листовой пластинки. У четырех видов наперстянки лекар­ственным сырьем являются листья, а у наперстянки реснитчатой заготовляется трава. Все растения ядо­виты.

Заготовка. Сырье рекомендуется собирать в фазе цветения, в солнечный день, так как гликозиды накап­ливаются интенсивнее на свету. При возделывании наперстянки в виде однолетней культуры листья сре­зают 2-3 раза за лето без черешков (они затрудняют сушку, а биологически активных веществ не содержат).

Сушка. Производить следует быстро, лучше в су­шилках с искусственным обогревом, при температуре 55-60⁰С.

Химический состав. Из надземной части наперс­тянки пурпуровой выделено 62 сердечных гликозида. Наиболее изучены стероидные гликозиды - пурпуреагликозиды А и В ,дигитоксин, b-ацетилдигитоксин, дигитонин, гитоксин, гитонин. Кроме того, в растении обнаружены стероидные сапонины, флавоноиды, холин и др.

Хранение. Все сырье должно быть хорошо упа­ковано. Плотная упаковка способствует лучшему со­хранению биологически активных веществ. Цельное сырье хранят в сухом, защищенном от света поме­щении. Выделенные гликозиды сохраняются по списку А, остальные препараты и лекарственное сырье по списку Б. Биологическая активность листьев контроли­руется ежегодно; в 1 г листа должно содержаться не менее 50-66 ЛЕД, или 10,3-12,6 КЕД.

Фармакологические свойства. Наперстянка пур­пуровая оказывает многостороннее влияние на орга­низм (сосуды, блуждающий нерв, почки, кишечник, центральная нервная система), однако основным объектом ее действия является сердце. Сердечные гликозиды усиливают систолу, удлиняют диастолу, понижают возбудимость проводящей системы сердца. Согласно современным представлениям физико-хими­ческий механизм действия сердечных гликозидов со­стоит в изменении активности Na-, К- зависимой АТФазы, повышении внутриклеточного содержания ионов натрия, повышении поступления в клетки ионов кальция, непосредственно участвующих в сократитель­ном акте. Кроме того, под влиянием сердечных гли­козидов в плазме крови увеличивается количество ионизированного кальция.

Влияние дигитоксина на сердце сходно с действием других сердечных гликозидов. В дозе 0,3-0,45 мг/кг через 1 -2 минуты после внутривенного введения дигитоксин увеличивает у кроликов амплитуду сердечных сокращений и замедляет темп сердечной деятель­ности.

Присоединение к дигитоксину ацетилового ради­кала уменьшает кумулятивные и токсические свойства. Ацетилдигитоксин хорошо всасывается. По продолжи­тельности действия он близок к дигитоксину, но в от­личие от последнего меньше кумулирует. Дигитонин и сапонины наперстянки обладают местнораздражающими и гемолитическими свойствами. Они способ­ствуют повышению растворимости и всасыванию гликозидов.

Лекарственные средства. Порошок листьев, на­стой, таблетки по 0,05 г (сухой концентрат листьев). Сухой препарат «Кордигит» (в таблетках). Суппози­тории. Препарат «Дигитоксин» (в таблетках). В случае необходимости при изготовлении препаратов наперс­тянку пурпуровую можно заменить наперстянкой крупноцветковой. Все препараты наперстянки не следует отпускать повторно по рецепту, не подписанному вра­чом, так как они обладают кумулятивными свойствами (способны в организме накапливаться при длительном приеме).

Применение. Препараты наперстянки пурпуровой применяют при недостаточности кровообращения II и III стадии различного происхождения, а также при тахисистолической форме мерцательной аритмии, обычно сопровождающей и усугубляющей недостаточность кровообращения. Способ введения зависит от экс­тренности показаний. При хронической недостаточ­ности кровообращения наперстянку назначают внутрь. В экстренных ситуациях гликозиды применяют как антиаритмическое средство при пароксизмальных на­рушениях сердечного ритма (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия), как правило, в виде внутри­венных капельных вливаний в составе поляризующих смесей, в комбинации с β- адреноблокаторами или дру­гими антиаритмическими препаратами. При застое в системе воротной вены, рвоте, невозможности вве­дения препаратов через желудок (у психических боль­ных, у больных в бессознательном состоянии) наперс­тянку назначают в свечах.

При передозировке препаратов наперстянки на­блюдаются явления интоксикации, выражающиеся в резкой брадикардии, нарушении сна, усилении одыш­ки, появлении неприятных ощущений в области сердца.

Дигитоксин (Digitoxinum) - изолированный гликозид из листьев наперстянки пурпуровой. Белый кристал­лический порошок, плохо растворим в воде. Приме­няют внутрь в таблетках по 0,0001 г и в виде свечей, содержащих по 0,00015 г препарата.

Кордигит (Cordigitum). Очищенный экстракт из су­хих листьев наперстянки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (дигитоксин, гитоксин и др.). Выпус­кается в таблетках по 0,0008 г и свечах по 0,0012г. По сравнению с дигитоксином обладает меньшими куму­лятивными свойствами. Назначают внутрь по 0,5-1 таблетке на прием 2-4 раза в день. Хранят в защи­щенном от света месте.

Порошок из листьев наперстянки (Pulvis foliorum Digitalis) назначают внутрь взрослым в дозе 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день. Высшая доза порошка на­перстянки для взрослых: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г. Детям до 6 месяцев назначают по 0,005 г на прием. Высшие разовые дозы для детей: до 6 месяцев - 0,005 г, от 6 месяцев до 1 года - 0,01 г, 2 лет - 0,02 г, 3-4 лет - 0,03г, 5-6 лет - 0,04 г, 7-9 лет - 0,05 г, 10-14 лет - 0,05-0,075 г. Порошок хранят в склянках оран­жевого стекла, наполненных порошком доверху, плотно укупоренных и залитых парафином. Выпускаются так­же таблетки, содержащие по 0,05 г порошка наперстянки.

Настой листьев наперстянки (Infusum foliorum Digi­talis) готовят в условиях аптеки из измельченных лис­тьев наперстянки на воде в соотношении 0,5-1 г на 180мл воды. Назначают взрослым внутрь по 1 столовой ложке 3-4 раза в день. Для детей настой листьев на­перстянки готовят в соотношении 0,1 -0,4 г на 100 мл воды. Назначают по 1 чайной или 1 десертной ложке в зависимости от возраста ребенка. Настой можно назначать в клизмах.

По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям к применению препараты из на­перстянки ржавой (Digitalis ferruginea L.) близки к пре­паратам из наперстянки пурпуровой.

Препараты противопоказаны при коронарной недо­статочности, остром инфаркте миокарда, компенси­рованных пороках сердца.