- •Антиатеросклеротические средства (гиполипидемические средства)
- •Классификация гиполипидемических средств
- •Классификация гиполипидемических препаратов
- •Статины
- •Производные фиброевой кислоты (фибраты)
- •Секвестранты желчных кислот
- •Препараты никотиновой кислоты
- •Эзетимиб
- •Омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты (Омега-3 пнжк)
- •Механизмы действия Омега-3 пнжк
- •Фармакологические эффекты Омега-3 пнжк
Антиатеросклеротические средства (гиполипидемические средства)
Атеросклероз – заболевание, в основе которого лежит поражение артерий за счет образования атеросклеротических бляшек, в разной степени суживающих просвет сосуда, что ведет к острому или хроническому снижению кровотока в жизненно важных органах. Атеросклероз – одна из важнейших проблем современной медицины и его проявления играют важную роль в возникновении и последующем течении ИБС, которая, в свою очередь, занимает первое место в общей структуре заболеваний сердечно-сосудистой системы. В патогенезе атеросклероза важную роль отводят нарушениям обмена холестерина.
Дислипидемия – разнообразные изменения спектра ЛП (липопротеинов) в плазме крови – повышение атерогенных и/или снижение антиатерогенных.
Гиперлипидемия – указывает на повышенное содержание в плазме крови липидов, среди которых наибольшее значение имеет увеличение уровня холестерина и триглицеридов.
Липиды в организме представлены следующими классами веществ:
1) Жирные кислоты.
2) Триглицериды (ТГ).
3) Фосфолипиды.
4) Холестерин (ХС).
Все указанные соединения почти нерастворимы в воде, поэтому в крови перемещаются в комплексе с белками. Данные комплексы носят название липопротеинов (ЛП). Считается достоверным, что холестерин проникает в сосудистую стенку в составе липопротеинов, а развитие атеросклероза (атеросклеротических бляшек) связано с образованием в организме липопротеинов, обладающих атерогенными свойствами. В целом выделяют следующие классы липопротеинов:
1) Хиломикроны (ХМ).
2) Пре-бета липопротеины (ЛП очень низкой плотности-ЛПОНП).
3) Бета-липопротеины (ЛП низкой плотности - ЛПНП).
4) Альфа-липопротеины (ЛП высокой плотности - ЛПВП).
5) Альбумин-этерифицированные жирные кислоты.
ХМ (самые крупные частицы с наименьшей плотностью) – они являются формой транспотра триглицеридов из кишечника к тканям.
ЛПОНП и ЛПНП – это форма транспорта холестерина из кишечника и печени к тканям.
ЛПВП – это форма транспорта холестерина к печени на его деградацию. Увеличение их концентрации уменьшает опасность развития атеросклероза.
ЛППП образуются под влиянием липопротеинлипазы при расщеплении ЛПОНП.
ЛПОНП, ЛПНП, ЛППП обладают атерогенностью.
Основными классами ЛП в организме являются - ЛПОНП и ЛПВП, которые синтезируются печенью. ЛПОНП превращаются в крови в «дочерние» липопротеины: ЛППП (липопротеины промежуточной плотности) и ЛПНП (липопротеины низкой плотности). Данные классы, особенно ЛПНП, являются основными переносчиками холестерина, так как содержат наибольшее количество холестерина (60-70% от содержащегося в плазме крови). В этой связи, ЛПНП являются главным атерогенным фактором, так как, по данным исследований, до 50 % объема атеросклеротической бляшки составляют ЛПНП.
Холестерин поступает в организм извне, а также синтезируется в печени из коэнзима А под действием фермента ацетилкоэнзимредуктазы. Холестерин из печени поступает в желчь в виде желчных кислот, которые реабсорбируются в подвздошной кишке.
ЛПВП являются так называемыми «уборщиками» холестерина, они «собирают» его с поверхности периферических клеток, в частности эндотелиоцитов, и переносят его в печень для экскреции, снижая тем самым вероятные проявления атеросклероза.
Таким образом, особую важность имеют три основных факта:
1) Имеет значение уровень поступления холестерина с пищей извне (экзогенного холестерина), а также активность синтеза холестерина печенью (эндогенного холестерина).
2) Важным является процесс транспорта холестерина из печени к стенкам сосудов с помощью ЛПНП.
3) Важное значение имеет транспорт холестерина от стенки сосуда в печень с помощью ЛПВП, то есть процесс катаболизма.
К гиполипидемическим средствам относят лекарственные препараты, способные снижать уровень триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и ЛПОНП; положительным также выступает свойство повышать уровень ЛПВП.
