Классификация гиполипидемических средств

I. Cтатины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы): аторвастатин, ловастатин, правастатин, симвастатин, флувастатин, розувастатин, питавастатин.

II. Фибраты (активаторы ЛП-липазы; производные фиброевой кислоты): клофибрат, гемфиброзил, безафибрат, фенофибрат, этофибрат.

III. Препараты никотиновой кислоты (ингибиторы ТАГ-липазы): никотиновая кислота, ксантинола никотинат.

IV. Секвестранты желчных кислот (ионообменные смолы): колестирамин, колестипол.

V. Ингибиторы всасывания холестерина в кишечнике: эзетимиб.

VI. Препараты омега-3-жирных кислот (антиоксиданты): омакор, рыбий жир.

ГМГ-КоА-редуктазы - 3-гидроксиметилглутарил-коэнзим А редуктаза

ЛП-липаза - липопротеинлипаза

ТАГ-липаза - гормон-чувствительная триацилглицерол-липаза

Классификация гиполипидемических препаратов

1. Средства, понижающие содержание в крови липопротеинов низкой плотности (ЛПНП):

А) статины (ингибиторы синтеза ХС в печени)

Б) средства, нарушающие всасывания ХС в кишечнике (эзетемиб)

В) секвестранты желчных кислот

2. Средства, понижающие содержание в крови триглицеридов (ЛПОНП):

А) производные фиброевой кислоты

3. Средства, понижающие содержание в крови липопротеинов низкой плотности и триглицеридов: никотиновая кислота

Статины

Группа лекарственных средств, тормозящих биосинтез холестерина в печени. Статины по химической структуре похожи на фермент 3-гидроксиметилглутарил-коэнзим А редуктазу, которой катализирует синтез холестерина из уксусной кислоты через образование мевалоновой кислоты. Замещая собой истинный фермент, статины прерывают путь образования мевалоновой кислоты и тем самым подавляют синтез ЛПНП в печени, что приводит к снижению их уровня в крови. Ингибирование синтеза холестерина в печени вызывает двойной компенсаторный ответ:

1. Гепатоциты синтезируют больше фермента 3-гидроксиметилглутарил-коэнзима А редуктазы.

2. Компенсаторно увеличивается число ЛП-рецепторов в печени, что сопровождается снижением содержания ЛПНП в плазме крови, так как увеличивается их эндоцитоз и катаболизм.

Кроме того, статины нормализуют функции эндотелия; оказывают сосудорасширяющий (активируют NO-синтетазу), противовоспалительный (уменьшают повреждение эндотелия), дезагрегационный и антитромботический эффекты.

Показания к применению

1. Первичная гиперхолестеринемия с высоким содержанием ЛПНП.

2. Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

3. Коррекция липидного профиля у больных с неосложненным сахарным диабетом 1-2 типа.

4. Гиперлипопротеинемия (не корригирующаяся специальной диетой и физической нагрузкой).

5. Атеросклероз.

Противопоказания

1. Активные заболевания печени.

2. Гиперчувствительность.

3. Беременность или период кормления грудью.

4. Хроническая почечная недостаточность.

5. Общее тяжелое состояние пациента.

6. Детский возраст.

Побочные эффекты

1. Миопатии: миалгия, миозит, острый некроз скелетных мышц (рабдомиолиз – повышение температуры, мышечные боли, слабость, что может привести к почечной недостаточности).

2. Запоры, диарея, метеоризм, изжога, тошнота.

3. Головокружение, головная боль.

4. Нарушение сна и пр.

Причина миопатий: статины, ингибиторы фермента синтеза ХС в печени, воздействуют на общий для холестерина и КоQ10 (коэнзим Q₁₀) мевалоновый путь биосинтеза, тем самым тормозят способность организма вырабатывать КоQ10 (компонент дыхательной цепи, антиоксидант), вследствие чего его содержание в плазме и тканях снижается с повышением риска развития миопатии и разрушения миоцитов (рабдомиолиз).