47) Стимуляторы моторики жкт. Антиспастические и антидиарейные средства

Антиспастические средства:

1. Холиноблокаторы - гиосцин бутилбромид, пропантелин бромид и другие атропиноподобные препараты.

Гиосцина бутилбромид

Механизм: селективная блокада м-холинергических рецепторов.

Фармакологические эффекты:

• спазмолитическое действие

• противорвотное действие

• антидиарейное действие

2. Спазмолитики миотропного действия – дротаверин, папаверина гидрохлорид, мебеверин, пинаверия бромид. Дротаверин (Drotaverine)

Механизм действия: снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ.

Фармакологические эффекты:

• спазмолитическое действие

• выраженное и длительное миотропное действие

• сосудорасширяющее и гипотензивное действие

• практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС

Папаверин (Papaverine)

Механизм действия:

1. ингибирует фосфодиэстеразу 

2. накопление в клетке циклического 3',5'-АМФ 

3. понижение уровня Ca+

Фармакологическое действие:

снижает тонус, расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, воздухоносные пути, мочеполовая система) и сосудов

Мебеверин (Mebeverine)

Механизм действия:

1. ингибирует фосфодиэстеразу,

2. стабилизирует уровень цАМФ

3. снижает уровень внутриклеточного кальция.

Фармакологические эффекты:

• миотропное, спазмолитическое действие

• непосредственно расслабляет гладкую мускулатуру, преимущественно ЖКТ

Пинаверия бромид (Pinaverium bromide)

Механизм действия: селективная блокада Ca+ каналов в ГМК ЖКТ (в основном кишечника и желчевыводящих путей).

Фармакологическое действие: миотропное, спазмолитическое.

Пиридостигмина бромид (Pyridostigmine bromide)

Механизм действия: обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.

Фармакологические эффекты:

• улучшает нейромышечную передачу

• усиливает моторику ЖКТ

Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)

Механизм действия:

1. связывается с анионным и эстеразным центрами молекулы ацетилхолинэстеразы,

2. обратимо экранирует их от ацетилхолина,

3. в результате останавливается энзиматический гидролиз,

4. АХ накапливается, и усиливается холинергическая передача

Антидиарейные средства:

1. Агонисты опиатных рецепторов – лоперамид*, кодеина фосфат.

Лоперамид (Loperamide)

Механизм действия:

1. взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника

2. ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ.

Фармакологические эффекты:

антидиарейное действие:

• замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого

• повышает тонус анального сфинктера,

• способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации

Кодеин (Codeine) - природный наркотический анальгетик из группы агонистов опиатных рецепторов.

Механизм действия:

а) обезболивающая активность:

• возбуждение опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях 

• стимуляция антиноцицептивной системы и изменение эмоционального восприятия боли

б) центральный противокашлевый эффект:

• подавление кашлевого центра на уровне "моста"

в) активация опиатных рецепторов в кишечнике  расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров

Фармакологические эффекты:

• анальгезирующее (наркотическое) действие

• противокашлевое действие

• антидиарейное действие

2. Адсорбирующие средства - уголь активированный, ионообменные смолы (колестирамин), диосмектит (смекта).

Механизм действия:

а) способны адсорбировать соединения из раствора, предположительно связывая потенциальные кишечные токсины

б) могут нарушать всасывание других ЛС