68 Антигистаминные средства

Они блокируют рец-ры тканей, чувствительные к гистамину. Стимуляция гистамином Н₁-рец-ров вызывает сокращение гладких м-ц кишечника, бронхов, матки. Гистаминовые Н₂-рец-ры участвуютв регуляции секреторной активности желез желудка, деятельности сердца, липидного обмена; играют определённую роль в развитии аллергических и иммунных процессов, т.к. они обнаружены на мембране лимфоцитов, тучных кл-к, нейтрофильных и базофильных лейкоцитов. Препараты: этаноламины (димедрол, тавегил); этилендиамины (супрастин (хлоропирамин)); фенотиазины (дипразин); производные хинуклидина (фенкарол); тетрагидрокарболины (диазолин); произв. пиперидина (терфенадин (селдан), лоратадин (кларитин)). Примен. при различных аллерг-х поражениях кожи и слизистых оболочек, ангионевротическом отёке, сенной лихорадке, рините и конъюнктивите, при аллергических состояниях, связанных с приёмом антибиотиков и других медикаментов; малоэффективны при бронхиальной астме и при анафилактическом шоке.

69 Иммуномодуляторы (иммуностимуляторы, иммунодепрессанты)

Препараты используемые в медицине: 1. Биогенные в-ва:

• Препараты тимуса: тималин; тактивин – нормализует кол-во и ф-цию Т-лимфоцитов, стимулирует продукцию цитокинов, восст-ет подавленную ф-цию Т-киллеров.

• Интерфероны: активируют макрофаги, Т-лимфоциты и ест-ые клетки-киллеры. Обладают противовирусным, иммуностим-м и антипролифер-м действием.

• Интерлейкин-2.

• БЦЖ: для вакцинации против туберкулёза. Стимулирует макрофаги и Т-лимфоциты.

2. Синтетические соединения: левамизол – оказывает стимулирующее влияние на макрофаги и Т-лимфоциты. Эффект состоит в нормолизации клеточного иммунитета. Побочные эффекты: аллерг-кие р-ции, угнетение кроветворения, неврологические нарушения и диспепсические явления.

70 Противомикробные средства. Общая характеристика. Основные термины и понятия в области химиотерапии инфекций

Определение химиотерапевтических средств - это селективные цитотоксические средства, действующие на возбудителей инфекционных, паразитарных заболеваний и опухолевые клетки.

Эмпирическая противомикробная терапия – начальная терапия инфекции до установления этиологического диагноза2) Комбинированная противомикробная терапия – это использование 2х и более хим сред для потенцирования или расширения антимикробных эффектов 3) Противомикробная химиопрофилактика – это использование хим сред с целью уменьшения риска возникновения инфекционных заболеваний или осложнений

Антибиотик – это химическое соединение биохимического происхождения, оказывающий избирательное повреждающее или губительное действие на организмы. Пробиотик (эубиотик) – это препараты на основе эубиотных микробных структур.

Бактерицидное действие – хим сред вызывает гибель микроорганизма. Бактериостатическое действие – снижает развитие и размножение микроба

Средства выбора (препараты 1-го ряда, основные средства) – это препараты, которые используются в первую очередь при инфекции, т. е. обладают максимальной активностью, с менее выраженными побочными эффектами, минимальной токсичностью, меньшим развитием резистентности по сравнению с другими препаратами. Резервные средства (препараты 2-го ряда, альтернативные средства) – это препараты, которые используются при непереносимости или устойчивости микроорганизмов к препаратам выбора. Они по ряду свойств уступают препаратам выбора: меньшая активность, больше побочных эффектов, большая токсичность, более быстрое развитие резистентности.

Минимальная ингибирующая (подавляющая) концентрация МИК или МПК – это минимальная концентрация препарата , предотвращающая видимый рост культуры в течение 18-24 часов инкубации. Минимальная бактерицидная концентрация – это минимальная концентрация, оказывающая губительное действие на микроорганизм (минимальная концентрация, которая вызывает элиминацию 99,9% бактерий. в течение 1 цикла деления).

Чувствительность возбудителя – у микроба нет механизмов резистентности к хим сред, размножение подавляется средними терапевтическими дозами (средняя терапевтическая доза больше минимальной ингибирующей в 2-4-10 раз). Резистентность возбудителя – микроб имеет механизмы устойчивости к хим сред, рост микроба не подавляется концентрацией препарата, оказывающей токсическое действие in vivo. Постантибиотический эффект – сохранение антимикробного действия после того, как концентрация препарата в крови не определяется.

Детерминанты избирательной токсичности химиотерапевтических средств.

1. уникальные метаболические пути:

а) синтез клеточной стенки – клеточные стенки отличаются по химическому составу от мембран клеток млекопитающих. Ткани содержат мукопептид муреин –

N-ацетилглюкорамин, N-ацетилмурамовая кислота, пептидцепочки из L- и D- акт.? Химические средства влияют на клеточную стенку микроба и не влияют на клетки микроорганизма. У млекопитающих внутриклеточные органеллы имеют свои мембраны.

б) утилизация ПАБК (нужен ….?.нуклеиновая кислота, фолиевая кислота).

2. Кинетика метаболизма и клеточного цикла.

а) различный афоринитет и чувствительность мишеней к хим. сред.

б) ингибирование трипсиновой системы

в) антиметаболиты

г) летальный синтез?

3. фармакокинетические различия

а) различия в проницаемости (доступность мишеней)

б) различия в распределении

в) большие размеры хозяина

г) различия в скорости роста и различия клеток микро- и макроорганизма.