- •Содержание
- •Раздел 3. Технология фитохимических препаратов введение
- •Тема 3.1. Технология суммарных неочищенных (галеновых препаратов)
- •3.1.1. Особенности экстрагирования из растительного сырья
- •3.1.2. Стадии процесса экстрагирования и их количественные характеристики
- •3.1.3. Основные факторы, влияющие на полноту и скорость экстрагирования
- •3.1.4. Требования к экстрагентам
- •3.1.5. Технология производства настоек
- •3.1.7. Стандартизация настоек.
- •3.1.8. Хранение настоек
- •3.1.9. Технология производства экстрактов
- •3.1.6. Растворение густых или сухих экстрактов
- •3.2. Технология новогаленовых препаратов (максимально очищенных препаратов)
- •3.2.1. Особенности производства новогаленовых препаратов
- •3.2.2. Растительные биологически активные вещества, способы их выделения
- •3.2.3. Технология получения эфирных масел
- •Тема 3.3. Технология органопрепаратов
- •3.3.1. Препараты поджелудочной железы
- •3.3.2. Препараты щитовидной железы
- •3.3.3. Препараты гипофиза
- •3.3.4. Препараты надпочечников
- •3.3.5. Препараты ферментов
- •3.3.6. Препараты ферментов слизистой оболочки желудка
- •3.3.7. Препараты ферментов поджелудочной железы
- •3.3.8. Препараты ферментов поджелудочной железы крупного рогатого скота
- •3.3.9. Препараты ферментов из семенников
- •Раздел 4 технология готовых лекарственных форм введение
- •Тема 4.1. Основные термины и понятия промышленного производства готовых лекарственных форм
- •4.1.1. Общие принципы организации фармацевтического производства
- •4.1.2. Нормативно-техническая документация в промышленном производстве лекарств
- •4.1.3. Основные положения и основополагающие принципы gmp
- •Тема 4.2. Технология жидких лекарственных форм.
- •4.2.1. Классификация фармацевтических растворов. Требования к растворителям.
- •Требования к растворителям. Характеристика растворителей
- •4.2.2. Сиропы. Классификация и технология сиропов
- •4.2.3. Лекарственные формы для инъекций. Общая характеристика, классификация, требования
- •4..2.4. Создание условий к производству стерильной продукции
- •Классификация чистых зон по максимально допустимому числу частиц в воздухе
- •4.2.5. Производство ампулированных лекарственных форм в заводских условиях
- •Нормы наполнения ампул и флаконов согласно Государственной Фармакопее 11-го издания
- •Тема 4.3. Технология мягких лекарственных форм
- •4.3.1. Мази. Современные требования к мазям и мазевым основам
- •4.3.2. Классификация мазей и мазевых основ
- •4.3.3. Технология мазей на фармацевтических предприятиях
- •4.3.2. Суппозитории
- •4.3.3. Пластыри
- •4.3.4. Лекарственные формы в желатиновых капсулах.
- •Тема 4.4.. Технология твердых лекарственных форм. Таблетки.
- •4.4.1. Общая характеристика и классификация
- •Существует несколько классификаций таблеток:
- •4.4.2. Свойства порошкообразных лекарственных субстанций для производства таблеток
- •Вспомогательные вещества, применяемые в производстве таблеток
- •4.4.3. Технологический процесс производства таблеток
- •4.4.4. Факторы, влияющие на основные качества таблеток - механическую прочность, распадаемость и среднюю массу
- •4.4.5. Влияние вспомогательных веществ и вида грануляции на биодоступность лекарственных веществ из таблеток
- •4.4.6. Покрытие таблеток оболочками
- •4.4.7. Контроль качества таблеток
- •4.4.8. Фасовка, упаковка и маркировка таблеток
- •Тема 4.5. Технология ингаляционных лекарственных форм. Фармацевтические аэрозоли.
- •4.5.1. Характеристика и классификация аэрозолей
- •4.5.2. Баллоны и клапанно-распылительные устройства
- •4.5.3. Пропелленты, применяющиеся для создания препаратов в аэрозольной упаковке
- •4.5.4.Технология аэрозольных систем
- •4.5.5. Стандартизация и условия хранения препаратов в аэрозольных упаковках
- •Краткий терминологический словарь по разделам «Технология фитохимических препаратов» и «Технология готовых лекарственных форм»
Тема 4.3. Технология мягких лекарственных форм
4.3.1. Мази. Современные требования к мазям и мазевым основам
Мази это мягкая лекарственная форма для местного применения, предназначенная для нанесения на кожу, раны, слизистые оболочки. Мази состоят из основы (вспомогательного вещества, в котором растворены лекарственные вещества) и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных.
1. При разработке, изготовлении, упаковке, хранении, реализации и применении мягких лекарственных средств должны быть приняты соответствующие меры, обеспечивающие необходимую микробиологическую чистоту.
Микробиологическую чистоту мазей обеспечивают посредством антимикробного консервирующего действия и/или надлежащих условий производства.
2. Мази, предназначенные для нанесения на большие открытые раны или на сильно поврежденную кожу, при отсутствии эффективного консервирующего действия должны быть стерильными.
3. Стерильные мягкие лекарственные средства производят с использованием исходного сырья, первичных упаковочных материалов и с помощью способов, обеспечивающих стерильность и предотвращающих контаминацию и размножение микроорганизмов. Для таких препаратов устанавливают срок хранения после первого вскрытия упаковки.
4. При изготовлении, хранении и реализации мазей необходимо принимать меры, обеспечивающие их однородность (равномерное распределение лекарственных и вспомогательных веществ, отсутствие посторонних включений, а также физическую стабильность). Если в ходе технологического процесса возможно нарушение однородности, то необходимо проводить контроль продукции путем количественного определения лекарственных веществ при специальном отборе проб.
4. При производстве мазей, содержащих диспергированные частицы, необходимо предусматривают меры по обеспечению и контролю необходимого размера частиц, обусловленного назначением данного лекарственного средства.
Мазевая основа является носителем лекарственного вещества и обеспечивает объем и нужные физические свойства мази.
Выбор мазевой основы зависит от физико-химических свойств назначаемых лекарственных средств и характера действия мази. Основа, обеспечивающая максимальный терапевтический эффект мази, должна отвечать следующим требованиям:
обладать мажущей способностью, т. е. иметь необходимые структурно-механические свойства;
хорошо воспринимать лекарственные вещества, т. е. обладать абсорбирующей способностью;
не изменяться под действием условий внешней среды и не реагировать с вводимыми в нее лекарственными веществами, т. е. обладать химической стойкостью;
быть индифферентной в фармакологическом отношении, не оказывать раздражающего и сенсибилизирующего действия, способствовать сохранению первоначального значения рН кожи (3—4) или слизистой оболочки;
не подвергаться микробной контаминации, т. е. обсемене нию микроорганизмами;
свойства основы должны соответствовать цели назначения мази.
4.3.2. Классификация мазей и мазевых основ
Мягкие лекарственные средства и основы могут быть классифицированы по следующим признакам:
по сродству к воде: на гидрофильные и гидрофобные (липо- фильные);
по способности абсорбировать воду и механизму абсорбции;
по типу дисперсных систем: на однофазные (растворы, сплавы), двухфазные (эмульсии типа масло/вода (м/в) и в/м, суспензии, коло- идные дисперсии высших жирных спиртов или кислот, стабилизиро- ванные гидрофильными ПАВ) и многофазные системы (множественные эмульсии м/в/м и в/м/в, а также комбинированные системы);
по реологическим свойствам при установленной температу- ре хранения и условиях применения;
по концентрации и дисперсному состоянию вспомогатель- ных и/или лекарственных веществ.
По совокупности этих признаков мягкие лекарственные средства для местного применения (Unguenta) могут быть классифицированы как:
мази;
кремы;
гели;
пасты;
линименты.
Гидрофобные мази приготовлены, как правило, на углеводородных основах (вазелин, вазелиновое масло, парафин) и могут содержать другие липофильные вспомогательные вещества (растительные масла, жиры животного происхождения, воски, синтетические глицериды и жидкие полиалкилсилоксаны). В их состав могут быть введены только незначительные количества воды или водных растворов. Гидрофобные мази при применении обладают окклюзионным (предотвращающим контакт с воздухом) эффектом, оказывают смягчающее действие, трудно смываются водой и не смешиваются с экссудатом.
Абсорбционные мази являются гидрофобными, но при втирании в кожу могут абсорбировать (эмульгировать) экссудат. Основы для них могут быть разделены на две группы:
гидрофобные основы, состоящие из углеводородов и эмульга торов типа вода/масло (вазелин и ланолин или спирты шерстного воска), в состав которых могут быть введены значительные количества воды или водных растворов с образованием эмульсии типа в/м;
гидрофобные основы, которые являются эмульсиями типа вода/масло или масло/вода/масло (вазелин и водный ланолин); в их состав путем эмульгирования дополнительно может быть введена вода или водный раствор.
Гидрофильные мази, как правило, являются гиперосмоляр-ными, вследствие чего при применении могут абсорбировать значительное количество экссудата. Основы для них могут быть разделены на две группы:
водорастворимые основы, которые, как правило, содержат гид рофильные неводные растворители (полиэтиленгликоль 400, пропи- ленгликоль и др.) и достаточно большие концентрации водораствори мых полимеров (полиэтиленгликоль 1500, проксанол 268 и др.);
водосмываемые основы, которые кроме водорастворимых полимеров и гидрофильных неводных растворителей содержат липофильные вещества (высшие жирные спирты, вазелин, вазе линовое масло, ланолин, воски и др.). Эти основы, как правило, представляют собой эмульсии типа м/в и требуют присутствия эмульгатора типа м/в.
Кремы — это мягкие лекарственные средства для местного применения, представляющие собой двух- или многофазные дисперсные системы, дисперсионная среда которых при установленной температуре хранения, как правило, имеет ньютоновский тип течения и низкие значения реологических параметров.
Гидрофобные кремы приготовлены на основе эмульсии в/м или м/в/м, стабилизированной подходящими эмульгаторами.
Гидрофильные кремы приготовлены на основе эмульсии м/в или в/м/в, стабилизированной подходящими эмульгаторами. К ним также относят коллоидные дисперсные системы, состоящие из диспергированных в воде или смешанных водно-гликолевых растворителях высших жирных спиртов или кислот, стабилизированные гидрофильными ПАВ.
Гели — это мягкие лекарственные средства для местного применения, представляющие собой одно-, двух- или многофазные дисперсные системы с жидкой дисперсионной средой, реологические свойства которых обусловлены присутствием гелеобразователей в сравнительно небольших концентрациях. В этой лекарственной форме гелеобразователи дополнительно могут выполнять роль стабилизаторов дисперсных систем: суспензий или эмульсий; такие гели могут называться соответственно суспензионными гелями или эмульгелями.
Гидрофобные гели (олеогели) приготовлены на основах, состоящих из гидрофобного растворителя (вазелиновое или растительное масло и др.) и липофильного гелеобразователя (полиэтилен, коллоидная двуокись кремния, алюминиевое или цинковое мыло и др.).
Гидрофильные гели (гидрогели) приготовлены на основах, состоящих из воды, гидрофильного смешанного или неводного растворителя (глицерин, пропиленгликоль, спирт этиловый, спирт изопропиловый) и гидрофильного гелеобразователя (карбомеры, производные целлюлозы, трагакант и др.).
Пасты — это мягкие лекарственные средства для местного применения, которые представляют собой суспензии, содержащие значительное количество (обычно более 20 % масс.) твердой дисперсной фазы, равномерно распределенной в основе. В качестве основы для паст могут быть использованы основы для мазей, кремов и гелей.
Линименты — это мягкие лекарственные средства для местного применения, плавящиеся при температуре тела. К линиментам могут быть отнесены мази, кремы, гели и пасты, характеризующиеся этим признаком.