4.4.2. Свойства порошкообразных лекарственных субстанций для производства таблеток

Свойства исходных лекарственных веществ во многом определяют рациональный способ таблетирования. В качестве исходных материалов применяют сыпучие вещества в виде порошкообразных (размер частиц 0,2 мм) или гранулированных (размер частиц от 0,2 до 3 мм) форм, имеющих следующие свойства:

— физические — плотность, форма, размер и характер поверхности частиц, удельная поверхность частиц, силы адгезии (слипание на поверхности) и когезии (слипание частиц внутри тела), поверхностная активность, температура плавления и др.;

• химические — растворимость, реакционная способность и др.;

• технологические — объемная плотность, степень уплот-

нения, сыпучесть, влажность, фракционный состав, дисперсность, пористость, прессуемость и др.; ,

— структурно-механические — пластичность; прочность, упругость, вязкость кристаллической решетки и др.

Назначение вспомогательных веществ в таблеточном производстве - придать таблеточной массе необходимые технологические свойства, обеспечивающие точность дозирования, механическую прочность, распадаемость и стабильность таблеток в процессе хранения.

Требования к вспомогательным веществам:

• они должны быть химически индифферентными;

• не должны оказывать отрицательного воздействия на организм больного, а также на качество таблеток при их приготовлении, транспортировке и хранении.

Вспомогательные вещества, используемые в производстве таблеток, подразделяются на группы в зависимости от назначения:

Наполнители (разбавители) добавляют для получения определенной массы таблеток. Наполнители определяют технологические свойства массы для таблетирования и физико-механические свойства готовых таблеток.

Связывающие вещества. Для достижения необходимой силы сцепления при сравнительно небольших давлениях к таблетируемым веществам прибавляют связывающие вещества. Заполняя межчастичное пространство, они увеличивают контактную поверхность частиц и их сцепление.

Разрыхляющие вещества. Для улучшения распадаемости или растворения применяют разрыхляющие вещества, обеспечивающие механическое разрушение таблеток в жидкой среде, что необходимо для скорейшего высвобождения действующего вещества. Разрыхлители добавляют в состав таблеток также в том случае, если препарат нерастворим в воде или если таблетка способна цементироваться при хранении.

Антифрикционные вещества. Одной из проблем таблеточного производства является получение хорошей текучести гранулята в питающих устройствах (воронках, бункерах). Полученные гранулы или порошки имеют шероховатую поверхность, что затрудняет их всасывание из загрузочной воронки в матричные гнезда. Для снятия или уменьшения этих нежелательных явлений применяют антифрикционные вещества, представленные группой скользящих и смазывающих.

Таблица 3

Вспомогательные вещества, применяемые в производстве таблеток

Наполнители	Крахмал, глюкоза, сахароза, лактоза, магния карбонат основной, магния окись, натрия хлорид, натрия гидрокарбонат, глина белая (каолин), желатин, целлюлоза микрокристаллическая (МЦК), метилцеллюло-за (МЦ), натриевая соль карбоксиметил-целлюлозы (Na КМЦ), кальция карбонат, кальция фосфат двузамещенный, глицин (аминоуксусная кислота), декстрин, амилолектин, ультраамилпектин, сорбит, маннит, пектин и др.
Связывающие	Вода очищенная, спирт этиловый, крахмальный клейстер, сахарный сироп. Растворы: карбоксиметилцеллюлозы (КМЦ), 1—5% оксиэтилцеллюлозы (ОЭЦ), оксипропил-метилцеллюлозы (ОПМЦ); поливиниловый спирт (ПВС), поливинилпирролидон (ПВП), альгиновая кислота, натрия альгинат, желатин и др.
Разрыхляющие	Крахмал пшеничный, картофельный, кукурузный, рисовый, пектин, желатин, МЦ, NаКМЦ, амилопектин, ультраамилопектин, агар-агар, альгиновая кислота, калия и натрия альгинат и др. Газообразующие: Смесь натрия гидрокарбоната с лимонной кислотой.
Антифрикционные:	Крахмал, тальк, полиэтиленоксид-4000, Тальк. Смазывающие: Стеариновая кислота, кальция и магния стеарат и др.
Корригенты	Корригенты вкуса Сахар, глюкоза, фруктоза, сахароза, ксилит, маннит, сорбит, аспаркам, глицин, дульцин и др. Корригенты запаха: Эфирные масла, Пластификаторы: Глицерин, твин-80, вазелиновое масло, Твин-80, кислота олеиновая, полиэтиленоксид-400, не более 1% пропиленгликоль и др. Пролонгаторы: Воск белый, масло подсолнечное, масло хлопковое, монопальмитин, трилаурин.