Тема 4.5. Технология ингаляционных лекарственных форм. Фармацевтические аэрозоли.

4.5.1. Характеристика и классификация аэрозолей

Аэрозоли (от греч. «аеr» — воздух и «zol» — раствор нем. от лат. solutio — раствор) — мельчайшие капельки жидкости или твердые частицы, взвешенные в газообразной среде. «Аэрозоль* относится ко всем аэродисперсным системааэрозоль — это лекарство, находящееся в герметичном баллоне под давлением. А с медицинской точки зрения — способ применения лекарства, действие которого проявляется в диспергированном состоянии.

Преимущества аэрозольной лекарственной формы:

1. Применение аэрозолей удобно, эстетично, гигиенично.

2. Обеспечивается точная дозировка лекарства при использо- вании дозирующих устройств.

3. Приводит к быстрому терапевтическому эффекту при сравнительно малых затратах лекарственных веществ.

4. Аэрозольный баллон герметически закрыт, что исключает загрязнение лекарственного препарата извне.

5. Аэрозольный баллон защищает препарат от высыхания, действия света и влаги.

6. На протяжении всего срока годности аэрозоли сохраняют стерильность.

7. При большом числе манипуляций сокращается количество обслуживающего персонала.

Аэрозолям присущи некоторые недостатки:

• сравнительно высокая стоимость;

• возможность взрыва баллона при ударе или действии высокой температуры;

• загрязнение воздуха помещения лекарственными препара тами и пропеллентами при манипуляциях.

Однако несмотря на недостатки, применение аэрозолей в медицинской практике считается прогрессивным.

Исходными веществами для приготовления аэрозольных лекарств служат различные препараты и вспомогательные вещества, позволяющие выдавать их из упаковки в различных формах, в соответствии с их назначением (на кожу, внутрь, ректально, вагинально).

Лекарственные аэрозоли подразделяются на фармацевтические и медицинские.

Фармацевтические аэрозоли — готовая лекарственная форма, состоящая из баллона, клапанно-распылительной системы и содержимого различной консистенции, способного с помощью пропеллента выводиться из баллона. В состав аэрозоля входят лекарственные, вспомогательные вещества и один или несколько пропеллентов.

По назначению фармацевтические аэрозоли классифицируют на ингаляционные, отоларингологические, дерматологические, стоматологические, проктологические, гинекологические, офтальмологические, специального назначения (диагностические, перевязочные, кровоостанавливающие и др.).

Медицинские аэрозоли — аэрозоли одного или нескольких лекарственных препаратов в виде твердых или жидких частиц, полученные с помощью специальных стационарных установок и предназначенные, главным образом, для ингаляционного введения.

4.5.2. Баллоны и клапанно-распылительные устройства

Для перевода лекарственных веществ в аэрозольное состояние используются упаковки, работающие под давлением, называемые баллонами.

Аэрозольная упаковка состоит из баллона, клапана и содержимого в виде раствора, суспензии или эмульсии лекарственного препарата и пропеллента, герметически закрытого клапаном с распылительной головкой. Подача содержимого из баллона производится по сифонной трубке к отверстию штока клапана с помощью пропеллента. В случае применения в качестве пропеллента не сжатого, а сжиженного газа давление в баллоне остается постоянным, пока в нем будет находиться хотя бы одна капля жидкого пропеллента.

а б

Рис. 2 Устройство аэрозольной упаковки:

а — двухфазная система; б — трехфазная система; 1 — баллон;

2 — распылитель; 3 — клапан; 4 — сифонная трубка;

5 —раствор лекарственного вещества; 6 — пары пропеллента; 7 — пропеллент

В зависимости от материала, из которого изготовлены баллоны, их подразделяют на несколько групп: металлические, стеклянные, пластмассовые и комбинированные. Каждый вид баллонов имеет недостатки и преимущества. При их использовании учитывают в основном стоимость, наличие материалов для их изготовления, а также возможность упаковки тех или иных продуктов.

Вместимость упаковок может быть различной: от 3 мл до 3 л, кроме стеклянных, вместимость которых ограничена 300 мл.

Металлические баллоны изготавливают чаще всего из алюминия, внутреннюю поверхность которых покрывают защитными лаками, применяя различные полимерные материалы, антикоррозионные лаки или сополимеры. Большинство лекарственных веществ и многие парфюмерно-косметические продукты не могут быть внесены в металлические баллоны. Для упаковки этих веществ должны использоваться более инертные материалы.

Стеклянные баллоны изготавливают из нейтрального стекла марки НС-1 и НС-2, сверху покрывая их защитной полимерной оболочкой. При изготовлении стеклянных баллонов необходимо учитывать два основных условия: баллоны должны выдерживать внутреннее давление, оказываемое пропеллентом (не менее 20 кгс/см²) и должны обладать прочностью на удар. Для обеспечения безопасности обращения со стеклянными аэрозольными баллонами их покрывают эластичными пленками. В случае разрушения осколки баллона удерживаются оболочкой.

Кроме того, стеклянные баллоны должны обладать химической и термической стойкостью, не иметь внутреннего напряжения стекла, иметь равномерную толщину стенок, дна и иметь минимум плоских поверхностей.

Назначение аэрозоля, состояние содержимого баллона, его консистенция, состав и путь введения требуют применения различных, в каждом случае строго определенных типов клапанно-распы-лительных систем. Клапан аэрозольной упаковки должен обеспечивать ее герметичность при давлении в баллоне до 20 кг•с/см² и эвакуацию препарата из баллона.

Имеется очень много конструкций клапанных устройств. Их классифицируют по трем признакам: принципу действия, способу крепления на баллоне и назначению.

По принципу действия их классифицируют на группы;

• пружинные, действующие при нажатии на распылительную головку вертикально вниз (пружинные, в свою очередь, делят на одноразовые и многократные; непрерывные и дозирующие);

• качательные беспружинные, действующие при нажатии на распылительную головку сбоку.