32. Классификация местноанестезирующих лекарственных средств. Виды анестезии. Механизм действия, показания к применению, побочные эффекты.

К местноанестезирующим средствам, или местным ане­стетикам, относятся ЛС, избирательно блокирующие процесс передачи возбуждения в афферентных нервах и их окончаниях (прокаин, бензокаин, лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин, ропивакаин).

Анестезирующие средства способны временно блокировать вос­приятие и проведение импульсов чувствительными нервами. В первую очередь блокируются болевые рецепторы, а затем вкусо­вые, температурные и тактильные. Благодаря свойству подавлять болевую чувствительность анестезирующие вещества широко ис­пользуются для различных видов местной анестезин.

Виды анестезии

1. Поверхностная (терминальная) ане­стезия смазывания анестезирующим веществом слизистых оболочек глаз, носа, носоглотки и т. д. Используется в глазной практике, при операциях на сли­зистой оболочке носа, носоглотки и др.

2. Проводниковая анестезия введение раствора анестетика непосредственно в нерв или в окружающие его ткани. При этом вся область, иннервируемая данным нервом, теряет чув­ствительность.

Разновидность: спиномозговая анестез и я (раствор анестетика вводят в спинномозговую жидкость в области поясничного отде­ла спинного мозга) - блокада всех чувстви­тельных волокон, поступающих в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, и наступает анестезия нижней половины тулови­ща и нижних конечностей.

4. Инфилътрациопная анестезия введение (ин­фильтрирования) большого объема анестетика в ткани того учас­тка, где предполагается делать операцию. Широко используется при многих хирургических операциях.

Идеальное анестезирующее вещество должно: 1) обладать высо­кой анестезирующей активностью и действовать достаточно продол­жительно (операция может продолжаться несколько часов); 2) не раздражать ткани и не оказывать токсического действия на орга­низм; 3) обладать хорошей растворимостью в воде и не разрушать­ся при стерилизации; 4) вызывать сужение кровеносных сосудов или быть совместимым с сосудосуживающими средствами.

Применяемые в настоящее время местные анестетики по химическому строению делят на эфиры парааминобензойной кислоты (анестезин, новокаин, дикаин), ацетанилиды (ксикаин, тримекаин), амиды 2-бутоксицин-хониновой кислоты (совкаин).

Новокаин. Широкому внедрению новокаина в медицинскую практику способствовали его низкая токсичность по сравнению с кокаином, хорошие анестезирующие свойства, растворимость в воде и др. Для уменьшения всасывания в кровь к раствору ново­каина добавляют 0,1 % раствор адреналина (1 капля па 5—10 мл раствора анестетика). Используют новокаин в основном для инфильтрационной (0,25—0,5 % раствор) и проводниковой (1- 2 % раствор) анестезии.

При некоторых заболеваниях (гипертоническая болезнь, язвен­ная болезнь желудка и др.) раствор новокаина вводят внутривен­но или внутримышечно. Попадая в общий кровоток, новокаин оказывает угнетающее действие на нервную систему и нормали­зует ритм сердечных сокращений.

Дикаин. По анестезирующей силе дикаин превосходит новока­ин, но намного токсичнее его. В связи с высокой токсичностью ди­каин используется только для поверхностной анестезии слизистых оболочек глаз, носа, носоглотки и др. При всасывании дикаина в кровь через оболочки может наступить отравление, картина кото­рого напоминает острое отравление кокаином; смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Лидокаин (ксикаин). Ксикаин является сильным анестезиру­ющим веществом. По сравнению с новокаином ксикаин действу­ет быстрее, сильнее и более продолжительно. Ксикаин использу­ется для всех видов местной анестезии.

Анестезин. В отличие от других анестетиков анестезин нера­створим в воде. В связи с этим он применятся для поверхностной анестезии в виде мазей и паст, присыпок на поврежденные участ­ки кожи и слизистые оболочки, а также в суппозиториях. Внутрь анестезин назначают в порошках, таблетках и микстурах при бо­лях в желудке.

Тримекаин — используется для инфильтрационной и провод­никовой анестезии. Действует более продолжительно, чем ново­каин (2—4 ч), но несколько токсичнее последнего.

Механизм действия анестетиков окончательно не выяснен. Воздействуя на афферентные нервные волокна и их окончания, анестетики препятствуют генерации и проведению возбуждения. Это обусловлено, во-видимому, снижением проницаемости мемб­ран для ионов натрия и калия, что препятствует образованию по­тенциала действия и, следовательно, проведению импульсов. Выс­казывается предположение, что закрытие ионных каналов обусловлено повышением анестетиками поверхностного натяже­ния фосфолипидов, входящих в состав мембран.

Есть мнение, что в мембранах нервных волокон имеются спе­цифические N+-каналы. Местные анестетики проникают внутрь нервного волокна в форме липофильных оснований, переходят в ионизированную (протоновую) форму и вызывают блок На⁺-каналов в результате соединений с рецептором. При этом блокируется возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов по нервам и нервным стволам в месте непосредственного применения. Препараты вызывают утрату болевой чувствительности, а в боль­ших концентрациях — подавляют все виды чувствительности.

При передозировке местные анестетики вызывают нарушение функции ЦНС (судороги), сердечно-сосудистой системы. Кокаин, кроме того, вызывает спазм сосудов мозга. Смерть при отравлении анестетиками наступает от остановки дыхания. Помощь - приме­нение симптоматических средств: противосудорожные (барбиту­раты короткого действия), аминазин, для расширения сосудов мозга — амилнитрита. При остановке дыхания — ИВЛ.