28. Синтетические пероральные гипогликемические средства. Показания к применению. Особенности фармакологического действия.

Ингибиторы а – глюкозидазы.

Акарбоза (глюкобай) – олигосахарид – ингибитор а – амилазы поджелудочной и кишечной а – глюкозидазы. Тормозит расщепление олигосахаридов и дисахаридов до глюкозы и других моносахаридов и замедляет всасывание глюкозы в тонкой кишке, предупреждает развитие гипергликемии.

Показания: вспомогательное средство (при соблюдении диеты) при лечении инсулинонезависимого сахарного диабета.

Побочные: препарат обычно хорошо переносится, возможны диарея и метеоризм.

Против: диабетический кетоацидоз, цирроз печени, воспалительные заболевания кишечника, беременность, кормление грудью.

Применение и дозы: внутрь перед приёмом пищи (таблетки), начиная с 0,05 г, постепенно увеличивая до 0,2 г 3 раза в сутки.

Бигуаниды.

Метформин (гликон) – гипогликемическое действие.

Показания: инсулинонезависимый сахарный диабет: монотерапия или в сочетании с сульфанилмочевиной при неэффективности диеты.

Применение и дозы: внутрь, устанавливается индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови; начальная доза – 500 – 1000 мг в сутки (1 – 2 таблетки); через 10 – 15 дней возможно увеличение; поддерживающая доза – 1500 – 2000 мг в сутки (3 – 4 таблетки). Максимальная – 3000 мг в сутки (6 таблеток). У больных пожилого возраста – не превышает 1 г (2 таблетки). Принимать только после еды, запивая 1 стаканом воды.

Препараты сульфанилмочевины.

Глибенкламид (даонил) – гипогликемическое средство.

Показания: сахарный диабет у лиц старше 40 лет.

Побочные: в отдельных случаях гипогликемическая и аллергическая реакции, лейкопения, тромбоцитопения, проходящие парезы.

Против: ацидоз, коматозное и прекоматозное состояние, нарушение функции печени и почек, юношеский возраст.

Применение и дозы: внутрь по 0,0025 – 0,01 г в день, при необходимости увеличивают до 0,02 – 0,05 г в сутки.

Прандиальные регуляторы гликемии.

Репаглинид (НовоНорм) – блокируя АТФ – зависимые калиевые каналы клеток поджелудочной, вызывает их деполяризацию, что приводит к увеличению секреции инсулина. Быстро и полностью всасывается через ЖКТ, биодоступность – 56%. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени, выводится с желчью.

Показания: Сахарный диабет II типа.

Побочные: гипогликемические реакции, нарушения функции печени и почек, беременность и кормление грудью.

Применение и дозы: внутрь перед приёмом пищи, начиная с 0,0005 г (0,5 мг) 3 раза в день, увеличивая не ранее, чем через 1 – 2 недели. Максимальная разовая – 4 мг; суточная – 16 мг; можно комбинировать с метфомином.

29. Местные анестетики, фармакологические эффекты, показания к применению, побочное действие.

К этой группе относятся лекарственные средства, избирательно блокирующие процесс передачи возбуждения в афферентных нервах и их окончаниях.

Виды анестезии: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая (спинномозговая).

Артикаин (утракаин; инфильтрационная и проводниковая анестезия) – быстрое и сильное анестезирующее действие, хорошая общая и местная переносимость.

Показания: обезболивание при родах и лечении болевых синдромов, люмбальная анестезия, проводниковая анестезия в стоматологии.

Применение и дозы: Ультракаин 2% - для местной анестезии в количестве 2 – 5 мл (удаление атеромы) и до 100 мл (удаление грыжи). Местная проводниковая анестезия для блокады периферических нервов или нервных сплетений – 15 – 30 мл, действие – 2 – 3 часа.

Ультракаин 2% А – дозы как у предыдущего, парацервикальная блокада (шейная блокада) – 6 – 8 мл, для эпидуральной и перидуральной анестезии – 15 – 20 мл.

Ультракаин 5% - полное наступление аналгезии при люмбальном введении 1 – 1,5 мл гипертонического раствора, эффект – 2 – 10 минут и продолжается – 2 – 3 часа.

Ультракаин Д – С – раствор для инъекций, содержит 1 мл артикаина 0,04 г и адреналина 0,006 мг – удаление зубов по 2 мл на каждый зуб, при разрезе или наложении швов – 0,1 мл.

Побочные: обморок, коллапс, тошнота, рвота, нарушение дыхания, сокращения и спазмы, зависят от дозы.

Против: пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия, глаукома, аллергия на гидроксильную группу.

Эфиры ароматических кислот.

Дикаин (тетракаин; поверхностная анестезия) – сильное местноанестезирующее действие, превосходит по активности новокаин (в 2 раза токсичнее кокаина и в 10 раз новокаина), имеет ограниченное применение.

Показания: спинномозговая и поверхностная анестезия.

Побочные: контактный дерматит, жжение и боль в месте аппликации, при длительном приёме – кератит, стойкое помутнение роговицы; инъекция – сонливость, нарушение зрения, тремор, судороги, ССН, остановка сердца.

Применение и дозы: в офтальмологии при измерении ВГД – 0,1% раствор, по 1 капле с интервалом в 1 – 2 минуты); при удалении инородных тел и операциях – 2 – 3 капли 0,25 – 3% раствора; максимальная для взрослых – 3 мл 3% раствора; для детей – 1 – 2 мл 0,5 – 1% раствора.

Бензокаин (анестезин; проводниковая анестезия) – местноанестезирующее средство.

Применение и дозы: внутрь при боле в желудке – 0,3 г 3 – 4 раза в день; наружно – 5 – 10% мазь и присыпки при крапивнице; в свечах при заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд) – 0,05 – 0,1 г; анестезия слизистых оболочек – 5 – 20% масляный раствор.

Против: гиперчувствительность.

Новокаин (прокаин; проводниковая и инфильтрационная анестезия) – местноанестезирующее средство.

Показания: потенцирование основных наркотических средств при общей анестезии; купирование боли при ЯБЖ, двенадцатиперстной кишки, при трещинах заднего прохода, геморрое.

Побочные: головокружение, слабость, гипотония, аллергия.

Против: индивидуальная непереносимость.

Применение и дозы: инфильтрационная анестезия высшие дозы в начале операции – не выше 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа; для проводниковой анестезии – 1 – 2% растворы; для перидуральной анестезии – 20 – 25 мл 2% раствора; для спинномозговой анестезии – 2 – 3 мл 5% раствора; паранефральная блокада – 50 – 80 мл 50% раствора; вагосимпатическая блокада – 30 – 100 мл 0,25% раствора; местноанестезирующее и спазмолитическое средство – в суппозиториях 0,1 г.

Амиды ароматических аминов.

Лидокаин (ксикаин; все виды анестезии) – местноанестезирующее и антиаритмическое средство.

Показания: местная анестезия; желудочковая экстрасистолия и тахикардия, особенно в острой стадии ИМ, также вызванные интоксикацией препаратами наперстянки.

Побочные: могут быть головная боль, головокружение, сонливость.

Против: тяжёлые функциональные расстройства печени.

Применение и дозы: только в\м, общая доза не превышает – 300 мг.

Маркаин (бупивакаин; проводниковая и инфильтрационная анестезия) – длительное действующий (до 7 часов) анестетик, по активности превосходит лидокаин.

Побочные: беспокойство, нарушение зрения и слуха, тремор, судороги и другое.

Против: возраст до 12 лет.

Применение и дозы: инфильтрационная анестезия – 0,25% раствор до 1,5 мг\кг; блокада периферических нервов и сплетений – 0,25 – 0,5% до 2 мг\кг; акушерская практика – 0,25 – 0,5%; максимальная для взрослых – 0,15 г (2 мг\кг).