31. Ненаркотические анальгетики. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

Препараты морфина и его синтетические заменители, устраняют или подавляют болевые ощущения различного происхождения.

Основной механизм обезболивающего действия – связь с опиатными рецепторами ЦНС и периферических тканей, что приводит к стимуляции противоболевой системы. Выражается действие в развитии эйфории, а затем синдромов психической, физической зависимости и привыкания.

Природные наркотические анальгетики.

Морфина гидрохлорид (долтард) – активный анальгетик, подавляющий все виды болевой чувствительности.

Показания: боль различной этиологии.

Побочные: тошнота, рвота, запор, угнетение дыхания.

Против: дыхательная недостаточность, возможность развития наркомании.

Применение и дозы: внутрь – 0,01 – 0,02 г, п\к – 1 мл 1% раствора. Высшая разовая – 0,02 г, суточная – 0,05 г. Детям до 2 лет – не назначают.

Кодеин (метилморфин) – алкалоид, содержащийся в опии, получают синтетическим путём. По характеру действия близок к морфину, но болеутоляющее действие выражено слабо, сильное противокашлевое.

Показания: сухой, болезненный кашель и сухой плеврит. Назначают с отхаркивающими средствами, иногда применяют как седативное и болеутоляющее средство в комбинации с другими лекарствами.

Побочные: при длительном приёме – запоры, снижение эффективности препарата. Высокие дозы (0,1 – 0,2 г) – возбуждение ЦНС, тошнота, чувство тяжести в голове. При БА и эмфиземе лёгких – ускорение тяжёлой недостаточности дыхания. Редко – зависимость и привыкание.

Против: дыхательная недостаточность, черепно – мозговые травмы, гипотония, нарушения функции печени и почек, не назначают детям до 2 лет и больным с эмфиземой лёгких.

Применение и дозы: внутрь в порошках, таблетках и растворах взрослым – 0,01 – 0,02 г; детям старше 2 лет – 0,001 – 0,0075; Высшие дозы для взрослых: разовая – 0,05 г, суточная – 0,2 г. Детям до 2 – не назначают. Длительность действия – 4 – 6 часов.

Синтетические наркотические анальгетики.

Промедол – 1 мл раствора для инъекций содержит тримеперидина 0,01 или 0,02 г. Анальгетик, спазмалитик, утерононизирующее, снотворное действие. Стимулирует опиатные рецепторы, расслабляет гладкую мускулатуру.

Показания: выраженный болевой синдром (травмы, опухоли, послеоперационный период), роды.

Против: дыхательная недостаточность.

Побочные: тошнота, рвота, слабость, головокружение. Возможно развитие зависимости.

Применение и дозы: п\к или в\м по 1 мл; максимальные дозы для взрослых: разовая – 0,04 г; суточная – 0,016 г.

Трамадол – анальгетик с выраженным центральным действием.

Показания: болевой синдром сильной и средней интенсивности (травмы, раны, переломы), сильные невралгии, боли при опухолях и ИМ, проведение сильных диагностических манипуляций.

Побочные: повышенное потоотделение, головокружение, тошнота, рвота, сухость во рту, утомляемость, иногда судороги.

Против: гиперчувствительность, детям до 1 года, при отравлениях алкоголем, снотворными и другими веществами, повышенная чувствительность к опиатам и больным пожилого возраста, возможна зависимость, нарушение функции почек, нельзя комбинировать с препаратами МАО, беременным строго по показаниям.

Применение и дозы: дозы индивидуальные, максимальная суточная – не превышает 400 мг (таблица).

Дюрогезик матрикс ТТС (фентанил) – пролонгированная лекарственная форма фентанила для накожного применения. Нарушает передачу возбуждения по болевым путям, обезболивающий и седативный эффект, угнетает дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный центр, снижает перистальтику кишечника, не влияет на АД.

Показания: хронический болевой синдром, сильной и средней выраженности.

Побочные: сонливость, бессонница, головокружение, тревога, депрессия, эйфория, судороги, амнезия, головная боль, зевота, угнетение дыхания, брадипноэ, тахикардия, брадикардия, спазм мочеточников, конъюнктивит, усталость, половая дисфункция.

Против: гиперчувствительность, детям до 18 лет, угнетение ДЦ и дыхания, острая боль или боли после операции, беременность и лактация, диарея на фоне колита, раздражённая кожа в месте аппликации.

Применение и дозы: доза подбирается индивидуально и оценивается после аппликации ТТС. Каждые 72 часа – замена. Если начальной дозой боль не купирована, то через 3 дня можно увеличить, далее можно увеличивать каждые 3 дня (на 12,5 и 25 мкг\ч). Пероральные дозы – 45 – 90 мг в сутки примерно = 12,5 и 25 мкг\ч. Для достижения 100 мкг\ ч – несколько ТТС одновременно.

Буторфанол (морадол) – опиоидный анальгетик, производный фанантрена. Противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, сужение зрачков, повышает системное АД, давление в лёгочной артерии, конечно – диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС.

Показания: умеренный и выраженный болевой синдром различной этиологии, премедикация при общей анестезии, в качестве компонента в\в наркоза.

Побочные: сонливость, головокружение, спутанность сознания, головные боли, тревога, эйфория, интраназально – бессонница. Тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастрии, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия и гипертензия, кожный зуд и сыпь, нарушение остроты зрения, отёчность слизистой носовой полости.

Против: нарушения функции печени и почек, беременность (кроме подготовки к родам), лактация (вскармливание), гиперчувствительность.

Применение и дозы: доза индивидуальна. При в\м введении разовая – 2 мг, при необходимости – до 4 мг; при в\в введении разовая доза – 1 – 2 мг. Интраназально – 1 – 2 мг.

Антагонисты наркотических анальгетиков.

Налоксон (наркан) и налтрексон (чистый антагонист) – блокирует опиатные рецепторы, устраняет угнетение дыхания и артериальную гипотензию.

Показания: передозировка наркотических анальгетиков, лекарственная зависимость.

Побочные: аллергия, тахикардия, тошнота, рвота, гипотония.

Против: гиперчувствительность.

Применение и дозы: п\к, в\м, в\в – 0,4 мг. При недостаточном эффекте через 2 – 3 минуты в той же дозе.