38. Антибиотики из группы макролидов 1 – 2 поколения. Спектр и тип противомикробного действия. Показания к применению. Путь и особенности применения. Побочные эффекты.

Макролиды - это антибиотики широкого спектра действия, обладают бактериостатическим действием. Основным преимуществом этой группы антибиотиков является способность проникать внутрь клеток, в которых иногда «прячутся» микробы.

Сумамед (азитромицин) – широкий спектр антимикробного действия, при приёме внутрь хорошо всасывается и быстро распределяется по всему организму. Метаболизируется в основном в печени, метаболиты не активны. Выделяется в основном с желчью, небольшая часть выводится с почками.

Показания: бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит; бактериальный бронхит и его обострение, пневмония; хроническая мигрирующая эритема, рожа, импетиго, вторичные пиреодерматозы; уретрит, цервицит; заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (хеликобактер пилори).

Побочные: милена, тошнота, рвота, холестатическая желтуха, понос, запор, снижение аппетита; кожные высыпания, отёк Квинке; вагинальный кандидоз, нефрит; сердцебиение, боль в груди; головокружение, головная боль, сонливость; у детей – головная боль, тревожность, невроз, нарушения сна; повышенная утомляемость, зуд, конъюнктивит. Все побочные эффекты встречаются редко (1% случаев).

Против: гиперчувствительность к антибиотикам данной группы, тяжёлые нарушения функции печени и почек; с осторожностью в период беременности и лактации; больные с аритмией.

Применение и дозы: Внутрь, 1 раз в сутки; капсулы и суспензия - за 1 час до или через 2 часа после еды; детям с 6 месяцев - в виде пероральной суспензии или таблеток по 125 мг.

При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): взрослым - 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней; детям - из расчета 10мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней;

При хронической мигрирующей эритеме: взрослым - 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со 2-го по 5 день - по 500 мг; детям - в 1-й день - в дозе 20 мг/кг массы тела и затем со 2 по 5-й день - ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела;

При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами.

При инфекциях, передаваемых половым путем: неосложненный уретрит/цервицит – 1 г однократно; осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит (Chlamydia trachomatis) - по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14). Курсовая доза - 3 г.

Эритромицин – антибактериальное действие, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, хорошо всасывается из ЖКТ, достигается эффект через 2–3 ч после энтерального и спустя 20 мин после в/в введения; вызывает бактериостаз.

Показания: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, атипичная пневмония, гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, дифтерия, эритразма, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, профилактика и лечение ревматизма при непереносимости бета-лактамных антибиотиков; для глазной мази — конъюнктивит, блефарит, трахома.

Побочные: тошнота, рвота, боли в животе и др, нарушение функций печени, генерализованные судороги, галлюцинации, нарушения сознания, головокружение, обратимое снижение слуха, желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT.

Против: гиперчувствительность, заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Применение и дозы: Внутрь, за 1,5–2 ч до еды; взрослым: 250–500 мг 4 раза в сутки; высшая разовая доза - 500 мг, суточная — 2 г; детям: от 1 года до 3 лет — 400 мг/сут; от 3 до 6 лет — 500–750 мг/сут; от 6 до 8 лет — 750 мг/сут; от 8 до 12 лет — до 1 г/сут, разделив на 4 приема. В/в вводят взрослым и детям из расчета 15–20 мг/кг/сут в виде постоянной или прерывистой инфузии. В тяжелых случаях возможно использование высшей дозы препарата — 4 г/сут. Наружно, 2 раза в день смазывают раствором пораженные участки кожи, мазь наносят на область поражения, при заболеваниях глаз закладывают за нижнее или верхнее веко 3–5 раз в день.

Кларитромицин (клацид) – полусинтетический антибиотик из группы макролидов; антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное действие; при приеме внутрь на голодный желудок достигается в течение 2–3 ч; активен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. внутриклеточных;

Показания: ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, в т.ч. обострение хронического бронхита, пневмония, атипичная пневмония); фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция; средний отит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные: головная боль, головокружение, тревожность, страх, инсомния, ночные кошмары, шум в ушах, изменение вкуса; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания; в единичных случаях — потеря слуха; тошнота, рвота, гастралгия/дискомфорт в животе, диарея), стоматит, глоссит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха; редко — псевдомембранозный энтероколит; редко — тромбоцитопения, желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков; кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема; гипогликемия.

Против: гиперчувствительность, порфирия, одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина; почечная и/или печеночная недостаточность, новорожденные и дети до 6 мес

Применение и дозы: внутрь и в\в; внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 250–500 мг 2 раза в сутки; курс лечения — 6–14 дней; инфекции, вызванные Mycobacterium avium, синусите, тяжелых инфекциях - по 500–1000 мг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза - 2 г; детям до 12 лет— из расчета 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов; максимальная суточная доза - 500 мг; при почечной недостаточности – курс длится не более 14 дней.

Макропен (мидекамицин) - макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в низких дозах, в больших- бактерицидным; полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта; препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

Показания: тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и подкожной клетчатки; лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Побочные: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности «печеночных» трансаминаз и гипербилирубинемия, желтуха; В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея; кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм, слабость.

Против: гиперчувствительность к препарату, тяжёлая печёночная недостаточность, детский возраст до 3-х лет (для таблеток).

Применение и дозы: Внутрь, следует принимать до еды.

Взрослые и дети массой тела более 30 кг: по 1 таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых - 1600 мг. Дети массой тела менее 30 кг: суточная доза - 20 - 40 мг/кт массы тела, разделенная на 3 приема, либо 50 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема. Суточная доза - при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела, разделенная на три приема; дети – суспензия 175 мг\5мл; до 30 кг (10 лет) – 22,5 (787,5 мг) х 2; до 20 кг (6 лет) – 15 мл (525 г) х 2; до 15 кг (4 года) – 10 мл (350 г) х 2; до 10 кг (1 – 2 года) – 7,5 мл (262,5 г) х 2; до 5 кг (2 месяца) – 3,75 (131,25 мг) х 2.