38. Антибиотики из группы аминогликозидов. Спектр и тип противомикробного действия. Показания к применению. Путь и особенности применения. Побочные эффекты.

Под названием группы известны препараты, вырабатываемые определёнными штаммами актиномицетов. Аминогликозиды – антибиотики широкого спектра действия, эффективны в отношении грамположительных (стафилококки, пневмококки) и грамотрицательных (кишечная палочка, сальмонеллы и др), некоторые обладают высокой активностью при туберкулёзе, к синегнойной палочке.

Механизм действия связан с нарушением синтеза полипептидов микробной клетки в рибосомах. Существенный недостаток – нефро и ототоксичность.

Препараты 1 поколения.

Стрептомицина сульфат (диплостреп) – широкий спектр антибактериального действия, активен в отношении большинства грамотрицательных кислоустойчивых и некоторых грамположительных бактерий, включая пенициллинустойчивые штаммы. Высокоактивен в отношении микобактерий туберкулёза.

Показания: туберкулёз различной локализации, менингит, перитонит, плеврит, гонорея, коклюш, туляремия, чума.

Побочные: токсические и аллергические реакции: повышение температуры, дерматиты, сыпь, головокружение, головная боль, гематурия. При длительном введении больших доз – поражение 8 пары черепных нервов, нарушение слухового и вестибулярного аппарата.

Против: гиперчувствительность, органические поражения 8 пары ЧН, с осторожностью при поражениях печени, почек, тяжёлые формы гипертонической болезни и перенесённый ИМ.

Применение и дозы: в\м – 0,5 – 1,0 г (500 000 – 1 000 000 ЕД) в сутки в 2 – 5 мл дистиллированной воды, изотонического раствора хлорида или 0,25 – 0,5 г (250 000 – 50 000 ЕД) в 5 – 10 мл 0,5% раствора новокаина 2 – 3 раза и более в неделю. В виде аэрозоля – в 3 – 5 мл (тепловлажная ингаляция в 25 – 100 мл) изотонического раствора и дистиллированной воды. В полости – 0,25 – 0,5 г (250 000 – 500 000 ЕД). Внутрь – из расчёта 0,03 г (30 000 ЕД) \ кг массы тела.

Канамицин (умекан) – противотуберкулёзный препарат II ряда; представляет комплекс из 3 компонентов, главный компонент – канамицин А, и канамицины В и С – два минорных компонента.

Выпускается в виде двух солей – канамицин сульфат для приёма внутрь, канамицин сульфат для парентерального приёма. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, устойчив в растворах щелочей.

Антибактериальное вещество широкого спектра, бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, также на кислоустойчивые бактерии, включая микобактерии туберкулёза. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, не в отношении группы неомицина (перекрёстная устойчивость).

Показания: сепсис, менингит, перитонит, абсцесс лёгкого, инфекция почек, туберкулёз.

Побочные: тошнота, рвота, жидкий стул, неврит слухового нерва, нейромышечная блокада, нарушение функции печени, альбуминерия.

Против: гиперчувствительность, воспаление слухового нерва, нарушение функции печени и почек, непроходимость кишечника.

Ограничения к применению: беременность, дети первого месяца жизни и недоношенные.

Применение и дозы: в\м, в\в капельно и в полости, ингаляционно; нетуберкулёзная этиология – 0,5 г 2 – 4 раза в день; максимальная суточная – 2 г; курс – 5 – 7 дней; детям только в\м до года – 0,1 г; от года до 3 лет – 0,1 – 0,3 г; старше 5 лет – 0,3 – 0,5 г; максимальная суточная – 1 мг\кг. Туберкулёз (взрослые) – 1 г 1 раз в сутки, дети – 1 мг\кг; курс – 1 месяц и более (6 дней в неделю, на 7 день – перерыв).

Препараты 2 поколения.

Гентамицина сульфат (герамицин) – широкий спектр антимикробного действия, подавляя рост грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Высокоактивен в отношении палочки сине – зелёного гноя.

Показания: инфекции мочевыводящих путей, дыхательного тракта, хирургические инфекции, инфекции кожи, вызванные возбудителями, устойчивыми к другим антибиотикам широкого спектра действия.

Побочные: может давать ототоксический, реже нефротоксический эффект.

Применение и дозы: в\м; при инфекции мочевыводящих путей для взрослых разовая – 0,4 мг\кг, суточная – 0,8 – 1,2 мг\кг в 2 – 3 приёма. При инфекциях других локализаций суточная – 2,4 – 3,2 мг\кг. Курс – 6 – 8 дней. Местно – 0,1% раствор, присыпки, мази, также ингаляционно – 4 мг\мл 4 раза в день.

Препараты 3 поколения.

Амикацин (амицин) – один из наиболее активных антибиотиков, эффективен в отношении грамположительных и особенно грамотрицательных бактерий.

Показания: инфекции дыхательного, ЖКТ и мочеполового тракта, кожи и подкожной ткани, инфицированные ожоги, бактериемия, неонатальный сепсис, перитонит, менингит.

Побочные и против: как у других аминогликозидов.

Применение и дозы: в\в или в\м из расчёта 10 – 15 мг\кг в сутки, в 2 – 3 приёма, раствор в ампулах.

Сизомицина сульфат – широкий спектр антимикробного действия, близок к гентамицину, но более активен.

Показания: тяжёлые бактериальные инфекции (пневмонии, пиелонефрит, менингит).

Применение и дозы: в\м или в\в (капельно) как взрослым, так и детям по соответствующей схеме.

Тобрамицин (бруламицин) – антибиотик с широким спектром бактерицидного действия.

Показания: тяжёлые бактериальные инфекции (пневмонии, пиелонефрит, менингит).

Применение и дозы: в\в или в\м в течение 7 – 10 дней. Суточная для взрослых – 2 – 3 мг\кг массы тела.

Препараты 4 поколения.

Изепамицин – синтетический антибиотик широкого спектра действия, бактериолитик, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных.

Показания: инфекционно – воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, инфекции дыхательных путей, перитонит, холецистит, инфекции нижних отделов мочевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей. послеоперационные инфекции.

Побочные: цилиндрурия, протеинурия, гематурия, полиурия, снижение слуха, головокружение, шум в ушах; редко – рвота, диарея, повышение активности печёночных трансаминаз, повышение уровня билирубина, кожная сыпь, нервно – мышечная блокада, лихорадка.

Против: гиперчувствительность, повышенная чувствительность к группе аминогликозидов в анамнезе.

Применение и дозы: устанавливаются индивидуально; для взрослых средняя суточная – 8 мг\ кг, в тяжёлых случаях – до 15 мг\кг; кратность введения – 1,5 г. Курс – от 5 до 14 дней; дети от 1 месяца до 12 лет суточная – 15 мг\кг в\м или в\в 2 раза в сутки; для взрослых на гемодиализе – 8 мг\кг 3 раза в неделю, после сеанса диализа.