38. Производные нитрофурана, 8 – оксихинолина. Фторхинолоны. Тип и спектр действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Нитрофураны – препараты, близкие по действию к антибиотикам широкого спектра; они активны в отношении грамположительных и грамотрицательной флоры; к ним чувствительны кишечная и дизентерийная палочки, сальмонеллы, холерный вибрион, лямблии. Механизм противомикробного действия – угнетение дыхания микроорганизмов (блокатор дегидрогиназ).

Нитрофурал (фурацилин) – противомикробная активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Показания: гнойно – воспалительные процессы, раневая инфекция, бактериальная дизентерия.

Побочные: дерматиты, при приёме внутрь – потеря аппетита, тошнота, рвота, головокружение, аллергия, длительное применение – невриты.

Против: гиперчувствительность, внутрь с осторожностью при нарушении функции почек.

Применение и дозы: при гнойно – воспалительных процессах наружно в виде водного раствора (1: 5 000), спиртового раствора (1: 1500) и 0,2% мази. При острой бактериальной дизентерии – внутрь после еды по 0,1 г 4 – 5 раз в сутки в течение 5 – 6 дней. Высшие для взрослых внутрь: разовая – 0,1 г, суточная – 0,5 г.

Фурагин – антибактериальное действие в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидам и антибиотикам.

Показания: воспалительные заболевания мочевыводящих путей, гнойных ранах, ожогах; в акушерско – гинекологической, офтальмологии (конъюнктивиты, кератиты).

Применение и дозы: внутрь для лечения болезней мочевыводящих путей после еды – 0,1 – 0,2 г 2 – 3 раза в день в течение 7 – 10 дней. Местно в изотоническом растворе (1: 13 000). В офтальмологии – в виде глазных капель (2 капли водного раствора 1: 13 000 4 – 6 раз в день).

Фторхинолоны.

Препараты 1 поколения.

Налидиксовая кислота (невиграмон) – антибактериальное, бактерицидное, бактериостатическое. Действует бактерицидно или бактериостатически в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. Ингибирует малозависимые ферментные системы большинства грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки.

Показания: инфекции мочевыводящих путей, ЖКТ, холецистит, профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Против: гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность I триместр, возраст до 2 лет.

Применение и дозы: внутрь; взрослым – по 1 г 4 раза в сутки в течение 7 дней; при длительном лечении уменьшение – до 500 мг 4 раза в сутки; детям старше 2 лет – 60 мг\кг в сутки, в 3 – 4 приёма.

Препараты 1 поколения.

Ципрофлоксацин.

Левофлоксацин (таваник) – антибактериальное средство широкого спектра, бактерицидное чаще всего, ингибирует бактериальную топоизомеразу. Может быть эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к аминогликозидам, макролидам и бета – лактамазным антибиотикам (в том числе к пенициллину).

Показания: инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, острый синусит, инфекции мочевыводящих путей и почек, кожи и мягких тканей, туберкулёз.

Побочные: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, повышение активности печёночных трансаминаз, гепатит, дисбактериоз, гипогликемия, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, тактильной чувствительности, миалгия, нефрит, лейкопения, зуд, отёк кожи, тендинит, злокачественная экссудативная эритема, васкулит, удушье, анафилактический шок, обострение порфирии, стойкая лихорадка.

Против: гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившимся лечении хинолонами, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение и дозы: внутрь, в\в, конъюнктивально. Режим дозирования зависит от тяжести болезни. Внутрь – 250 – 750 мг 1 раз в сутки; в\в капельно медленно – 250 – 750 мг каждые 24 часа (дозу 250 – 500 мг вводят в течение 60 минут, 750 мг – 90 минут). Возможен переход на пероральный приём в той же дозе.

Конъюнктивально – в течение 2 суток – закапывают в поражённый глаз в период бодрствования – каждые 2 часа по 1 – 2 капли, до 8 раз в сутки; затем по 1 – 2 капли каждые 4 часа до 4 раз в сутки; продолжительность лечения определяется врачом.

Препараты 3 поколения.

Спарфлоксацин (загам) – противомикробное средство, ингибирует бактериальную ДНК – гиразу, высоко активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, неактивен в отношение трипонемы.

Показания: инфекции ДП и лор – органов; болезни, передающиеся половым путём (гонорея, хламидиоз); инфекции ЖКТ, почек и мочевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей, хирургические инфекции.

Побочные: диспепсия, боли в области живота, повышение активности печёночных трансаминаз и ЩФ; головокружение, головная боль, нарушение зрения, лейкопения, артралгия, мышечные боли.

Против: гиперчувствительность, фоточувствительность в анамнезе, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет.

Применение и дозы: внутрь; первый приём – 400 мг утром, в последующие дни – по 200 мг 1 раз в сутки; длительность зависит от тяжести заболевания, обычно – 10 дней; при почечной недостаточности – 400 мг в первый день, затем по 200 мг 1 раз в два дня, продолжительность – 9 дней.

Препараты 4 поколения.

Моксифлоксацин (авелокс) – антибактериальный препарат, оказывает бактерицидное действие, ингибирование бактериальных топоизомераз. активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробов, кислоустойчивых бактерий и атипичных форм.

Показания: инфекционно – воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей.

Побочные: препарат хорошо переносится, может быть тошнота, увеличение ЛДГ (печёночные тесты).

Против: индивидуальная непереносимость, детский и юношеский возраст, беременность, кормление грудью.

Применение и дозы: внутрь: не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая доза – 400 мг 1 раз в сутки; инфузионно в\в – 400 мг в сутки, медленно в течение 60 минут; можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Длительность лечения при обострении хронического бронхита – 5 – 10 дней, при внебольничной пневмонии – 10 дней, при остром синусите и инфекции кожи и мягких тканей – 7 дней.