38. Нитраты короткого и длительного действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Особенности приёма нитроглицерина. Побочные эффекты.

Нитраты – группа лекарственных средств, обладающих вазодилатирующими свойствами, представляют собой производные глицерина, триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов.

Влияние нитрогруппы на сократительную активность гладких мышц сосудов, действуют на венозную стенку, уменьшая преднагрузку на миокард (путём расширения венозного русла и депонирования крови).

Глицерин Тринитрат (нитроглицерин, депонит) – расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные и мозга), расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей и других органов.

Показания: купирование приступов стенокардии; иногда при дискинезии желчевыводящих путей и эмболии центральной артерии сетчатки.

Побочные: шум в ушах, головная боль, головокружение, коллапс.

Против: глаукома, повышенное внутричерепное давление, кровоизлияние в мозг, острый период ИМ.

Применение и дозы: по 1\2 таблетки (или 1 – 2 капли 0,5 – 1% раствора) сублингвально.

Изосорбид динитрат (изокет, изосорб, кардикет, изо мак ретард) – расширяет коронарные сосуды, уменьшает преднагрузку на миокард.

Показания: антиангинальное средство для предупреждения приступов стенокардии, приступы лабильной стенокардии напряжения, хроническая ИБС.

Против: глаукома, повышенное внутричерепное давление, гипотония, кровоизлияние в мозг.

Побочные: возможны головная боль, головокружение, тошнота – проходят при уменьшении дозы.

Применение и дозы: при приёме внутрь в таблетках – действие через 30 – 50 минут, максимальный эффект – через 1,5 – 2 часа, общая продолжительность – 4 – 6 часов; принимают до еды по 0,005 – 0,01мг 3 – 4 раза в день: под язык может купировать приступ стенокардии, эффект через 3 – 5 минут; при длительном приёме – толерантность, в связи с ней придётся прекратить приём после 3 – 6 дней регулярного приёма, сделать перерыв на 3 – 5 дней, заменив другими антиангиальными препаратами.

Нитроминт – антиангинальный эффект; снижает потребность миокарда в кислороде за счёт уменьшения пред – и постнагрузки, что связано с расширением артериальных и венозных сосудов; способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные зоны.

Показания: профилактика и купирование приступов стенокардии; острая левожелудочковая недостаточность, в том числе при ИМ; ХСН; окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.

Побочные: головная боль, головокружение, слабость, артериальная гипотония, тахикардия, тошнота, рвота; цианоз.

Против: выраженная артериальная гипотония, шок, коллапс; состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления; анемия; гиперчувствительность к нитроглицерину.

Применение и дозы: устанавливают индивидуально; внутрь перед едой: проглатывают, не разжёвывая по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и днём); при необходимости увеличивают до 2 – 3 таблеток 2 раза в сутки; у больных СН после 1 – 2 недельного применения делают перерыв; аэрозоль – для купирования приступа стенокардии, вводят 1 – 2 дозы препарата (не более 3 доз в течение 15 минут), после этого закрыть на несколько секунд рот; вводить в положении сидя.

Изосорбид – 5 – мононитрат – основной метаболит изосорбида динитрата, хорошо всасывается при приёме внутрь и не подвергается биотрансформации в печень, период полувыведения – 6 часов; противоишемическое и сосудорасширяющее действие, расширяет коронарные артерии и увеличивает коронарный кровоток, снижает давление в малом круге.

Показания: стенокардия, ХСН, лёгочная гипертензия.

Побочные: головная боль, гипотония, головокружение, тахикардия, тошнота, слабость, аллергия, учащение приступов стенокардии (редко), коллапс, обморок.

Против: гиперчувствительность, острый ИМ с низким давлением и аортальный и\или митральный стеноз, шок, повышенное внутричерепное давление, гипотония, гипертрофическая кардиомиопатия.

Применение и дозы: внутрь (таблетки, капсулы) за час или через 2 часа после еды; дозу устанавливают индивидуально, обычно – 20 ил 40 мг 2 раза в день, или по 40 – 60 мг 1 раз в сутки (для капсул и таблеток пролонгированного действия), в зависимости от тяжести течения стенокардии. Интервал – 6 часов, не более 8 часов.

При тяжёлой стенокардии, гипертензии в лёгочном круге, ангинозном статусе – в\в медленно или капельно 0,01 – 0,02 г в день (из расчёта 5 – 15 мкг\ кг в минуту). При ИБС – внутрь 0,01 – 0,02 г; при тяжёлых состояниях – 0,04 г 2 раза в день.

• Антигипертензивные средства. Классификация. Показания к применению. Фармакологические эффекты. Побочные эффекты.

Антигипертензивные средства – препараты, понижающие повышенное АД.

Магния сульфат – спазмолитик миотропного действия, понижает тонус и сократительную деятельность гладких мышц, сосудорасширяющее и спазмолитическое, слабительное действия.

Показания: в качестве слабительного средства (эпизодически); подготовка к исследованиям толстого кишечника. Побочные: аллергия, коликообразные боли в животе, гипермагниемия.

Против: индивидуальная непереносимость, гипермагниемия.

Применение и дозы: внутрь; взрослым – 15 – 25 г 1 раз\сутки натощак, предварительно растворить в 250 мл воды; дети старше 12 лет – 10 г 1 раз в сутки (на 1\2 стакана воды); 6 – 12 лет – от 5 до 10 г (от половины целого раствора на пол стакана); до 6 лет – по назначению врача; суточная – из расчёта 1 г на год жизни; в виде клизм – 50 – 100 мл 20 – 30% раствора.

Клофелин (клонидин) – а – адреномиметик, гипотензивное и седативное действие; возбуждает а2 – АР, понижает тонус СДЦ, снижает импульсацию в симпатическом звене периферической НС, хорошо всасывается из ЖКТ, максимальный эффект – через 2 – 4 часа, сохраняется около 5 часов, быстро проникает через ГЭБ, снижает ОПСС, ЧСС, сердечный выброс; выводится почками.

Показания: гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома – монотерапия или в сочетание с ЛС, снижающими ВГД.

Побочные: астения, сонливость, тревожность, головная боль, седация, брадикардия, ортостатическая гипотензия, при быстром в\в – кратковременное повышение АД; кожная сыпь, зуд; задержка натрия и воды, отёки стоп и лодыжек; сухость конъюнктивы, жжение в глазах, отёк, конъюнктивит.

Против: гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, атеросклероз церебральных сосудов, блокада 2 и 3 степени, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, порфирия; одновременно с трицеклическими антидепрессантами; беременность, кормление грудью; воспалительные заболевания переднего отдела глаза.

Применение и дозы: парентерально, сублингвально, внутрь, инстилляции в глаз (капли). Лечение строго индивидуально.

Метилдофа – эффективное антигипертензивное средство, проникает через ГЭБ, метаболизируется в ЦНС, сначала альфаметилдофамин, затем альфаметилнорадреналин; последний стимулирует а2 – АР, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению АД, замедление сердечных сокращений, снижение ОПСС.

Показания: гипотензивное средство при гипертонической болезни.

Побочные: головная боль, общая слабость, тошнота, рвота, покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела, обратимая лейкопения, иногда гемолитическая анемия, нарушения печени с развитием холестаза (застоя желчи), желтуха, моча становится тёмного цвета.

Против: острые заболевания печени (гепатит, цирроз), феохромоцитома, беременность.

Применение и дозы: внутрь в таблетках – 0,25 г; взрослым – с 0,25 г 2 – 3 раза в день; при необходимости увеличивают – 1 – 1,5 – 2 г в сутки; максимальная суточная для взрослых – 3 г.

Бензогексоний – ганглиоблокирующее средство.

Показания: гипертонические кризы, управляемая гипотония.

Побочные: слабость, головокружение, сердцебиение, высокая доза – ортостатический коллапс, выраженный мидриаз, сухость во рту, атония мочевого пузыря.

Против: гипотония, тяжёлые паренхиматозные поражения почек, дегенеративные изменения ЦНС, тромбофлебиты.

Применение и дозы: внутрь по 0,1 – 0,2 г 2 – 3 раза в день (возможен более частый приём); гипертонический криз – п\к и в\м 0,5 – 1,0 мл 2,5% раствора; высшая разовая внутрь – 0,3 г; суточная – 0,9 г; п\к разовая – 0,075 г; суточная – 0,3 г; управляемая гипотензия – медленно в\в в течение 2 минут 1 – 1,5 мл 2,5%; эффект через – 12 – 15 минут; при необходимости вводят дополнительное количество.

Резерпин – препятствует депонированию норадреналина в везикулах, оказывает гипотензивное и седативное действие.

Показания: гипертоническая болезнь, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне артериального давления.

Побочные: гиперемия слизистых оболочек глаз, брадикардия, слабость, депрессия, головокружение.

Против: ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, органические заболевания сердца, заболевания почек с нарушением функции.

Применение и дозы: внутрь по 0,1 – 0,25 мг до 1 мг в сутки; высшая разовая доза – 2 мг; суточная – 10 мг. Рекомендуется чередовать с другими гипотензивными средствами.

Фентоламин (регитин) – активное вещество – фентоламина гидрохлорид. Расширяет периферические сосуды, несколько снижает АД.

Показания: эндартериит, болезнь Рейно, гипертонический криз и диагностика феохромоцитомы и в период её удаления.

Побочные: тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, отёк слизистой носа, кожный зуд.

Против: тяжёлые органические поражения ССС.

Применение и дозы: внутрь после еды по 0,05 г 3 – 4 раза в сутки, возможно увеличение до 0,1 г (взрослым) 3 – 5 раз в сутки. Детям – по 0,025 г 3 – 4 раза в день.

Фуросемид - диуретическое, натрийуретическое действие; действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле; секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев; обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения; эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

Показания: хроническая сердечная недостаточность, отек легких, гипертонический криз, отечно-асцитический синдром при циррозе печени, почечная недостаточность, нефротический синдром, выраженная гипернатриемия, гиперкальциемия и гипермагниемия.

Побочные: гипотензия, коллапс, тромбоэмболия, тромбофлебит, подагра, нарушение функции печени, панкреатит, диарея, запор, тошнота, анорексия, поражение внутреннего уха, озноб, лихорадка, многоформная эритема, импотенция, кожный зуд.

Против: гиперчувствительность, печёночная кома, тяжёлые нарушения электролитного баланса, олигурия в течение 24 часов, гипотензия, инфаркт миокарда, системная красная волчанка, метаболический алкалоз.

Применение и дозы: Внутрь, в суточной дозе - 20-60 мг; при необходимости возможно увеличение - 20-40 мг через каждые 6-8 ч (большие дозы разделяют на 2-3 приема). В/м или в/в — однократно, 20-40 мг (при необходимости — повышение дозы на 20 мг каждые 2 ч). Струйное в/в введение производят медленно - в течение 1-2 мин. В высоких дозах (80-240 мг и более) вводят в/в капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная — 600 мг.

• Ингибиторы АПФ. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Механизм действия. Фармакологическое действие. Показания к применению. Побочное действие.

Ангиотензинпревращающий фермент ингибирует конвертирующий энзим – пептидилдипептидазу, которая превращает ангиотензин I в ангиотензин II. Общее свойство всех ингибиторов – антигипертензивное действие; улучшают почечный кровоток, активизируют депрессорные (кининовые) системы организма; эффективны не только при артериальной гипертензии, но и при застойной СН.

Лизиноприл (лизорил, диротон) – ингибитор АПФ; нарушает образование ангиотензина I из ангиотензина II; уменьшает сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает уровень альдостерона в плазме крови, уменьшает ОПСС, увеличивает минутный объём, не меняя ЧСС; увеличивает почечный кровоток, продолжительность зависит от величины дозы, при резкой отмене выраженное повышение АД отсутствует.

Показания: артериальная гипертензия, ХСН (в том числе комплексная терапия).

Побочные: головокружение, головная боль, диарея, тошнота, рвота, сухой кашель, боли за грудиной; при длительном приёме – агранулоцитоз, снижение гемоглобина, повышение уровня креатинина; аллергия – сыпь, ангионевротический отёк; чувство слабости, в единичном случае – артралгия.

Против: ангионевротический отёк на фоне лечения другими ингибиторами АПФ; беременность, лактация, детский возраст, гиперчувствительность.

Применение и дозы: при эссенциальной гипертензии – 10 мг в сутки; поддерживающая доза – 20 мг в сутки; максимальная суточная – 40 мг; при сердечной недостаточности возможно применение с диуретиками и\или сердечными гликозидами, начальная доза – 2,5 мг в сутки, в дальнейшем увеличивают – 5 – 10 мг в сутки; максимальная суточная – 20 мг; препарат следует принимать утром 1 раз в сутки утром, в одно и то же время.

Ко – Ренитек – комбинированный гипотензивный препарат, комбинация ингибитора эналаприла и тиазидного диуретика (гидрохлоротиазид); оказывает гипотензивное действие и является высокоэффективным препаратом для лечения артериальной гипотонии.

Показания: артериальная гипертензия у пациентов, у которых более эффективна комбо – терапия.

Против: гиперчувствительность, ангионевротический отёк в анамнезе, анурия, хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл\минуту; беременность, лактация, детский возраст; с осторожностью – аортальный стеноз, ИБС, ХСН, системные заболевания соединительной ткани, аутоиммунные заболевания; анемия, сахарный диабет, двусторонний стеноз почечных артерий, состояние после трансплантации почки, почечная и печёночная недостаточность; состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (диарея, рвота), пациенты старше 65 лет.

Применение и дозы: внутрь, независимо от приёма пищи; АГ – 1 таблетка 1 раз в день; в случае необходимости – 2 таблетки 1 раз в день; терапия диуретиками должна быть прекращена за 2 – 3 дня до начала приёма препарата; рекомендуемая доза эналаприла, принимаемого отдельно, при умеренной почечной недостаточности – от 5 до 10 мг.

Энап – н – комбинированный антигипертензивный препарат; эналаприла – малеат – подавляет образование ангиотензина II и его сосудосуживающее действие, постепенно снижает АД, не вызывая увеличение ЧСС и минутного объёма; не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, также на половую функцию.

Показания: первичная АГ, вторичная АГ при заболеваниях почек (в том числе почечная недостаточность), ХСН (комбо терапия), бессимптомная дисфункция левого желудочка (комбо терапия).

Против: ангионевротический отёк в анамнезе, порфирия, беременность, лактация, детский возраст, гиперчувствительность.

Побочные: артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), обморок, головокружение, слабость, сухой кашель (прекращается через несколько недель после отмены), аллергическая холестатическая желтуха, кожная сыпь.

Применение и дозы: артериальная гипертензия – 5 мг в сутки; поддерживающая суточная – от 10 до 20 мг; в исключительных случаях – до 40 мг в 1 или 2 приёма; начальная доза после диуретиков – 2,5 мг 1 раз в сутки; ХСН – 2,5 мг в сутки; увеличивать дозу следует постепенно; средняя поддерживающая – 2,5 – 10 мг в сутки в 1 приём; максимальная поддерживающая – 40 мг в сутки в 2 приёма; бессимптомная дисфункция левого желудочка, начальная доза – 2,5 мг 2 раза в сутки; средняя поддерживающая – 10 мг 2 раза в сутки; лечение проводят длительно, обычно в течение всей жизни; препарат следует принимать в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи.

• Средства, влияющие на водно – солевой обмен. Классификация. Особенности действия. Показания к применению, побочные эффекты.

Дихлотиазид (гидродихлотиазид) – тиазидный диуретик средней силы, снижает реабсорбцию натрия, усиливает выведение с мочой калия, задерживает в организме ионы кальция; диуретический эффект через 1 – 2 часа, максимум – 4 часа, продолжается 10 – 12 часов; у больных с несахарным диабетом оказывает антидиуретическое действие (снижает объём мочи и увеличивает её концентрацию).

Показания: артериальная гипертензия, отёчный синдром различного генеза (ХСН, портальная гипертензия, задержка жидкости при ожирении), несахарный диабет, субкомпенсированные формы глаукомы, профилактика образования камней в мочевыводящих путях.

Побочные: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, слабость, утомляемость, головная боль, сердцебиение, судороги икроножных мышц, гипокалиемия (Na, Mg, Ca), обострение подагры, васкулит, геморрагический панкреатит, острый холецистит, аллергический дерматит, сонливость, снижение АД.

Против: гиперчувствительность, подагра, сахарный диабет, ХПН (анурия), гипокалиемия, (Ca, Na), беременность 1 триместр, лактация. С осторожностью 2 и 3 триместры беременности.

Применение и дозы: снижение АД – внутрь 25 – 50 мг\сутки; длительно – с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, бета – адреноблокаторами); при увеличении с 25 до 100 г – пропорциональное увеличение диуреза; увеличение свыше 200 г – усиления диуреза нет; отёчный синдром – 25 – 100 мг однократно утром или в 2 приёме в первой половине дня; пожилым людям – 12,5 мг 2 раза в день; детям от 2 месяцев до 14 лет – 1 мг\кг\сутки; максимальная детям до 6 месяцев – 3,5 мг\кг\сутки; до 2 лет – 12,5 – 37,5 мг\сутки; от 3 до 12 лет – 100 мг\сутки в 2 – 3 приёма; после 3 – 5 дней необходимо сделать перерыв на 3 – 5 дней; снижение ВГД – по 2 мг 1 раз\сутки 1 – 6 дней, эффект – 24 – 48 часов; несахарный диабет – 25 мг 1 – 2 раза\сутки с постепенным повышением дозы (суточная – 100 мг) до достижения лечебного эффекта, потом можно снизить.

Фуросемид - диуретическое, натрийуретическое действие; действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле; секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев; обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения; эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

Показания: хроническая сердечная недостаточность, отек легких, гипертонический криз, отечно-асцитический синдром при циррозе печени, почечная недостаточность, нефротический синдром, выраженная гипернатриемия, гиперкальциемия и гипермагниемия.

Побочные: гипотензия, коллапс, тромбоэмболия, тромбофлебит, подагра, нарушение функции печени, панкреатит, диарея, запор, тошнота, анорексия, поражение внутреннего уха, озноб, лихорадка, многоформная эритема, импотенция, кожный зуд.

Против: гиперчувствительность, печёночная кома, тяжёлые нарушения электролитного баланса, олигурия в течение 24 часов, гипотензия, инфаркт миокарда, системная красная волчанка, метаболический алкалоз.

Применение и дозы: Внутрь, в суточной дозе - 20-60 мг; при необходимости возможно увеличение - 20-40 мг через каждые 6-8 ч (большие дозы разделяют на 2-3 приема). В/м или в/в — однократно, 20-40 мг (при необходимости — повышение дозы на 20 мг каждые 2 ч). Струйное в/в введение производят медленно - в течение 1-2 мин. В высоких дозах (80-240 мг и более) вводят в/в капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная — 600 мг.

Спироноланктон (спирикс, альдактон, верошпирон) - магний- и калийсберегающий диуретик; конкурентный антагонист альдостерона, выводит воду, кальций и натрий, сокращает выведение калия и мочевины; быстро всасывается и вступает в связь с белками плазмы.

Показания: отёчный синдром (причина – ХСН), первичный и вторичный гиперальдостеронизм, гипомагниемия, гипокалиемия, вспомогательное средство при приёме диуретиков.

Побочные: тошнота, рвота, гастриты, диарея, головная боль, атаксия, тромбоцитопения, аллергия, снижение потенции, дисменорея и болезненность молочных желёз.

Против: гиперкалиемия, болезнь Аддисона, гиперкальциемия, хроническая почечная и печёночная недостаточность, гипонатриемия, сахарный диабет, анурия, диабетическая нефропатия, нарушение менструального цикла, ацидоз, увеличение молочных желёз, гиперчувствительность.

Применение и дозы: строго индивидуальна; при отёках – 100 – 200 мг\сутки в 2 – 3 приёма курс 2 – 3 недели; при сниженном уровне калия в крови и при гиперальдостеронизме - 300 мг в сутки в 2 – 3 приёма.

• Стимуляторы дыхания. Механизм действия N – холиномиметиков и аналептиков. Показания к применению. Фармакологические свойства препаратов. Осложнения.

Существуют лекарственные средства, возбуждающие ДЦ. Одни из них стимулируют его непосредственно, другие – рефлекторно. При этом дыхание становится чаще, увеличивается объём дыхательных движений

Аналептики – стимуляторы ЦНС общего действия; облегчают межнейронную (синаптическую) передачу и\или подавляет тормозные механизмы; повышают возбудимость ДЦ, СДЦ; для реализации действия вводят парентерально;

Кордиамин (никетамид) – аналептическое средство; стимулирует метаболизм в ЦНС.

Показания: гипотонические состояния, ослабление дыхательной функции при инфекционных заболеваниях, шоковые состояния, возникшие в период хирургических вмешательств; коллапс, асфиксия, включая новорождённых; отравления обезболивающими, снотворными и наркотическими препаратами.

Побочные: нарушение сердечного ритма, беспокойство, покраснение лица, судороги, рвота, кожный зуд.

Против: судороги различного происхождения, гиперчувствительность.

Применение и дозы: внутрь (вне зависимости от приёма пищи); парентерально (п\к, в\м, в\в). В\в вводить медленно, для уменьшения болезненности вводят новокаин: взрослым – 1 мл 0,5 – 1%, детям – в соответствии с возрастом); доза индивидуальна; внутрь взрослым – 15 – 40 капель; детям – количество капель соответствует возрасту; кратность приёма – 2 – 3 раза в день. Парентерально взрослым – 1 – 3 раза в день по 1 – 2 мл; дети – 0,1 – 0,75 мл (в зависимости от возраста) п\к. Высшая для взрослых разовая – 2 мл, суточная – 6 мл (внутрь и п\к); при отравлении наркотиками – п\к и в\в, максимально – 5 мл (капли, инъекции, раствор для приёма внутрь).

Камфора – аналептическое средство, оказывает возбуждающее действие на ЦНС (масло, спирт, мазь, рубини); улучшает трофику тканей и органов, парентерально камфора рубини – повышение АД, учащение дыхания и сердцебиения, сосудосуживающее, кардиотоническое, отхаркивающее, усиливает приток крови к миокарду, лёгким и мозгу, стимуляция ДЦ и СДЦ.

Показания: невралгии, профилактика пролежней, СН, отравление снотворными\ опиоидными препаратами и анальгетиками, коллапс, угнетение ДЦ, токсикоинфекции пищевого характера, колики, диарея, головная боль, ОРВИ, уретрит, холера, дизентерия.

Побочные: раздражение, аллергия, головокружение, головная боль, крапивница, эмболия, скарлатиноподобная сыпь, судороги, бред, возбуждение.

Против: индивидуальная непереносимость, п\к при эпилепсии, наличие повреждений на кожных покровах, воспаления внутренних полостей сердца, аневризма крупных сосудов.

Применение и дозы: перед п\к введением согреть, взрослые – 1 – 5 мл масляного раствора (20%) до 3 раз\день; дети до года – 0,5 – 1 мл\сутки; дети от 1 – 2 лет – 1 мл\сутки; дети от 3 – 6 лет – 1,5 мл\сутки; дети от 7 – 9 лет – 2 мл\сутки; дети от 10 – 14 лет – 2,5 мл\сутки.

Кофеин – препарат, стимулирующий психическую деятельность; уменьшает сонливость, усталость, стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность.

Гонит сердце на работу, возбуждает ЦНС, повышает диурез.

Показания: снижение физической и умственной работоспособности, сонливость, головная боль, умеренная артериальная гипотензия, энурез, угнетение дыхания; восстановление необходимого уровня лёгочной вентиляции после наркоза; офтальмология – отслойка сетчатки; угнетение ЦНС; в косметологии – антицеллюлитные обёртывания.

Побочные: учащённое сердцебиение, повышение АД, аритмия, тахикардия; тревожность, возбуждение, головные боли, тремор, головокружение, эпилепсия, бессонница; обострение язвенной болезни, тошнота, рвота; привыкание и зависимость от препарата.

Против: артериальная гипертензия, тревожные расстройства, органические заболевания ССС, желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, нарушение сна, гиперчувствительность.

Применение и дозы: взрослым в таблетках – 50 – 100 мг 2 – 3 раза\день; детям – 30 – 75 мг 2 или 3 раза\сутки; не рекомендуется перед сном; в ампулах – 1 мл п\к; максимальная разовая – 0,4 г; суточная – не более 1 г; детям – 10% раствор по 0,25 – 1 мл; офтальмология – 10% раствор под конъюнктиву 0,3 мл\сутки;

N – холиномиметики.

Цититон (цитизин) – алкалоид цитизина, стимулирует рефлекторно ДЦ, действует подобно любелину, повышает АД.

Показания: асфиксия, шок, коллапс, угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях.

Побочные: тошнота, рвота, замедление сердечного ритма.

Против: ГБ, атеросклероз, отёк лёгких, кровотечения.

Применение и дозы: в\в и в\м 0,5 – 1 мл, высшая разовая – 1 мл, суточная – 3 мл.

Лобелин – алкалоид, содержащийся в листьях рода лобелия – «индийский табак».

Показания: лечение никотиновой зависимости, для возбуждения органов дыхания, повышения АД.

Применение и дозы: вводят в\в 1% раствор медленно.

• Аналептики. Показания к применению. Фармакологические свойства. Сравнительная характеристика препаратов. Побочные свойства.

Аналептики – это препараты скорой помощи, которые стимулируют возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров, стимуляторы ЦНС прямого действия, угнетают процессы дыхания и кровообращения. Применяются при угнетении ДЦ при острых отравлениях снотворными, наркотическими анальгетиками, алкоголем; при остановке дыхания во время операции; крупозной пневмонии; анафилактическом шоке и коллапсе; асфиксии новорождённых.

Сульфокамфокаин (рефлекторный тип).

Показания: если не нарушена рефлекторная возбудимость дыхательного центра, острая или хроническая дыхательная и сердечная недостаточность, кардиогенный и анафилактический шок, угнетение дыхания при пневмонии.

Побочные: диспепсия, аллергия, возможно повышение АД.

Против: аллергия на новокаин, беременность, гипотония.

Применение и дозы: в\в медленно, в\м, п\к по 2 мл, при необходимости – 2 – 3 раза в сутки. Максимальная суточная для взрослых – 1200 мг (12 мл)

Кофеин – бензоат Na – аналептик, психостимулятор, улучшает сердечную деятельность.

Кардиамин – аналептик смешанного действия, стимулятор ЦНС, осуществляет прямое и рефлекторное возбуждение дыхательного и сердечно – сосудистого центров.

Показания: коллаптоидные состояния центрального генеза, гиповентиляция при отравлениях, угнетающих ЦНС, нарушения сердечной деятельности, гипотония, астенические состояния.

Применение и дозы: внутрь по 30 – 40 капель, парентерально – 1 – 2 мл в\в, в\м, п\к. Высшие дозы (внутрь): разовая – 60 капель, суточная – 180 капель; п\к разовая – 2 мл, суточная – 6 мл.

• Противокашлевые средства центрального и периферического действия; отхаркивающие лекарственные средства прямого и рефлекторного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Противокашлевые препараты – в случае непродуктивного, упорного, сухого кашля; применяют в тех случаях, когда кашлевая реакция не обусловлена необходимостью удаления мокроты из ДП.

Центрального действия – подавляют кашлевой рефлекс, угнетая соответствующие участки продолговатого мозга (кодеин, этилморфин, бутамират, глауцин, окселадин, преноксдиазин).

Периферического действия – влияют на чувствительные окончания в слизистой дыхательных путей. Смягчающее и местноанестезирующее действие, уменьшают поступление «кашлевых стимулов» из гортани, трахеи и бронхов.

Бутамирад (синекод) – противокашлевое, бронхолитическое действие; снижает возбудимость кашлевого центра, раздражение слизистых; оказывает умеренное бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное действие; улучшает показатели спирометрии и оксигенацию крови.

Показания: сухой кашель любой этиологии, коклюш.

Побочные: тошнота, рвота, диарея, головокружение, экзантема, аллергия.

Против: гиперчувствительность, капли – возраст до 2 месяцев, сироп – до 3 лет, таблетки – до 6 лет, таблетки – депо – до 12 лет.

Применение и дозы: взрослым внутрь; не разжёвывая по 1 драже пролонгированного действия 2 раза в день или по 10 – 20 капель 3 раза в день; дети – по 5 – 10 капель 3 раза в день; сироп – по 1 чайной ложке 3 – 5 раз в день. В виде таблеток – 5 мг 3 – 4 раза в день.

Окселадина цитрат (пакселадин) – центральное противокашлевое действие, в отличие от кодеина не угнетает дыхания, не вызывает пристрастия и привыкания.

Показания: острый кашель любой этиологии, коклюш, для подавления кашля при бронхоскопии.

Побочные: диспептические явления.

Против: БА, бронхиты с вязкой мокротой, бронхоэктазии.

Применение и дозы: внутрь: взрослым по 20 – 40 мг 2 – 3 раза в день; детям в виде сиропа (1 мерная ложка на 10 кг массы тела).

Метилморфин (кодеин) – сильное противокашлевое и умеренно обезболивающее действие, по характеру близок к морфину.

Показания: сухой, болезненный кашель и сухой плеврит. При кашле с мокротой назначают с отхаркивающими средствами. Иногда – как седативное и болеутоляющее средство в комбинации с другими препаратами.

Побочные: при длительном приёме – запоры и снижение эффективности препарата, высокие дозы (0,1 – 0,2 г) – возбуждение, тошнота, чувство тяжести в голове, в редких случаях – зависимость, при БА – ускоряет развитие тяжёлой недостаточности дыхания.

Против: дети до 2 лет и больные с эмфиземой лёгких.

Применение и дозы: внутрь в порошках, таблетках и растворах взрослым – 0,01 – 0,02 г на приём; детям старше 2 лет – 0,001 – 0,0075 г; Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,05 г, суточная – 0,2 г.

Периферического действия.

Преноксдиазин (вароксил, либексин) – противокашлевый препарат периферического действия, местное анестезирующее действие на слизистую ДП, вызывает бронхолитический эффект, не угнетает ДЦ.

Показания: острый и хронический бронхит, бронхопневмония, БА, эмфизема лёгких.

Побочные: сухость во рту, тошнота, диарея, аллергия.

Против: состояние после ингаляционного наркоза, обильные выделения секрета из ДП.

Применение и дозы: внутрь: взрослым – 0,1 г 3 – 4 раза в сутки, в тяжёлых случаях – 0,2 г 3 – 4 раза в сутки; детям, в зависимости от возраста – 0,025 – 0,05 г 3 – 4 раза в сутки.

Отхаркивающие средства – вызывают усиление секреции и разжижение бронхиальной слизи (мокроты), что облегчает её отделение при кашле. Применяются для облегчения невязкой мокроты, при воспалении органов дыхания.

• Муколитики. Фармакологические свойства. Механизм действия. Показания к применению. Особенности отдельных препаратов.

Увеличивают объём мокроты, разжижают слизь, способствуют усилению дренажной функции бронхов, противовоспалительный эффект.

Амброксол (амброГЕКСАЛ) – муколитическое, отхаркивающее действие, повышает выработку сурфактанта.

Показания: острые и хронические заболевания ДП с вязкой и густой мокротой, воспалительные заболевания полости носоглотки.

Побочные: несовместим с противокашлевыми средствами, усиливает проникновение амоксициллина, цефуроксима, эритромицина в бронхиальную слизь.

Против: гиперчувствительность, злокачественный реснитчатый синдром (нарушение моторики бронхов и увеличение секреции), дети до 12 лет, I триместр беременности, грудное вскармливание стоит прекратить.

Применение и дозы: взрослые и дети старше 12 лет: по 1 ретард – капсуле (75 мг) в день или вечером после еды, не разжёвывая; не следует принимать дольше 4 – 5 дней; во время лечения необходимо употреблять много жидкости, так как она усиливает муколитический эффект препарата.

Ацетилцистеин (АЦЦ) – разжижает мокроту и облегчает её отделение.

Показания: заболевания ДП (бронхиты, пневмонии, муковисцидоз).

Побочные: возможна тошнота.

Против: осторожность при БА.

Применение и дозы: ингаляции – 2 – 5 мл 20% раствора 3 – 4 раза в день по 15 – 20 минут; внутрь, после еды - 0,4 – 0,6 г в сутки.

Бромгексин – повышает выделение секрета бронхиальными железами и уменьшает вязкость мокроты, облегчает дыхание, малотоксичный препарат, влияние на кровообращение не оказывает.

Показания: острые и хронические воспалительные заболевания трахеи, бронхов, лёгких, в пред и послеоперационном периоде, используется при бронхографии.

Против: не установлены.

Применение и дозы: внутрь – 0,004 – 0,008 г 2 – 3 раза в день; 0,8 % сиропа 2 – 3 мерные ложки; в тяжёлых случаях – п\к, в\в, в\м – 2 мл 0,2% раствора 2 – 3 раза в сутки. Детям определяют дозу соответственно возрасту.

Флуимуцил – муколитическое действие, разжижает мокроту, облегчает её отделение. Действующее вещество – АЦЦ. Препарат обладает антиоксидантным эффектом, оказывает противовоспалительное действие.

Побочные: при пероральном применении – коллапс, бронхоспазм, снижение агрегации тромбоцитов, стоматит; появление кожной сыпи, крапивницы; ингаляционно – рефлекторный кашель, стоматит, ринит, местное раздражение ДП, редко – развитие бронхоспазма.

Показания: заболевания органов дыхания, трахеиты, бронхиты, пневмония, абсцесс лёгких, эмфизема, ларинготрахеиты, БА, при гнойных и катаральных отитах, синуситах, гайморитах – для облегчения отхождения секрета.

Против: язвенная болезнь в период обострения, гиперчувствительность, в форме шипучих таблеток противопоказан до 18 лет.

Применение и дозы: гранулы следует растворить – 1\3 стакана воды; новорождённым – 10 мг\кг веса. Дети первого года – раствор из бутылочки для кормления. Дети от года до 2 лет – по 100 мг 2 раза в сутки, дети от 2 до 6 лет – 200 мг 2 – 3 раза в сутки по 100 мг, дети от 6 лет и взрослые – 2 – 3 раза в сутки по 200 мг препарата. Продолжительность приёма – 5 – 10 суток, при хронической патологии – несколько месяцев. Шипучие таблетки – 1 таблетка в 1\3 стакана воды 1 раз в сутки.

• Бронхолитические свойства. Классификация. Показания к применению. Побочные эффекты.

• Бронхорасширяющие спазмолитики миотропного действия. Показания к применению. Особенности применения. Фармакологические свойства препаратов. Побочные эффекты.