Лекция №4

Тема: ЛС, влияющие на моторику ЖКТ. Рвотные и противорвотные средства. Слабительные средства. Антидиарейные средства. Эубиотики.

Рвотные средства.

Это лекарственные вещества, способные вызывать рвоту. Рвота является защитным рефлекторным актом и развивается за счет раздражения рецепторов слизистой желудка и других отделов ЖКТ, что приводит к возбуждению рвотного центра продолговатого мозга или его пусковой (триггерной) зоны. В триггер-зоне рвотного центра расположены D₂-дофаминовые рецепторы, при стимуляции которых происходит возбуждение рвотного центра, а при блокаде – его угнетение. Прямая стимуляция рвотного центра может осуществляться из высших отделов коры головного мозга (психогенная рвота) и по чувствительным волокнам вестибулярного аппарата (синдром укачивания).

Классификация рвотных средств:

1. Препараты центрального действия. Механизм действия: Стимулируют дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра.

Апоморфина гидрохлорид - применяется парентерально.

2. Препараты рефлекторного действия. Механизм действия: При приеме внутрь раздражают рецепторы желудка и рефлекторно стимулируют рвотный центр.

Магния сульфат

Настой травы Термопсиса

Отвар корня Ипекакуаны

В настоящее время рвотные средства назначаются редко, т.к., во-первых, для удаления яда из желудка рвотные средства необходимо применять не позднее 40 – 60 минут после отравления, а во-вторых, сам акт рвоты создает большую нагрузку на различные системы организма. Применение рвотных средств противопоказано при помрачении сознания, при беременности, в детском и пожилом возрасте.

Противорвотные средства.

При выборе противорвотных средств необходимо учитывать причины, вызвавшие рвоту. Противорвотным действием обладают препараты различных фармакологических групп. К специфическим противорвотным средствам относятся препараты центрального действия, угнетающие дофаминовые рецепторы триггер-зоны рвотного центра.

Метоклопрамид (Церукал, Реглан) – вызывает много побочных эффектов: диспепсия, шум в ушах, нарушение функций печени, почек и органов кроветворения, в больших дозах – лекарственный паркинсонизм. Противопоказан: в пожилом возрасте, при беременности и лактации, детям до 6 лет.

Домперидон (Мотилиум, Мотилак) – менее токсичен, лучше переносится.

Тримебутин (Дебридат)

Перечисленные препараты помимо противорвотного оказывают прокинетическое действие, т.е. восстанавливают тонус и нормальную перистальтику ЖКТ. Применяются при тошноте и рвоте центрального генеза (опухоли мозга, применение противоопухолевых лекарственных средств, опиоидных анальгетиков и т.д.), а также при различных рефлюксах ЖКТ (гастро-эзофагальном, дуодено-гастрольном) и других заболеваниях.

Также при рвоте центрального генеза по назначению врача могут применяться препараты группы нейролептиков (Этаперазин, Трифтазин, Галоперидол), оказывающие центральное противорвотное действие.

При вестибулярной рвоте эффективно применение препаратов группы М-холиноблокаторов:

Скополамин, Аэрон

и группы Н₁-гистаминоблокаторов:

Меклозин, Дедалон, Драмина.

При рефлекторной рвоте (раздражении рецепторов желудка различными веществами, в т.ч. ядами) назначаются обволакивающие средства, часто в сочетании с местными анестетиками (Альмагель, Альмагель А, Маалокс, Гевискон и т.д.), вяжущие средства (Отвар коры дуба, Де-нол) и адсорбирующие средства (Активированный уголь, Смекта).

При психогенной рвоте в комплексной терапии применяются седативные средства и транквилизаторы.

Слабительные средства.

Это препараты, стимулирующие перистальтику кишечника и применяемые при запорах и в ситуациях, требующих достаточно быстрого опорожнения кишечника.

Классификация слабительных средств.

1. Препараты, раздражающие рецепторы кишечника:

а) Препараты растительного происхождения. Содержат антрагликозиды, раздражающие рецепторы толстого кишечника и усиливающие его моторику. К этой группе относятся препараты корня ревеня, коры крушины, листьев сены, плодов жостера, инжира и других лекарственных растений.

Кафранил, Рамнил

Регулакс, Сенаде, Сенадексин, Глаксена, Антрасенин. Сеннозид

Калифиг, Мусинум, Агиолакс

Эти препараты применяют как правило при хронических запорах на ночь, запивая достаточным количеством воды, действие развивается в течение 8 – 12 часов. Побочные эффекты: разжижение стула, привыкание.

б) Касторовое масло – препарат раздражает рецепторы тонкого и толстого кишечника, поэтому действует быстрее других растительных средств. Однако его нельзя применять длительно, т.к. это может привести к развитию энтерита вследствие постоянного раздражения слизистой. Противопоказано применение препарата при отравлении жирорастворимыми ядами, т.к. при этом усиливается их всасывание.

в) Синтетические препараты. Раздражают рецепторы нижних отделов тонкого и всего толстого кишечника. Чаще применяются при хронических запорах. Побочные эффекты: схваткообразные боли в животе, урчание по ходу кишечника, разжижение стула.

Бисакодил (Дульколакс, Пирилакс)

Изафенин

Гутталакс (Лаксигал)

Изаман

2. Осмотические слабительные. Механизм действия: нарушают всасывание воды на всем протяжении кишечника, сорбируют воду, при этом происходит увеличение объема кишечного содержимого, что приводит к механическому раздражению рецепторов кишечника и усилению его перистальтики.

а) Препараты с мягким послабляющим действием. Эти препараты могут применяться для лечения хронических запоров, их действие развивается медленно в течение 2 -3 дней, поэтому они мало нарушают всасывание питательных веществ в тонком кишечнике.

Форлакс, Фортанс, Портолак

Лактулоза (Нормазе)

Манит, Сорбит

Поликарбофил, Кологель

Натуролакс, Натур-кер

Ламинарид

Мукофальк, Файберлекс

б) Солевые слабительные. Действуют быстро в течение 4 – 6 часов после применения, при необходимости ускорения эффекта рекомендуется дополнительно запить 2 – 3 стаканами теплой воды. Применяются в основном при лечении острых запоров, отравлениях и при подготовке больного к исследованиям кишечника или операциям на нем. Препараты нельзя применять длительно, т.к. они нарушают всасывание в тонком кишечнике питательных веществ, что может привести к истощению.

Магния сульфат, Натрия сульфат

Карловарская соль

3. Препараты, размягчающие каловые массы. Они делают каловые массы более рыхлыми и облегчают их продвижение по кишечнику и на выходе из него. Применяются при хронических запорах ежедневно, эффект развивается через 2 – 3 дня.

Жидкие растительные масла – оливковое, кукурузное, миндальное, подсолнечное и т.д.

Вазелиновое масло – не следует применять длительно, т.к. вызывает раздражение анальной области.

Антидиарейные средства.

Диарея может иметь различное происхождение и в большинстве случаев носит защитный характер, т.к. направлена на выведение из организма раздражающих агентов. При выборе антидиарейных средств необходимо учитывать причины развития диареи.

При диарее, связанной с раздражением кишечника ядами, в т.ч. бактериальными токсинами и вирусами при различных кишечных инфекциях, эффективно применять препараты, защищающие слизистую кишечника от раздражения: адсорбирующие (Активированный уголь, Смекта, Фильтрум), вяжущие (отвары корня кровохлебки, коры дуба, соплодий ольхи, плодов черемухи) и обволакивающие средства (слизи крахмальная, семени льна, корня алтея).

При острой и хронической диарее неинфекционного генеза применяют синтетические противодиарейные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Лоперамид (Имодиум, Лопедиум) – применяется по 2 капсулы сразу и затем по 1 капсуле после каждого акта дефукации.

Ломотил, Мотофен – чаще применяются в стационаре, т.к. угнетают ЦНС и обладают наркогенностью.

Эубиотики.

Это лекарственные средства, применяемые при различных нарушениях стула, связанных с нарушением равновесия нормальной микрофлоры кишечника (дисбактериозом). Препараты данной группы весьма разнообразны. В большинстве случае это препараты, содержащие живые кишечные бактерии или их споры. Они могут быть простого состава (т.е. содержать только один вид бактерий):

Лактабактерин, Бифидумбактерин, Колибактерин, Бактисубтил

и сложного состава (т.е. содержать несколько видов кишечных бактерий):

Бификол, Бифиформ, Линекс, Пробифор, Тревис, Флонивин

Аципол, Энтерол

Препараты сложного состава помимо живых кишечных бактерий и их спор обычно содержат вещества, создающие в кишечнике благоприятную среду для их приживления и размножения (лактулоза, декстроза и др.), а некоторые оказывают антибактериальное и антитоксическое действие и обладают устойчивостью к воздействию антибиотиков (Энтерол), что позволяет использовать их на фоне антибактериальной терапии.

К этой группе также можно отнести препарат Хилак-форте, которые содержит не сами кишечные микроорганизмы, а их ферменты. Препарат улучшает кишечное пищеварение и создает благоприятные условия для размножения нормальной кишечной флоры, может применяться совместно с антибактериальными средствами.

Эубиотики целесообразно применять длительным курсом от 1 до 6 месяцев в зависимости от выраженности дисбактериоза, а также коротким курсом для профилактики дисбактериоза на фоне антибактериальной терапии или по ее окончании.

В комплексной терапии диареи применяются также спазмолитические, ветрогонные и седативные средства. При длительных упорных поносах для профилактики нарушений обмена веществ применяются препараты поливитаминов, микроэлементов и общеукрепляющие средства.

Вопросы для самоконтроля:

1. Перечислите рвотные средства и объясните их механизмы действия.

2. Перечислите центральные противорвотные средства, объясните их действие, перечислите возможные побочные эффекты.

3. Перечислите препараты, эффективные при рвоте вестибулярного характера, объясните их действие.

4. Перечислите препараты, эффективные при рефлекторной рвоте, объясните их действие.

5. Назовите классификацию слабительных средств.

6. Назовите слабительные средства растительного происхождения, объясните правила их применения, перечислите возможные побочные эффекты.

7. Перечислите синтетические слабительные средства, объясните их применение.

8. Объясните механизм действия осмотических слабительных средств.

9. Перечислите показания и особенности применения солевых слабительных средств.

10. Перечислите препараты, размягчающие каловые массы, укажите особенности их применения.

11. Объясните принципы выбора препаратов при диарее различного происхождения.

12. Назовите синтетические антидиарейные средства, объясните особенности их применения.

13. Дайте определение понятию эубиотики, перечислите показания к их применению.

14. Перечислите препараты эубиотиков, объясните правила их применения.