Вопрос 112

.КАРБАПЕНЕМЫ:

Бактерицидные

b-лактамные

Нарушают синтез клеточной стенки

Широкого спектра

Более устойчивы к действию b-лактамаз

ИМИПЕНЕМ ( разрешается почечной дегидропептидазой , поэтому вместе с ним используют циластатин ( селективный ингибитор дегидропептидазы)).

ТИСНАМ ( имипенем + циластатин)

МЕРОПЕНЕМ; ЭРТАПЕНЕМ

 неротоксическое действие, раздражающее действие на сосудистую стенку, образуются флебиты. Развитие псевдомембранозного колита ( изъзвление толст ого кишечника, вызывается Cl. dificile). Гипотензия.

.МОНОБАКТАМЫ:

Бактерицидное действие

Нарушение клеточной стенки

Узкий спектр действия ( грам отриц. флора + СП).

АЗТРЕОНАМ ( азактам)

Не дают перекрестных аллергических реакций с другими b-лактамными АБ. Гепатотоксическое действие, флебиты, тромбофлебиты. Нейротоксичность, диспепсии честите реакции.

Вопрос 113

МАКРОЛИДЫ

Бактериостатические

Нарушают синтез белка на рибосомах

Спектр действия: грам полож. флора + атипичные внутри клеточные возбудители.

Низкая токсичность( наименее токсичные АБ)

Отсутствие перекрестной аллергии с b-лактамами

Наличие знаяимых неантибактериальных свойств ( противовоспалительное, иммуномодулируещее, мукорегулирующее)

Первое поколение:

ЭРИТРОМИЦИН!;ОЛЕАНДОМИЦИН.

Грамположительная флора

Второе поколение:

КЛАРИТРОМИЦИН ( клоцид, клобакс);СПИРАМИЦИН! (ровамицин); МИДЕКАМИЦИН ( макропен); РОКСИКОМИЦИН ( рулид); ДЖОЗАМИЦИН ( вильпрафен).

Широкого действия

Третье поколение: 

АЗИТРОМИЦИН ( сумамед).

Эффективность возрастает, спектр расширяется, длительность действия увеличивается. Первое поколение плохо всасывается при наличии пищи в ЖКТ.

Макролиды самые мало токсичные АБ, оказывают только раздражающее действие на слизистую ЖКТ. Поникают в фагоциты которые их доставляют в очаг воспаления. Эффективны при незавершенном фагоцитозе. Эффективны в отношении атипичных внутри клеточных возбудителей ( хламидии( синдром Рейтера), микоплазмы ( возбудители пневмонии), уреаплазмы, гарденеллы). Легионеллы - пневмонии. На все эти инфекции действуют макролиды, тетрациклины, фторхинолоны. Также действуют на HP при гастритах.

АМИНОГЛИКОЗИДЫ:

Бактерицидные

Степень бактерицидного действия зависит от концентрации препарата в крови

Нарушение синтеза белка на рибосомах

Спектр широкий

Недостатки:

Вариабельность фармакинетики

Плохо проникают внутрь клеток организма

Слабое проникновение в мокроту, ликвор, желчь, внутренние среды глаза

Снижение активности при гипоксии и ацидозе

Высокая ото- и нефротоксичность, нервно-мышечная блокада

Не применяют при внебольничных пневмониях!

С пенициллинами отмечается синергизм

С b-лактамными и гепарином антагонизм

Первое поколение:

СТРЕПТОМИЦИН; КАНАМИЦИН; НЕОМИЦИН ( только местно).

Второе поколение:

ГЕНТОМИЦИН; СИЗОМИЦИН; ТОБРАМИЦИН.

Третье поколение:

АМИКАЦИН Препарат выбора кроме ООИ и туберкулеза.

Эффективность по поколениям возрастает, первое поколение на СП не действует. Первое поколение лучше действуют на микобактерии туберкулеза, чумы, туляремии, бруцеллеза.

Очень токсичные антибиотики, нефро-, ото- и вестибулотоксичные. Нервно мышечная блокада, каждые 3 дня контроль за работой почек ( уровень креатинина) и слуха. Могут рождаться глухие дети. Нельзя назначать два аминогликозида вместе или заменять другим препаратом при применении первого более 7 дней. Повторный курс не ранее чем 4-6 недель.

Из ЖКТ не всасываются, применяются инъекционно ( в/м) или местно, если применяются внутрь, то для стерилизации ЖКТ перед операциями.

!!!НЕЛЬЗЯ ПРИМЕНЯТЬ СОВМЕСТНО С ПЕТЛЕВЫМИ ДИУРЕТИКАМИ, ПОЛИМИКСИНАМИ, ВАНТАМИЦИНОМ, АМПОТРИЦИНОМ В!!!

Не проникают в жировую ткань, людям с лишним весом доза уменьшается на 1/4 (25%). Истощенным наоборот дозу на 25% увеличивают.