Тема 11: химическая, биологическая, терапевтическая эквивалентность лекарств.

Цель: Изучить влияние вида лекарственной формы и пути введения в организм на процесс всасывания лекарственных веществ, влияние видов технологических процессов на скорость высвобождения ЛВ в опытах «in vitro».

Задачи обучения:

1. Развивать знания и умения определять свойства ЛВ участвующего в опыте;

2. Повышать практические умения готовить объекты исследования участвующего в опыте;

3. Повысить умения правильно интерпретировать результаты полученные в эксперименте.

Задание по теме: Каждой паре студентов будут розданы материалы для проведения статистической обработки из журналов – «Фармация Казахстана» и Вестник КазНМУ.

Раздаточный материал в учебных пособиях Байзолданов Т. И др. «Биофармация» . –Алматы 2006. – 186 с.

Рекомендуемая литература:

основная:

5. Тихонов А.Н. Биофармация. – Киев. Выща школа. -2008. – 220 стр.

6. Байзолданов Т. И др. «Биофармация» . –Алматы 2006. – 186 с.

дополнительная:

5. ГФ РК Алматы 2008. – 1 том. – 592 с., 2009. - 2 том. – 792 с.

6. Карина М.В., Пожарицкая О.Н., Косман В.Н., Иванова С.А. Изучение биодоступности босвеллиевых кислот. // Химико-фармацевтический журнал – 2007, №11, С.3-6.

Контроль за исполнением:

Собеседование с каждым студентом и проверка записи СРС.

Рубежный контроль

Задания по теме: (вопросы)

682. По механизму действия пероральные препараты пролонгированного действия подразделяются на 2 группы: (2)

1) препараты с регулируемой скоростью высвобождения

вспомогательных веществ

2) препараты с периодическим высвобождением определенных доз ЛВ -

препараты повторного действия

3) препараты с постоянным и равномерным освобождением ЛВ

препараты поддерживающего действия;

4) препараты с частичным высвобождением определенных доз ЛВ;

5) препараты, высвобождающие лекарственные вещества при приеме

дополнительных лекарственных средств

683. В таблетках поддерживающего действия (с нерастворимым каркасом) скорость проникновения жидкости внутрь таблетки зависит от следующих факторов: (4)

1) формы таблеток

2) соотношения ЛВ и вещества, образующего нерастворимый каркас

3) дозы основного действующего вещества

4) растворимости ЛВ

5) пористости таблеток и способа получения

684. Для лекарственных форм 3-го поколения характерны: (4)

1) длительная непрерывная подача лекарственных веществ

(от нескольких недель до нескольких месяцев)

2) возможность выбора скорости высвобождения ЛВ

3) возможность подачи в организм минимальных количеств

действующих веществ

4) изоляция ЛВ от внутренней среды организма, влияющая на снижение

побочного действия

1. потенцированное действие одних лекарственных веществ на другие

685. Высвобождение ЛВ из таблеток можно определить с помощью приборов: (2)

1) Резомат 1

2) Резомат 2

3) рефрактометр

4) фриабилятор

5) прибор Крувчинского

686. Основные направления биофармацевтических исследований: (4)

1) изучение роли фармацевтических факторов

2) определение биологической доступности

3) изучение условий всасывания, транспорта, биотрансформации,

распределения и выделения лекарственных веществ

4) проведение химико-токсикологического анализа лекарственных

веществ

5) решение проблемы возрастных лекарств

687. Определение биологической доступности лекарств проводится методами «in vitro»: (3)

1) адсорбционным

2) газожидкостной хроматографией

3) разделительным

4) спектрофотометрией

5) диализным

688. Перечислить основные фармацевтические факторы: (4)

1) физико-химические свойства лекарственных веществ

2) вспомогательные вещества

3) вид лекарственной формы и путь введения в организм

4) особенности технологических процессов

5) потребность населения в лекарственных веществах

689. Процессы, происходящие на стадии всасывания лекарственных веществ: (3)

1) полное высвобождение действующего вещества из лекарственной

формы

2) частичное высвобождение действующего вещества из

лекарственной формы

3) диффузия

4) конвекция

5) метаболизм

690. Виды биологической доступности: (2)

1) частичная

2) абсолютная

3) относительная

4) максимальная

5) минимальная

691. По механизму действия препараты с программным высвобождением лекарственных веществ делят на: (2)

1) системы общего действия

2) системы локального действия

3) системы мгновенного действия

4) системы повторного действия

5) системы специфического действия

692. B зависимости от используемых технологических приемов возможно получение липосом: (2)

1) многослойных

2) однослойных

3) прессованных

4) полых

5) тритурационных

693. Какие факторы влияют на растворимость лекарственных веществ: (3)

1) температура

2) степень измельченности

3) выбор лекарственных форм

4) введение стабилизатора

5) введение пролонгатора

694. Требования, предъявляемые к дисперсионным средам: (4)

1) определенная растворяющая способность

2) исключение условий для размножения микроорганизмов

3) биологическая безвредность

4) химическая индифферентность

5) высокая биологическая доступность

695. Пути введения липосом: (4)

1) внутривенный

2) внутрисуставной

3) подкожный

4) ингаляционный

5) пероральный

696. Способы пролонгирования действия лекарственных веществ в глазных лекарственных формах: (2)

1) введение антибиотиков

2) хранение в защищенном от света месте при низкой температуре

3) включение вязких растворителей

4) введение синтетических гидрофильных ВМС

5) добавление стабилизатора Вейбеля

697. К процессам, происходящим на стадии извлечения при приготовлении

настоев и отваров, относятся: (3)

1) измельчение лекарственных веществ

2) эндоосмос

3) образование «первичного сока»

4) массообмен - переход вещества из растительного материала в

жидкую среду

5) перемешивание

698. Основные наиболее распространенные способы введения лекарств:(2)

1) внутритрахеальный

2) инъекционный

3) внутрисуставной

4) пероральный

5) внутримембранный

699. Основные пути решения проблемы детских лекарств: (3)

1) максимальное использование перорального способа введения

лекарств посредством корригирования вкуса и запаха

2) исключение перорального введения лекарств

3) применение ингаляционных препаратов общего действия

4) более широкое внедрение ректальных лекарственных форм

5) более широкое внедрение инъекционных лекарственных форм

700. Особенности упаковки детских лекарственных форм: (3)

1) пластмассовая упаковка

2) труднооткрываемая упаковка, помогающая сократить случаи

отравления детей

3) наличие специальных дозирующих устройств

4) наличие дозирующих ложечек - к порошкам, гранулам; пипеток,

каплемеров - к микстурам и каплям

5) легкооткрываемая упаковка

701. Исследования биологической доступности препарата проводятся: (3)

1) во время разработки нового лекарства

2) после его разработки, в порядке постоянного контроля качества

3) проводится при необходимости

4) проводится один раз в месяц

5) при сравнительной оценки препаратов одного и того же

лекарственного вещества, изготовленных разными

производственными предприятиями

702. Определение скорости высвобождения действующего вещества из мази проводится методами «in vitro»: (3)

1) хроматографический

2) агаровых пластинок

3) прямой диффузии

4) седиментационный

5) гравитационный

703. Факторы, влияющие на стабильность ЛФ в процессе хранения: (3)

1) температура, свет, влага

2) рН среды, кислород воздуха

3) условия хранения

4) давление

5) вид лекарственной формы

704. К физическим изменениям, происходящим в ЛФ, относятся: (3)

1) изменение вкуса

2) изменение консистенции, растворимости

3) испарение, сублимация

4) абсорбция, адсорбция

5) изменение запаха

705. К изменениям, происходящим в ЛФ, относятся микробиологические

процессы: (3)

1) декарбоксилирование

2) зараженность микроорганизмами

3) абсорбция

4) изменение цвета

5) изменение запаха

706. К изменениям, происходящим в ЛФ, относятся химические

процессы: (4)

1) гидролиз

2) выпадение осадка

3) адсорбция

4) окисление, восстановление

5) комплексообразование

707. К изменениям, происходящим в ЛФ, относятся органолептические показатели: (3)

1) повышение токсичности

2) испарение, сублимация

3) изменение вкуса

4) изменение запаха

5) изменение цвета

708. Для определения сроков годности используют: (2)

1) количественный и качественный анализ ЛС и продуктов его

разложения

2) хранение в естественных условиях

3) товароведческий метод

4) статистический

5) метод выборки

709. Пути повышения срока годности препаратов: (3)

1) применение солюбилизаторов

2) применение стабилизаторов и консервантов

3) широкий фармакологический спектр действия

4) выбор рационального тароупаковочного материала

5) дифференцированный подход к условиям хранения ЛФ

710. Биологическая доступность определяется методами « in vivo»: (3)

1) по экскреции препарата с мочой

2) по определению концентрации препарата в крови после

однократного применения

3) по определению концентрации препарата в крови после

многократного применения

4) по экскреции с потом

5) по экскреции со слезной жидкостью

711. Классификация существующих ЛФ с учетом их разработок: (4)

1) традиционные ЛФ

2) препараты с контролируемым высвобождением

3) препараты доставки с точно регулируемым высвобождением ЛВ

4) лекарственные препараты для направленного транспорта ЛВ

5) лекарственные препараты, предназначенные для доставки ЛВ ко всем

органам и клеткам-мишеням

712. Стадии доставки ЛВ к органу-мишени, клетке-мишени: (3)

1) полное высвобождение лекарственных веществ из препарата

2) диффузия от поверхности в локальный кровоток

3) транспортировка к акцептору

4) транспортировка к соответствующему органу

5) высвобождение половинного количества лекарственных веществ

713. Преимущества препаратов с регулируемым высвобождением ЛВ: (3)

1) простота приготовления

2) дешевизна

3) постоянное поддерживание содержания веществ в плазме крови на

терапевтически обоснованном уровне

4) снижение или отсутствие побочных эффектов

5) возможность самостоятельного применения

714. Типы механизмов высвобождения ЛВ из препаратов: (4)

1) диффузионный

2) химический

3) механический

4) активация растворителям

5) магнитный

715. Типы препаратов с диффузионным механизмом высвобождения: (3)

1) резервуарный

2) терапевтические системы

3) монолитные и матричные

4) нерастворимые системы

5) плацебо

716. Прибор для проведения диализа (Крувчинского) состоит из: (4)

1) химического стакана

2) диализной трубки

3) пленки целлофана

4) термометра

5) реактора

717. Биодоступность определяют по формуле: (1)

1) БД=А/Вх100%

2) БД=АхВх100%

3) БД=В/Ах100%

4) БД-В/100хА

5) БД=100/АхВ

718. Методом равновесного диализа можно определить: (4)

1) композиционный состав суппозиторных основ

2) концентрацию ЛВ в суппозиториях

3) физико-химические свойства лекарственных препаратов

4) степень дисперсности ЛВ в составе суппозиториев

5) плотность суппозиторной основы

719. Прибор «вращающаяся корзинка» применяется для определения времени распадаемости: (2)

1) суппозиториев

2) капсул

3) таблеток

4) мазей

5) пилюль

720. Полиморфизм органических соединений подразделяется на: (3)

1) физический

2) криптохимический

3) биологический

4) органолептический

5) химический

721. Эквивалентность лекарств бывает: (3)

1) химическая

2) физическая

3) биологическая

4) терапевтическая

5) биохимическая

722. Перспективные ЛФ, применяемые в проктологии: (4)

1) пенные препараты

2) полые суппозитории

3) ректальные мази

4) полимерные пленки

5) многослойные суппозитории

723. Основные направления корригирования вкуса детских лекарств: (4)

1) добавление корригирующих веществ

2) добавление сиропов

3) изменение молекулы препарата

4) изменение физических свойств ЛФ (введение слизей, камедей)

5) добавление красителей

724. Биофармация изучает биологическое действие лекарственных препаратов в зависимости от: (3)

1) физико-химических свойств лекарственных и

вспомогательных веществ

2) лекарственной формы

3) функциональных групп

4) воздействия факторов окружающей среды

5) технологии изготовления

725. Пленкообразующие вещества, применяемые для изготовления

глазных лекарственных пленок: (4)

1) природные вещества животного и растительного происхождения

(желатин, коллаген)

2) производные целлюлозы (МЦ и др.)

3) крахмалосодержащие производные (ацетилкрахмал и др.)

4) производные акриловой кислоты

5) производные бензальдегида

726. К биофармацевтическим исследованиям относится изучение: (2)

1) специфической активности лекарственных веществ

2) контроля качества на всех стадиях изготовления препарата

3) влияния фармацевтических факторов на биологическую доступность

4) результатов клинических испытаний

5) высвобождения, всасывания, транспорта, биотрансформации

лекарственных веществ

727. Для оценки биологической доступности исследуемого препарата изучают следующие показатели: (3)

1) растворимость лекарственных веществ

2) максимальную концентрацию лекарственного вещества

в биожидкостях

3) характер метаболизма

4) площадь под кривой фармакокинетики

5) время достижения максимальной концентрации в биожидкостях

728. В настоящее время в медицинской практике используют

иммобилизованные препараты: (4)

1) ферментов

2) гормонов

3) антибиотиков

4) стероидов

5) БАД

729. В зависимости от природы вспомогательных веществ матричные таблетки подразделяют на: (4)

1) гидрофильные

2) гидрофобные

3) инертные

4) неорганические

5) потенцированные

730. Иммобилизация лекарственных препаратов обеспечивает: (4)

1) сохранение нативных свойств

2) защита от неблагоприятных факторов окружающей среды

3) избирательность действия

4) пролонгирование действия лекарственных веществ

5) улучшение технологических свойств

731. Биологическая доступность определяется: (3)

1) долей всосавшегося в кровь вещества

2) скоростью его появления в крови

3) терапевтической неадекватностью препарата

4) скоростью выведения лекарственного вещества

5) временем приема препарата

Рекомендуемая литература:

основная:

4. Тихонов А.Н. Биофармация. – Киев. Выща школа. -2008. – 220 с.

5. Байзолданов Т. и др. «Биофармация» . –Алматы . 2006. – 187 с.

дополнительная:

6. Государственная фармакопея Республики Казахстан. –том 1 –Алматы. – «Жибек жолы». – 2008. -592 с.

7. Государственная фармакопея Республики Казахстан. –том 2 –Алматы. – «Жибек жолы». – 2009. -792 с.

8. Карина М.В., Пожарицкая О.Н., Косман В.Н., Иванова С.А. Изучение биодоступности босвеллиевых кислот. // Химико-фармацевтический журнал – 2007, №11, С.3-6.

Контрольные вопросы темы:

1. Номенклатура вспомогательных веществ, применяемых при изготовлении мазай. Их классификация и свойства.

2. Требование мазевым основам относительно их стабильности. Проблемы обеспечения их стабильности.

3. Порядок применения вспомогательных веществ и их роль в ЛФ ( физическое, химическое, фармакологическая активность или ингибиторное).

4. Классификация вспомогательных веществ по гидрофильно-гидрофобным, липофильно-липофобным свойствам.

5. Терапевтическая эквивалентность ЛФ и препаратов.

ТЕМА 12: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ ДОСТУПНОСТЬ ТВЕРДЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ. ПОРОШКИ. СБОРЫ, ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ТЕРАПЕВТИЧЕСКУЮ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ. МЕТОДЫ ОПРЕДЕЛЕНИЯ СКОРОСТИ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ, АБСОРБЦИИ И РАСПРЕДЕЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОПЫТАХ.

Цель: Освоить практические умения по установлению влияние физического состояния (степени дисперсности и полиморфизма ) на скорость высбовождения и всасывания лекарственных веществ в опытах «in vitro».

Задачи обучения:

1. Освоить умениями устанавливать фармацевтическую и биологическую доступность лекарственных веществ, участвующего в опыте.

2. Повысить умения готовить лекарственные формы (ЛФ) порошки и сборы до уровня профессиональных требований.

3. Повысить умения правильно интерпретировать результаты полученные в эксперименте.

Форма проведения: лабораторное

Методы проведения занятия: разбор теоретических вопросов по методу «Коллаж».

Задания по теме:

1. Физическое состояние ЛВ в т.ч. агрегатное;

2. Способы определения фракционный состав порошков;

3. Технология изготовления порошков;

4. Биологическая доступность (БД) ЛВ и способы определения;

5. Скорость высвобождения ЛВ из ЛФ и способы определения (метод агаровых пластинок, хроматография, диализ).

Лабораторная работа по теме, студентами в малых группах, выполняются по методикам, описанным в учебно-методическому пособию: Т. Байзолданов и др. «Биофармация» на стр. 10-12, Задание №№ 1,2.

Рекомендуемая литература:

основная:

9. Тихонов А.Н. Биофармация. – Киев. Выща школа. -2008. – 220 с.

10. Байзолданов Т. и др. «Биофармация» . –Алматы . 2006. – 187 с.

дополнительная:

11. Государственная фармакопея Республики Казахстан. –том 1 –Алматы. – «Жибек жолы». – 2008. -592 с.

12. Государственная фармакопея Республики Казахстан. –том 2 –Алматы. – «Жибек жолы». – 2009. -792 с.

13. Карина М.В., Пожарицкая О.Н., Косман В.Н., Иванова С.А. Изучение биодоступности босвеллиевых кислот. // Химико-фармацевтический журнал – 2007, №11, С.3-6.

ТЕМА 13: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ ДОСТУПНОСТЬ МЯГКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ В МАЗЯХ, СУППОЗИТОРИЯХ, ПАСТАХ, ПЛАСТЫРЯХ. МЕТОДЫ ОПРЕДЕЛЕНИЯ СКОРОСТИ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ, АБСОРБЦИИ И РАСПРЕДЕЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОПЫТАХ.

Задачи обучения:

- сформировать теоретические знания по данной теме (когнитивный компонент);

-способствовать овладению навыками составления лабораторных регламентов на мягкие лекарственные формы (операциональный компонент);

- привить коммуникативные навыки студентам (последовательно аргументировать высказывания, структурированно излагать содержание, отстаивать собственную точку зрению, вести дискуссию и т.д.);

- ознакомить с нормативными документами, регламентирующими производство густых и сухих экстрактов (ГФ РК, Сборник законодательных нормативных актов и др.);

- мотивировать обучающихся к непрерывному совершенствованию, к развитию своих способностей по самостоятельному и оригинальному осмыслению данной темы.

Основные вопросы темы:

1. Производство ректальных лекарственных форм

2. Вспомогательные вещества

3. Оценка качества мягких лекарственных форм.

Форма проведения занятия: семинар

Методы обучения и преподавания: работа в малых группах, защита научных проектов, дискуссия по методу кубика, обсуждение проектов методом «Дельфи-2», тестирование.

Задание 1. Составить лабораторный регламент на производство 20 штук суппозиториев с глицерином.

Задание 2 Приготовить 20 штук суппозиториев с глицерином по лабораторному регламенту и провести оценку качества.

Задание 1. Составить лабораторный регламент на производство 20 штук суппозиториев с ихтиолом.

Задание 2 Приготовить 20 штук суппозиториев с ихтиолом по лабораторному регламенту и провести оценку качества.

Литература:

основная:

1. Чуешов В.И. Промышленная технология лекарств.- Харьков: НФАУ, 2002. - Т. 1.- 560 с.; Т.2. – 472 с.

дополнительная:

1. Государственная Фармакопея Республики Казахстан. – том 1 – Алматы. – Издательский дом: «Жибек жолы».– 2008.– 592 с.

2. Государственная Фармакопея Республики Казахстан.– том 2. – Алматы.– Издательский дом: «Жибек жолы».– 2009. – 792 с.

3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина.– 2008.– Изд. 15.

4. Милованова Л.Н., Тарусова Н.М., Бабошина Е.В. Технология изготовления лекарственных форм. Ростов-на-Дону: «Феникс».– 2002.– 448 с.

7. Приказы МЗ РК.

ТЕМА 14: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ ДОСТУПНОСТЬ ИНЪЕКЦИОННЫХ РАСТВОРОВ, ПРОТИВОШОКОВЫХ РАСТВОРОВ. МЕТОДЫ ОПРЕДЕЛЕНИЯ СКОРОСТИ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ, АБСОРБЦИИ И РАСПРЕДЕЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОПЫТАХ.

Цель: Освоить практические умения по установлению влияние химической модификации лекарственных веществ в инъекционных растворов активного компонента из лекарственной формы в опытах «in vitro».

Задачи обучения:

Развивать знания и умения определять свойства ЛВ участвующего в опыте;

4. Повышать практические умения готовить объекты исследования участвующего в опыте;

5. Повысить умения правильно интерпретировать результаты полученные в эксперименте.

Форма проведения: лабораторное

Методы проведения занятия: разбор теоретических вопросов по методу «Коллаж».

Задания по теме:

1. Понятие простой химической модификации.

2. Определение способности ЛВ определенной химической модификации всасываться в организм.

3. Определение скорости высвобожения ЛВ из ЛФ с помощью опытов «in vitro» и «in vivo».

4. Требования к лабораторным животным, используемых в опытах.

Лабораторная работа по теме, студентами в малых группах, выполняются по методикам, описанным в учебно-методическому пособию: Т. Байзолданов и др. «Биофармация» на стр. 15-17, Задание №№ 1,2.

Рекомендуемая литература:

основная:

14. Тихонов А.Н. Биофармация. – Киев. Выща школа. -2008. – 220 с.

15. Байзолданов Т. и др. «Биофармация» . –Алматы . 2006. – 187 с.

дополнительная:

16. Государственная фармакопея Республики Казахстан. –том 1 –Алматы. – «Жибек жолы». – 2008. -592 с.

17. Государственная фармакопея Республики Казахстан. –том 2 –Алматы. – «Жибек жолы». – 2009. -792 с.

18. Карина М.В., Пожарицкая О.Н., Косман В.Н., Иванова С.А. Изучение биодоступности босвеллиевых кислот. // Химико-фармацевтический журнал – 2007, №11, С.3-6.

Контрольные вопросы темы:

1. Простые химические модификации алкалоидов и барбитуратов.

2. Способности разной химической модификации к всасыванию в организм диэтилминоэтилового эфира ПАБК и его хлороводородного производного, барбитал и барбитала натрия.

3. Влияние простой химической модификации на БД и стабильность ЛВ.